硝苯地平长效缓释片的研究

目的：制备硝苯地平缓释片并测定释放度和犬血药浓度。方法：采用固体分散法制备硝苯地平固体分散，再加入阻滞剂制得缓释片。以５％乙醇为释放介质，５０ｒ·ｍｉｎ－１，浆法，测定释放度。用ＨＰＬＣ法测定犬口服缓释片后的血药浓度。结果：硝苯地平缓释片与对照品拜心通３０１２ｈ累计释药分别为６８．３％和６４．１％。犬口服硝苯地平缓释片后可维持有效血药浓度达２０ｈ。结论：采用固体分散加阻滞剂的方法制得的缓释片具有明显的缓释效果。本品对温度和湿度较稳定，对光不稳定。

硝苯地平长效缓释片释放度的试验研究

目的：采用固体分散法制备了硝苯地平长效缓释片，并测定体外释放度。方法：比较了０．１ｍｏｌ·Ｌ－１ＨＣｌ，ｐＨ６．８磷酸缓冲液，体积分数为２．５％，５％和１０％乙醇溶液对本品释放度的影响。用紫外分光光度法，在３４０ｎｍ波长处测定吸光度。结果：试验结果表明，介质ｐＨ的改变对释放度没有影响，本品在体积分数为５％乙醇溶液中的释放度较合适，２４ｈ累计释放度达９３．１％，本品在体积分数为５％乙醇介质中以５０ｒ·ｍｉｎ－１速度释药与体内吸收速度有较好的相关性（ｒ＝０．９９１７）。

^(125)I-白蛋白-黄芪多糖毫微粒在小鼠体内分布的研究

用乳液固化方法制备了１２５Ｉ－牛血清白蛋白－黄芪多糖毫微粒，透射电子显微镜测得粒径为（１６８±６２）ｎｍ，小鼠口服毫微粒（１４８×１０８Ｂｑ／只）后，主要分布在肝、脾、肺中，而心、脑组织中有少量分布。微观放射自显影实验结果表明，毫微粒分布在肝脏的Ｋｕｆｅｒｓ细胞和肝实质细胞中，以及在肺和脾脏的吞噬细胞中。实验数据用３Ｐ８７程序处理，按血管外给药开放二室模型计算得代谢动力参数，Ｔｍａｘ为２．１１ｈ，Ｃｍａｘ为２．４３×１０７Ｂｑ，ｔ１／２为９．３３ｈ，曲线下面积为３．７×１０９Ｂｑ。

5-氟尿嘧啶阿拉伯胶-白蛋白毫微粒的制备

采用乳液固化法制备了阿拉伯胶牛血清白蛋白毫微粒， 透射电子显微镜测定微粒的平均粒径为 （２２８±６１）ｎｍ （ｎ＝ ３００）。以５－氟尿嘧啶为模型药物， 将５－氟尿嘧啶阿拉伯胶－白蛋白毫微粒在酸性条件下１００ ℃水解２０ ｈ， 测得５－氟尿嘧啶的平均包封率为３０．１１％ 。体外试验结果表明， ５－氟尿嘧啶毫微粒在３７ ℃０．１ ｍ ｏｌ／Ｌ盐酸液中３６ ｈ 累计释药达８８．２％

5-氟尿嘧啶海藻酸钠-白蛋白毫微粒的研究

采用乳液固化法制备了5-氟尿嘧啶（5-Fu）海藻酸钠—牛血清蛋白毫微粒,并以口服给药的形式,研究毫微粒的肝靶向性。透射电了显微镜测定毫微粒的平均粒径为（166±34）nm（n=300）。以5-Fu为模型药物,将5-Fu海藻酸钠—牛血清白蛋白毫微粒在稀盐酸（9→1000 ）中10O℃水解20h,测得5-Fu的平均包封率为32.8％。体外试验结果表明,5-Fu海藻酸钠-牛血清白蛋白毫微粒在37℃的稀盐酸中72h累计释放达84.7％。

聚甲基丙烯酸甲酯毫微粒对狼毒乙素吸附量的研究

用乳液聚合法制备聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)毫微粒(Nanoparticles),粒径为150±30nm。本文探讨了干燥方法、电解质、表面活性剂对PMMA毫微粒吸附狼毒乙素的影响。实验证明,冷冻干燥的毫微粒比热空气干燥和未干燥的毫微粒吸附量大;表面活性剂(吐温类)的碳链越长,增加吸附的效果越好;电解质的种类和用量也有明显影响。

烟酸缓释片的制备及溶出度的测定

制备烟酸缓释片剂，并评价其体外释放特性。根据中国药典１９９５年版所载的溶出度测定方法测定其释放度，并建立紫外分光光度法测定含量。烟酸缓释片体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ模型。样品在１０００ｍｌ０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸中用转蓝法（５０ｒ／ｍｉｎ）测得２、４、６ｈ的释药量分别达到４４．１２％、６９．９７％和８４．９５％。Ｔｄ为３．９７ｈ。该片剂处方较为合理，适合于工业化生产。

