布洛芬光固化模印片的制备及释药行为

目的制备具有定制个性化形状的缓释布洛芬光固化模印片,满足不同人群的需求。方法利用3D打印技术制备不同形状的模具。将布洛芬粉末和N-乙烯基吡咯烷酮(N-vinyl-2-pyrrolidone,NVP)制成软材,填充于模具,成型并推出。将预制片在紫外光下固化制得模印片。考察不同模印片的性质及释放行为。结果布洛芬光固化模印片硬度较高,约4 kg力;光固化模印片具有缓释特征,而传统工艺制备的布洛芬模印片仅能快速释放。结论基于NVP光聚合和3D打印模具的光固化模印片制备工艺简单、质量稳定,是一种可定制的缓释口服剂型。

治疗急性肺损伤的莪术油和莪术醇粉雾剂的比较研究

本文制备了莪术油粉雾剂(zedoary turmeric oil dry powder inhalers,ZDPIs)及其有效化合物莪术醇粉雾剂(curcumol dry powder inhalers,CDPIs),经大鼠气管给药后,比较两者对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)致急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的治疗作用。分别制备莪术油和莪术醇纳米乳,加入5%甘露醇,冻干后得到ZDPIs和CDPIs。两者均为疏松白色粉末,空气动力学粒径(aerodynamic diameter,Da)分别为3.02和2.67μm,均适合肺吸入给药。所有动物实验经军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所伦理委员会批准且实验均按照相关指导原则和规定进行。大鼠气管喷入5 mg·mL^-1LPS溶液0.2 mL,建立ALI模型。分别将ZDPIs(含莪术油0.5 mg)和CDPIs(含莪术醇0.5 mg)经气管给药。两者均能减少ALI大鼠肺组织出血,并且显著降低肺组织中炎症因子(肿瘤坏死因子α、白介素-6和总蛋白)的含量(P<0.001),说明两者对ALI均有明显治疗作用,并且无显著性差异,原因可能是莪术油中非莪术醇成分同时有治疗作用。因此,ZDPIs和CDPIs有望用于ALI的肺吸入治疗,为天然产物中有效成分和有效化合物的比较研究提供借鉴。

治疗原发性肺癌的共轭亚油酸粉雾剂研究

共轭亚油酸(conjugated linoleic acid,CLA)是存在于人和动物体内的营养物质,具有抗肿瘤、抗动脉粥样硬化和调节免疫等功能,但其口服生物利用度低。本文制备了CLA粉雾剂(conjugated linoleic acid dry powder inhalers,CDPIs),经大鼠气管给药后治疗大鼠原发性肺癌。首先,制备CLA纳米乳,加入10%甘露醇冻干后得到CDPIs疏松白色粉末,其空气动力学粒径(aerodynamic median diameter,Da)为3.10μm,适合肺吸入给药。用3-甲基胆蒽及N,N-二甲基亚硝胺经气管喷入大鼠肺中,45天后得到原发性肺癌模型。所有动物实验经军事科学院军事医学研究院伦理委员会批准且实验均按照相关指导原则和规定进行。分别将CDPIs、吉非替尼混悬液和空白粉雾剂经气管喷入肺癌大鼠肺中。与模型组比较,吉非替尼混悬液组和CDPIs组的肿瘤结节和炎性细胞数量均明显减少,其中CDPIs组的药效优于吉非替尼混悬液组。CDPIs组CD31和NF-κB p65表达明显减少,优于吉非替尼混悬液组;CDPIs组血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)水平明显降低,与吉非替尼组治疗效果相当;CDPIs组Tunel检测表明细胞凋亡明显增多,明显优于吉非替尼混悬液组。CDPIs能直接将具有优良药理活性的药物递送至肺部肿瘤,是一种具有前景的用于肺癌治疗的肺吸入给药剂型。