pH/葡萄糖双响应载药胶束的制备及性能研究

针对肿瘤部位低pH值、高葡萄糖浓度的微环境特点,设计并制备了pH/葡萄糖双响应载药胶束对葡聚糖进行改性,先通过酯化反应与苯硼酸结合,再通过葡萄糖响应的苯硼酸酯键与具有二醇结构的维生素B2偶联,形成两亲性聚合物,该聚合物在水溶液中能够自组装形成胶束,包封疏水药物阿霉素.用核磁共振氢谱和动态光散射等对该载药胶束进行表征,并模拟人体生理环境进行药物体外释放行为研究.结果表明,阿霉素在载药胶束内能够持续释放,且能降低环境pH值、增大葡萄糖浓度,从而加快药物释放速度.由于肿瘤部位的pH值低于正常组织、葡萄糖浓度高于正常组织,而具有四面体结构的苯硼酸可以与顺式二醇化合物(如葡萄糖)形成稳定的苯硼酸酯,使平衡向亲水形式增加、疏水形式减少的方向改变.因此,以苯硼酸为基底的材料具有葡萄糖响应性,使其成为治疗肿瘤相关疾病的理想材料.