雪上一枝蒿的研究进展

雪上一枝蒿为云南、贵州等地的民间用药,用于治疗跌打损伤、风湿骨痛疗效显著,本文主要从其化学成分、含测方法、药理作用、毒性及现代剂型等几方面进行概述,以了解雪上一枝蒿的最新研究动态,为雪上一枝蒿新制剂的研究及合理使用提供一定的依据。

雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备及质量评价

目的:优选雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:制备雪上一枝蒿总碱微乳,利用凝胶基质加入法制备雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶,考察该制剂中指标成分含量和p H等,通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲液(18∶82),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳86 g,黄原胶4.0 g,甘油10 g,制成100 g。平均粒径18.72 nm,多分散指数0.663,p H 6.4,微乳凝胶离心后无分层现象,放入-4℃和40℃条件下24 h后外观、性状、延展性等与放入前无明显差异,雪上一枝蒿甲素质量分数1.79 mg·g^(-1)。结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为该有效部位的研究与开发提供参考。

雪上一枝蒿总生物碱微乳的研制与质量评价

目的:制备质量稳定的雪上一枝蒿总生物碱微乳,为该制剂的深入研究与开发提供参考。方法:选用不同的油相、乳化剂及助乳化剂,采用伪三元相图法进行雪上一枝蒿总碱微乳的处方筛选与制备,考察该制剂的稳定性及理化性质。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲溶液(20∶80),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳最佳配比为雪上一枝蒿总生物碱、肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯35蓖麻油、无水乙醇、水质量分数分别为2%,3.3%,19.8%,9.9%,65.0%。载药微乳澄清透明,呈圆球形,粒径均在10~100 nm。于4,25℃下放置6个月内质量稳定。雪上一枝蒿甲素的质量分数2.28 mg·g^(-1)。结论:优化的雪上一枝蒿总生物碱微乳处方达到了预期的要求,为该制剂的后期研究提供实验基础。

雪上一枝蒿甲素微透析探针体外回收率研究

该研究建立UPLC-MS/MS测定雪上一枝蒿甲素微透析探针回收率的分析方法,采用浓度差法(增量法,减量法)测定其体外回收率,并考察灌流液的p H,流速,浓度,温度对回收率的影响,以探讨微透析技术用于雪上一枝蒿甲素体内药动学研究的可行性。该试验建立的UPLC-MS/MS分析方法在要求范围内线性良好,色谱的专属性、回收率、精密度等均符合微透析样品的研究要求。增量法和减量法测得回收率无显著差异;相同条件下,探针的体外回收率随着流速的增加而降低,随着温度的升高而明显增加,与探针周围雪上一枝蒿甲素的浓度无关。结果表明,微透析技术可用于雪上一枝蒿甲素药动学研究,反透析法即减量法可用于雪上一枝蒿甲素体内微透析回收率的测定。

柴胡皂苷经不同给药途径血药和脑药动力学的比较研究

通过比较柴胡皂苷经不同途径给药后血药及脑药动力学,评价柴胡皂苷治疗癫痫的最佳给药途径。柴胡皂苷经不同途径给予小鼠后于不同时间点取血和全脑,以乙腈-甲醇(9∶1)沉淀血浆蛋白质,采用UPLC-MS/MS测定SSa在小鼠血浆和脑组织中的浓度,用Kinetica程序软件计算药代动力学参数和生物利用度,并计算脑靶向系数(Re)和药物脑靶向指数(DTI)。鼻腔给药后脑药Re为142.17%,DTI为3.06,要显著高于注射组。灌胃组DTI为1.25。柴胡皂苷鼻腔给药后脑靶向性要高于注射组和灌胃给药组,显示出鼻腔给药"引药入脑"的优势。

