防风色原酮类化合物及药理作用研究

色原酮是我国传统中药防风的主要活性成分,具有解热镇痛、抗炎、抗过敏、抗肿瘤等多种药理作用。目前国内外对其尚无系统性总结与综述,因此本文对防风中色原酮类化合物的结构、药理作用以及主要入血成分等相关研究进展进行了全面地阐述,为防风及其有效成分的进一步研究与开发提供参考。

升麻素衍生物的合成及抗炎构效关系研究

通过简便有效的提取分离流程,从防风中得到量丰的升麻素;在其结构基础上对各官能团进行结构修饰,合成了总计10个衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证。采用Griess法测定相关化合物对RAW264.7细胞的体外抗炎活性。总结出升麻素的抗炎构效关系:苯并-γ-吡喃酮母核、2位羟甲基、5位酚醚以及4’位羟基等结构均是其抗炎活性必须基团;其中2位羟基烃化成醚,4’位羟基酰化成酯后活性提高。

药物化学综合性开放实验项目的构建——以“木香烃内酯衍生物的制备”为例

为了提高学生的实践能力、创新能力,合理利用实验室的资源,构建以药物化学为核心的药学综合性开放实验项目,作为传统实验教学的补充。以“木香烃内酯衍生物的制备”为例:从山玉兰根皮中提取分离得到木香烃内酯,筛选Brown硼氢化反应条件以48%的产率得到1位羟基衍生物2,并通过Mosher法确定了其绝对构型。确定该课题后,学生查阅文献,设计方案,再经教师审核和指导完成实验内容,最后形成实验总结和报告。该项目融合多个相关学科,有助于提高学生综合能力,实践中获得了学生较好的评价。

磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂抗肿瘤临床研究进展

对磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphatidyl inositol 3-kinase,PI3K)抑制剂作为抗肿瘤药物的临床研究进展作一综述。PI3K在细胞生长,增殖和凋亡等过程中起重要调节作用,与乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等肿瘤的发生发展密切相关。因此,PI3K已成为很有前途的癌症治疗靶标,超过10多种PI3K抑制剂作为抗肿瘤药物已进入临床研究。

独立学院“药物化学”网络教学平台的建设

独立学院的"药物化学"传统教学面临不少问题,通过设立"药物化学"网络教学平台可以提高学生的学习兴趣和积极性,扩大学生的知识面,促进师生互动,做到因材施教。文章对独立学院"药物化学"网络教学平台的建设进行了研究。

浊点萃取法提取桑叶黄酮的工艺研究

采用超声辅助浊点萃取法提取桑叶中的黄酮类化合物,通过单因素实验和正交实验筛选最佳提取工艺。实验结果表明:当料液比为1∶50、吐温20质量浓度为0.04 g/mL、离子浓度为3 mol/L、平衡时间为60 min时,桑叶黄酮提取率最高,为2.93%。该工艺提取过程简单高效,对桑叶黄酮的提取与资源开发具有一定的参考价值。

银杏叶双黄酮的提取及纯化研究

研究了银杏叶中双黄酮的提取与纯化工艺,通过表面活性剂联用超声酶解法提取银杏叶总黄酮,表面活性剂吐温20的用量为0.03 g/mL,纤维素酶的用量为0.5 mg/mL,料液比为1∶50,提取时间为70 min,总黄酮的得率达到了1.207%。随后采用金属络合联合硅胶柱层析法纯化银杏叶双黄酮,产物纯度较高且损失较小,可为银杏叶双黄酮的开发利用奠定基础。

制药工程专业“药物合成反应”的教学研究

"药物合成反应"是制药工程专业在本科阶段开设的重要专业基础课程之一,对于学生药学整体知识体系的构建有着不可替代的作用。针对传统教学中出现的问题,以求提高教学质量,文章主要从理论教学方面和实验教学方面探讨制药工程专业"药物合成反应"的教学优化思路和做法。