6,7-二取代喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成

为了探讨化合物(2a～2c)合成工艺的影响因素,以6,7-二取代的喹唑啉酮(1a～1c)为起始原料,在催化剂(大孔树脂和三乙烯二胺)存在下,与等摩尔的二氯亚砜为氯代试剂反应得到目标产物;将目标产物粗品在乙酸乙酯和石油醚中重结晶纯化,得到2a～2c,产物结构通过1H NMR及ESI-MS进行了表征。结果表明:通过重结晶纯化后得到的2a～2c的收率大于90%,色谱纯度大于99%;实验所采用的合成方法操作简单,满足"原子经济学"的要求,经济环保,适合工业化生产。

新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

以6-碘喹唑啉-4-酮为原料,经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4-取代苯胺喹唑啉衍生物(5a^5g),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a^5g对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞癌细胞(A431)的抑制活性。结果表明:5a^5g对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性;其中5e的抑制活性(IC50=0.13~5.26μmol·L-1)优于拉帕替尼(IC50=0.21~15.56μmol·L-1)。

我的伙伴，我的车

我们每个人都有属于自己的一部单车，今年我17岁了，收到了平生第一部单车。