姜酮的合成

以香兰醛为原料,通过Claisen-schmidt缩合制得脱氢姜酮,再以Pd/C或Raney-Ni催化加氢制备姜酮。比较了使用不同催化剂时姜酮的收率。

对乙酰氨基酚的肝毒性研究进展

对乙酰氨基酚被认为具有较好的安全性而被广泛用于感冒引起的发热、头痛及各种疼痛的治疗,但大剂量使用易引起肝损害,因此对乙酰氨基酚的肝毒性机制及解毒制剂探索加以讨论。

纤维素类手性固定相的研究进展及应用

随着人类对手性药物对映体的药理活性的巨大差别及其他方面的问题(如毒性、不良反应等 )的充分认识,手性药物对映异构体的分离(拆分)测定已成为当今药学领域最热门的研究课题之一.

亚氨基二乙酸及其双乙酯的合成研究

目的 主要研究一步法合成亚氨基二乙酸二乙酯以及催化剂的用量、醇酸摩尔比、反应时间等因素对酯化反应的影响。方法 通过氯乙酸法和脱氢氧化法分别合成了亚氨基二乙酸,采用十二水合硫酸铁胺催化直接酯化法合成亚氨基二乙酸二乙酯,并通过正交实验优化酯化反应条件。结果 十二水合硫酸铁胺催化合成亚氨基二乙酸二乙酯,酯化反应适宜条件是催化剂2 g/l mol酸,mol酸:mol醇=1:8,反应时间是3 h,转化率在85.0％以上。结论 十二水合硫酸铁胺催化合成亚氨基二乙酸二乙酯,催化剂活性高,反应温和,操作简单,收率优良。

制药工程专业有机化学研究性学习实践初探

探讨了在制药工程专业有机化学研究性学习的教学组织中教师引导、组织、指导的角色定位以及实施方略。

克卓替尼中间体4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶的合成

以4-氯吡啶盐酸盐为起始原料,与1H-吡唑发生芳香亲核取代得到4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐,在Rh/C-20A的催化下对4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐中的吡啶环选择性氢化得到4-(1H-吡唑-1-基)哌啶盐酸盐,最后用碘/过氧化氢(I2/H2O2)对4-(1H-吡唑-1-基)哌啶盐酸盐中的吡唑环4-位选择性碘代合成克卓替尼重要中间体4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶,总收率为67.2%。

含三氮唑基团的新型PI3K抗肿瘤抑制剂的设计与合成

以PI3K/Akt信号通路为靶标的小分子抑制剂的研究已成为抗肿瘤新药研究的热点。以GDC-0941为先导物,合成一系列含三氮唑基团的新型PI3K抗肿瘤抑制剂,并进行了体外抗肿瘤活性评价,期望从中筛选出活性优于GDC-0941的新型抗肿瘤候选药物。

关于建立有机化学开放性实验室的几点思考

有机化学作为一门基础课程,它是所有化学的基石,有机化学功底决定以后所有化学的学习好坏,是达到化学彼岸之门,而同时有机化学又是一门以实验为基础的基础性学科,许多反应理论都是需要实验来验证,因此有机化学实验开设对于中药、药学、制药、以及药剂等专业尤为重要。

中医药院校有机化学实验教学模式改革的实践

采用基础实验与小型综合性实验结合进行的教学方法,在内容安排上与药物化学、生物化学教学紧密联系,加强学生的实验能力培养。实践证明,这种教学方法加深了学生对有机化学理论知识的理解,提高学生独立分析问题及解决问题的能力。

硝硫氰胺水溶性衍生物的合成

目的将脂溶性抗血吸虫病药物硝硫氰胺转化为水溶性衍生物.简化血吸虫患畜治疗的给药方式。方法 通过化学手段引入水溶性基团进行结构改造。结果合成数个水溶性衍生物。结论硝硫氰胺的氨基酸衍生物的钠盐水溶性良好。

寻找非甾体抗炎药的新途径

非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类临床上广泛应用于抗炎、镇痛的药物,另外在防治肿瘤、阿尔茨海默病及脑保护等方面也发挥一定疗效。研究证明NSAIDs对炎症的有效治疗作用主要源于其对环氧合酶-2(cox-2)的特异性抑制,而不良反应主要是源于对环氧合酶-1(cox-1)的抑制。近年来随着对环氧合酶以及对NSAIDs不良反应研究的深入,出现了一系列寻找可以降低NSAIDs不良反应的方法和思路,如对经典的非甾体抗炎镇痛药进行结构改造、从天然药物中寻找新的有效的先导化合物等方法。

有机化学教学与环保健康教育

在药学专业有机化学教学中 ,向学生渗透环境保护教育和劳动保护教育 ,让学生了解环境污染对人体健康的影响 ,使学生树立环保意识 ,强化维护自身健康意识。

环己醇硝酸氧化法制备己二酸的实验改良研究

本文对由环己醇制备己二酸的传统实验方法进行了改良,用79%硝酸替代高锰酸钾作氧化剂,以硝酸、环己醇8:1的摩尔投料比,在80℃水浴下搅拌氧化30 min,使制备操作时间由5 h缩短至2h,己二酸产率由30%提高至87.67%,避免了高锰酸钾法中大量废渣后处理的麻烦,在一定程度上减小了制备实验对环境的污染,符合绿色化学设计的要求。

抗血吸虫病药物的研究概况

文章概述了近百年来对抗血吸虫病药物的探索与改进历程,肯定了中西药物治疗本病取得的成果,并对首选药物吡喹酮结构改造的目的和意义作了深入分析。

新型细胞色素P450氧化酶的发现与筛选

细胞色素P450是一类被广泛研究的依赖于血红素的氧化酶,因它在还原状态下能与CO结合形成复合物,在450nm附近有最大吸收峰而命名为细胞色素P450。P450首先在哺乳动物肝微粒体中被发现。迄今为止,已经命名的P450有12000多个。

替米沙坦的合成

以4-丁酰胺基-3-甲基-5-硝基苯甲酸为原料,经过酰化,缩合,还原,酯化,烃化,关环等步骤得到中间体15,然后水解得到替米沙坦。其总产率为41%。各步中间体及最终化合物的结构经1HNMR和ESI-MS等鉴定。

3-芳基-2,5-二氢呋喃环的新合成方法

以1-芳基-2-羟基乙基-1酮和(2-溴甲基)三苯基溴化膦为原料,甲苯为溶剂,碱性条件下,加热至110℃,通过SN2反应和Witting反应,一步关环合成3-芳基-2,5-二氢呋喃环。所有目标化合物都通过核磁共振谱和质谱对其结构进行了确证。