烟酰胺联合美托洛尔治疗冠心病伴发心律失常的效果及症状改善研究

在罹患冠心病合并心律失常患者中,行烟酰胺联合美托洛尔治疗价值。方法 选入符合标准的90例冠心病伴发心律失常患者为样本,选入时间从2022年12月开始,到至次年12月,根据生成随机数字法,分析45例对照组(单用美托洛尔)、45例研究组(烟酰胺联合美托洛尔)在治疗后,所获取的各项数值结果。结果 研究组总疗效95.56%更高,同对照组82.22%相比,P<0.05;研究组心功能、改善情况更明显,不良事件发生率更低,P<0.05。结论 烟酰胺联合美托洛尔,应用于冠心病合并心律失常患者中,具有更安全的用药疗效,心功能恢复更佳。

阿司匹林与氯吡格雷治疗冠心病患者的效果及PT、APTT、PMAR变化分析

以冠心病患者为对象,观察阿司匹林、氯吡格雷两种药物联用方案的治疗效果。方法 研究的时间背景由2023.02开始,直2024.02结束,从本院收治的冠心病病例中进行样本筛选,共选入了94例,患者以信封法开展分组,其中47例归于对照组,阿司匹林口服是治疗方案,余下47例则归于研究组,则是使用氯吡格雷用药,进行不同组别的疗效差异分析。结果 就对照组数据为参照组,研究组患者取得的有效率是更高的(P<0.05);心功能相关的指标数据也更好P<0.05);血液相关的指标检测数据显示改善效果更好P<0.05);不良反应的发生率上研究组数值更低(P<0.05)。结论 冠心病患者无论是采用阿司匹林治疗,还是氯吡格雷治疗都能取得一定疗效,但相比之下,氯吡格雷的治疗总有效率要更高,对患者的心功能、血液指标都有更好的改善作用,而且不良反应也更少,整体治疗效果都表现得更理想。

季戊四醇缩醛(酮)合成的研究进展

季戊四醇缩醛(酮)在有机合成与工业生产中有广泛的应用。在19世纪时,人们就已经开始了对它们的合成进行研究。季戊四醇缩醛(酮)的合成是由季戊四醇与醛(酮)在酸催化下缩合而成。可以通过选择反应物的物料比、溶剂、催化剂合成双缩醛(酮)、单缩醛(酮)、杂二缩醛(酮)。本文将对季戊四醇缩醛(酮)合成的研究进展加以综述。

12-(2-氯苯基)-7,11,13,16-四氧杂二螺[5.2.5.2]十六烷的合成和结构研究

邻氯苯甲醛与季戊四醇反应得到中间体5,5-二(羟甲基)-2-(2-氯苯基)-1,3-二氧六环(1),1再与环己酮反应生成12-(2-氯苯基)-7,11,13,16-四氧杂二螺[5.2.5.2]十六烷(2).反之,先用环己酮与季戊四醇反应生成9,9-二(羟甲基)-7,11-二氧杂螺[5.5]十一烷(3),3再与邻氯苯甲醛反应也可生成标题化合物2.化合物1和2的结构用X射线单晶衍射、元素分析和核磁共振氢谱进行了确定.X射线单晶衍射晶体结构表明化合物1属单斜晶系,空间群为P2(1)/n,晶体学参数:a=0.56768(15)nm,b=0.9807(3)nm,c=2.1785(6)nm,a=90°,β=90.204(4)°,γ=90°,V=1.2128(5)nm3,Z=4,Dc=1.417Mg/m3,μ=0.315 mm-1,F(000)=544.化合物2也属于单斜晶系,空间群为C2/c,晶体学参数:a=1.5894(5)nm,b=1.5704(4)nm,c=2.8369(9)nm,a=90°,β=101.103(5)°,γ=90°,V=6.948(4)nm3,Z=16,Dc=1.296 Mg/m3,μ=0.237mm-1,F(000)=2880.

盐酸替罗非班的合成工艺改进

对血小板凝集抑制剂盐酸替罗非班(1)的合成工艺进行了优化。以L-酪氨酸乙酯(4)为起始物,经磺酰化得N-正丁基磺酰基-L-酪氨酸乙酯(5),5与O-(4-吡啶基)-4-甲基苯磺酸丁酯(3)经取代、氢氧化锂水解,得N-正丁基磺酰基-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸(6),6经钯炭催化氢化还原、盐酸成盐,得目标产物1。总收率63.5%(以4计),纯度99.80%,ee值99.8%。该工艺步骤短,收率高,原料经济、易得,条件温和、可控,适合工业化生产。

盐酸伊伐布雷定关键手性中间体的新合成方法

本研究报道了盐酸伊伐布雷定关键手性中间体(S)-4,5-二甲氧基-1-氰基苯并环丁烷(1)的新合成方法。以3,4-二甲氧基苯乙酸(2)为原料,经碘代、酰胺化、环合得3,4-二甲氧基双环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-酮(5),5在(S)-1-甲基-3,3-二苯基-1H,3H-四氢吡咯并[1,2-c][1.3.2]噁唑硼烷的催化下,与N,N-二乙基苯胺硼烷反应得到(R)-3,4-二甲氧基双环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-醇(6)。6与三甲基氰基硅烷反应得构型翻转的目标产物1,纯度99.85%,ee 99.32%。本研究利用不对称合成的方法得到了尚未见文献报道的化合物6。该法反应条件温和,所得产物手性纯度高,总收率75%(以2计)。

孟鲁司特钠的合成工艺优化

本研究对孟鲁司特钠(1)的合成工艺进行了优化。2-[(3S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]-苯甲酸甲酯(2)与甲基氯化镁反应后,经甲基磺酰氯转化羟基得2-[2-[(3S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-(甲基磺酰氧基)丙基]苯基]-2-丙醇(4),4不经纯化,直接与1-(巯甲基)环丙乙酸二钠盐在四丁基溴化铵催化下发生取代反应并酸化得1-[[[(1R)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫基]甲基]环丙乙酸(6),采用乙醇/水对6进行精制,可除去孟鲁司特的特定杂质,其他杂质含量亦可控制<0.1%;手性纯度99.83%,收率85%。然后6与氢氧化钠反应得目标化合物1,总收率69.3%(以2计)。本工艺已经过中试验证。