盐酸伊伐布雷定单层渗透泵控释片的制备与体外释药行为

制备日服1次的盐酸伊伐布雷定(IVB)单层渗透泵控释片。建立了释放度测定方法,单因素考察助悬剂、促渗剂和老化条件等对释药曲线的影响。以片芯中聚氧乙烯(PEO)的用量、控释衣膜中聚乙二醇(PEG)的比例和包衣增重进行3因素3水平的正交设计。最终处方为IVB 16.25 mg,PEO N8060 mg,羟丙甲基纤维E510 mg,乳糖111.75 mg,硬脂酸镁2 mg;包衣液中PEG 15%,醋酸纤维素85%,包衣增重7.5%。体外释药行为表明,药物释放不受环境pH影响,无剂量倾泻风险,释药动力为膜内外渗透压差。IVB渗透泵片能够降低给药次数,提高患者的顺应性,具有临床应用价值。

大分子药物透皮递送策略研究进展

大分子药物如多肽、蛋白质、抗体、聚糖与核酸等在肿瘤、心脑血管疾病和自身免疫疾病等重大疾病的治疗中有极其重要的作用。然而这些大分子药物,由于其分子量大、独特的亲水性和带电状态,通常表现出相对较低的通透性,很难通过皮肤的角质层。近年来,随着对大分子药物促渗方法研究的不断深入,基于物理、化学、纳米载体等方法的生物大分子透皮递送研究取得了很大进展,本文对相关研究进行系统评述。

沙库巴曲缬沙坦钠缓释片的制备与释药机制研究

目的制备沙库巴曲缬沙坦钠缓释片,并研究其体外释药机制。方法以HPMC K100LV和HPMC K4M为骨架材料,以2、6、8 h累积释放度为考察指标,在单因素考察的基础上运用中心复合设计-效应面法优化处方,并对最优处方进行释药机制研究。结果最优处方组成为沙库巴曲/缬沙坦400 mg,HPMC K100LV 18%,HPMC K4M 7%,无水乳糖 25%,硬脂酸镁 1.5%,微粉硅胶 1.5%。缓释片体外释药符合一级动力学特征,药物以扩散和骨架溶蚀相结合的双重机制进行释放。结论本研究制备的缓释片制备工艺简单,具有良好的体外缓释特征。