雪上一枝蒿总碱凝胶中雪甲素经皮药动学研究

该研究结合UPLC-MS/MS联用技术,比较雪上一枝蒿总碱凝胶和雪上一枝蒿总碱微乳凝胶中雪上一枝蒿甲素(雪甲素)在小鼠皮肤、血液中的药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析。以探讨微乳制剂在透皮给药制剂中可行性。该试验建立UPLC-MS/MS同时测定血浆和皮肤中雪甲素的方法,灵敏度高,符合透皮给药药动学研究要求。微乳凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(37.62±14.31)μg·L^(-1),Tmax为(3.40±1.34)h,AUC0-∞为(1 027.7±260)μg·L^(-1)·h^(-1),MRT为(34.80±12.31)h,MRTlast为(10.68±0.57)h,t1/2为(23.11±9.20)h;普通凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(52.23±15.90)μg·L^(-1),Tmax为(4.00±0.00)h,AUC0-∞为(728.60±280.80)μg·L^(-1)·h^(-1),MRT为(20.69±3.98)h,MRTlast为(9.34±0.42)h,t1/2为(14.69±3.15)h。结果表明,微乳凝胶较普通凝胶透皮吸收较平稳,作用时间长,生物利用度高,显示微乳凝胶具有良好而稳定的透皮效果。微乳凝胶和普通凝胶中雪甲素在皮肤中的生物利用度差异不明显。

微乳在经皮给药系统中的应用研究进展

微乳是一种新型的药物载体,具有热力学稳定性,能够提高药物溶解度和生物利用度等优点,具有优良的透皮特性,是目前透皮制剂研究的热点。本文主要从微乳的形成机理、促渗机制、组成成分的选择、制备方法及研究应用几个方面进行了综述。

石柴方中有效成分经鼻给药吸收的实验研究

目的:研究石柴方中有效成分经鼻给药的吸收特征。方法:采用大鼠在体鼻腔循环灌流和单向灌流的模型,HPLC测定灌流液中α-细辛脑和柴胡皂苷a的量,考察不同药物质量浓度、不同配伍比例对柴胡和石菖蒲中有效成分吸收的影响。结果:药物质量浓度对柴胡皂苷和石菖蒲挥发油的吸收速率常数无显著影响,配伍后石菖蒲挥发油对柴胡皂苷的吸收速率常数有影响。结论:石柴方中的柴胡皂苷和石菖蒲挥发油均能透过鼻黏膜吸收,但配伍使用后石菖蒲挥发油抑制柴胡皂苷的鼻腔吸收。

雪上一枝蒿药材及其制剂发挥镇痛作用的治疗窗研究

目的:考察雪上一枝蒿药材及其制剂发挥镇痛作用的治疗窗范围,并比较它们之间的毒性大小。方法:采用经典的急性毒性试验方法进行雪上一枝蒿及其制剂的急性致死量试验,醋酸扭体法进行镇痛药效试验,采用SPSS17.0统计软件计算急性毒性的LD50、LD5和发挥镇痛药效的ED50、ED95,求得各组别发挥镇痛作用的治疗指数(TI),安全系数(SF),以此评价雪上一枝蒿药材及其制剂发挥镇痛作用的有效性和安全性。结果:各组别发挥镇痛作用的治疗窗有所不同,药材醇提液、总生物碱溶液、总生物碱微乳发挥镇痛作用的治疗指数TI分别为5.250、6.825、10.460,安全系数SF分别为1.178、1.650、1.788。结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳与总生物碱溶液、雪上一枝蒿药材醇提液相比,其治疗窗较宽。三者的治疗窗大小为:总生物碱微乳>总生物碱溶液>药材醇提液。

猪牙皂对小鼠祛痰与耐缺氧作用的药效学研究

目的:初步筛选出猪牙皂中具有祛痰与耐缺氧作用的有效部位。方法:对猪牙皂总浸膏采用"不同极性溶剂萃取法"进行有效部位的分离,采用经鼻给药的方式进行祛痰实验和耐缺氧实验的常压耐缺氧实验、亚硝酸钠中毒存活实验和急性脑缺血性缺氧实验,给药7 d后检测酚红的排泌量及常压耐缺氧时间、亚硝酸钠中毒存活时间、急性脑缺氧存活时间。结果:(1)祛痰实验:与生理盐水组比较,石油醚、乙醚、正丁醇、水溶物这几个部位和盐酸氨溴索对照组均有明显的祛痰作用,正丁醇部位的祛痰作用更明显,差异有统计学意义(P<0.05)。(2)耐缺氧实验:与生理盐水组比较,正丁醇部位显著延长小鼠常压耐缺氧存活时间和亚硝酸钠中毒存活时间;正丁醇和水溶物部位均显著延长小鼠急性脑缺氧存活时间,水溶物部位的作用更明显,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:猪牙皂中极性大的部位可能具有祛痰和耐缺氧作用。