磷酸二酯酶4抑制剂临床及安全性研究进展

磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4,PDE4)是磷酸二酯酶家族中重要成员之一,可特异性水解环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP),通过改变cAMP浓度引发下游磷酸化级联反应,与多种疾病密切相关。靶向PDE4的抑制剂临床研究包括呼吸系统疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病及皮肤病等多种疾病领域。但是在已上市的PDE4抑制剂临床研究中发现,大多数药物的恶心、呕吐等胃肠道不良反应发生率较高,限制了其临床应用。因此本综述总结了已上市PDE4抑制剂的临床进展及安全性问题,结合PDE4蛋白结构分析、PDE4抑制剂的作用机制及相关不良反应机制研究,阐述了PDE4抑制剂产生不良反应的主要原因,旨在为开发安全有效的PDE4抑制剂提供参考。

抗多药耐药靶点及相关药物的研究进展

抗多药耐药是指在疾病的治疗过程中,细胞对多种药物产生广泛的耐受,导致治疗效果不理想的现象。多药耐药多发于感染与肿瘤疾病的治疗中,已成为治愈这2类疾病的主要障碍。从转运蛋白和离子通道、酶以及核糖体这3个方面综述抗多药耐药靶点的机制及相关药物的研究进展,旨在为抗多药耐药药物的研发提供参考。