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[4-(2-氯-4a,10a-二氢吩噻嗪-10-基)-丁基]-三苯基-磷鎓抑制骨肉瘤细胞的机制研究
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作者 李文静 王睿 +7 位作者 方雯珺 张书文 吴喆 孙燕玲 阮英 高涛 宁志丰 刘复兴 《湖北科技学院学报(医学版)》 2020年第4期285-288,292,F0002,共6页
目的把2-氯吩噻嗪与阳离子基团三苯基膦(TPP)进行化学结构改造,合成新的化合物后检测其抗骨肉瘤活性。方法通过吩噻嗪骨架结构与阳离子线粒体靶向基团相接后用MTT实验、平板克隆形成实验、Transwell迁移和侵袭实验、凋亡和自噬实验检测... 目的把2-氯吩噻嗪与阳离子基团三苯基膦(TPP)进行化学结构改造,合成新的化合物后检测其抗骨肉瘤活性。方法通过吩噻嗪骨架结构与阳离子线粒体靶向基团相接后用MTT实验、平板克隆形成实验、Transwell迁移和侵袭实验、凋亡和自噬实验检测其抗骨肉瘤活性。结果我们成功合成一种新的吩噻嗪衍生物—[4-(2-氯-4a,10a-二氢吩噻嗪-10-基)-丁基]-三苯基-磷鎓,纯度达98%,实验结果显示该衍生物可抑制骨肉瘤细胞U2OS的增殖、克隆形成、迁移和侵袭能力,呈浓度依赖性。该抑制作用通过诱导凋亡、而不是诱导自噬而实现。结论我们合成的吩噻嗪衍生物具有通过诱导细胞凋亡来抑制骨肉瘤U2OS细胞的作用。 展开更多
关键词 阳离子基团TPP 2-氯吩噻嗪 结构改造 抗肿瘤
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