硝苯地平缓释胶囊释放度研究

用浆法研究了硝苯地平缓释胶囊的释放度，比较了０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸，ｐＨ６．８磷酸缓冲液，２．５％，５％，１０％乙醇溶液对其释放度的影响；在３４０ｎｍ波长处测定吸收度。结果表明：介质ｐＨ改变对释放度没有影响；试品在５％乙醇中（５０ｒ／ｍｉｎ）释药速率与体内吸收度有较好的相关性（ｒ＝０．９９２１））。

齐墩果酸缓释片的研制及体外释放度考察

目的:制备齐墩果酸缓释片并考察其体外释放度。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,加淀粉和乳糖作填充剂,通过正交设计优化处方,并考察制剂大小,硬度,释放介质,pH及转速等因素对缓释片体外释放度的影响。结果:正交设计获最优处方为A2B3C1,即亲水凝胶骨架材料为HPMC(K4M),用量为30%,淀粉与乳糖的比例为1∶1。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。

熊果酸磷脂纳米注射剂在小鼠体内的分布研究

目的:考察熊果酸磷脂纳米(UA-PL-NP)注射剂在小鼠体内的组织分布。方法:取昆明小鼠尾静脉注射UA-PL-NP后,分别于给药后5min、1h和4h收集血浆和各组织,采用反相高效液相(RP-HPLC)法检测各组织中熊果酸(UA)药物浓度。结果:(1)UA-PL-NP给药后UA主要分布于肝和胃肠组织(。2)主要分布组织的药物浓度呈现随给药剂量增加而线性增加的趋势(。3)胃、肠组织药物浓度于停药后迅速下降,至停药4h后浓度下降至极低水平;而肝组织药物浓度于停药后不断升高,停药后4h仍维持较高浓度([52.15±18.61)mg·kg-1]。结论:UA-PL-NP给药初期迅速分布于肝、胃、肠等组织,停药后胃肠组织药物释放入血后经再分布达平衡,使UA较长时间高度浓聚于肝组织,具有肝靶向分布特征。

齐墩果酸骨架缓释片释药影响因素的考察

目的对齐墩果酸缓释片的释药影响因素进行考察。方法采用羟丙甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料;对影响释药因素,如HPMC的黏度与用量、粘合剂的种类、润湿剂的浓度、制备工艺等进行考察。结果HPMC的黏度与用量,粘合剂的种类对缓释片的释药有显著影响;润湿剂的浓度、片剂的硬度、制备工艺及溶出装置对缓释片的释药无明显影响。结论通过影响因素的考察,制备体外具有良好缓释效果的齐墩果酸缓释片,可进一步进行体内释药行为考察。

高效液相色谱法测定酮洛芬凝胶的含量

目的：建立HPLC法测定酮洛芬凝胶剂的含量。为质量控制提供有效的分析手段。方法：色谱柱为Dikma Technologies Diamonsil TM C18（4．6mm×250mm，5μm）；流动相为甲醇-0．05mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（7：3）；流速为1．0mL·min^-1；柱温为35℃；检测波长为255nm。结果：制剂中辅料和有关物质对主药无干扰，酮洛芬在1．0～18．0mg·L^-1，r=0．9997（n=5）范围内呈良好线性关系；平均回收率分别为100．1％（RSD=1．18％），100．68％（RSD=1．24％），99．0％（RSD=0．43％）。结论：该法操作简便，结果准确、专属性强，可有效控制本品质量。

胰岛素聚乳酸纳米粒的初步研究

目的 研制一种新型的胰岛素 (INS)纳米粒 (NP)制剂。方法 以聚乳酸 (PLA)为载体材料 ,采用溶剂 -非溶剂法制备了INS -PLA -NP ,观察形态并测定粒径。给正常大鼠皮下注射 2U·kg-1INS溶液和 2U·kg-1INS -PLA -NP并观察降血糖作用。结果 INS -PLA -NP平均粒径为 84 34± 14 76nm ,给药后 0 5h血糖即降至最低(43 82 %± 10 4 1% ) ,并具有良好的缓释作用 ,药理相对生物利用度达到 133 5 1%。结论 制备工艺可行且制得的INS -PLA -NP在形态、粒径、载药特性。

香草醛比色法测定葱白提取物中总皂苷含量

目的建立一种较为简单的测定葱白提取物中甾体总皂苷含量的方法。方法以薯蓣皂苷元作为对照品,通过正交实验对香草醛比色法实验条件进行优化,确定比色条件为挥干溶剂后加0.5%香草醛-冰醋酸0.2 mL和高氯酸1.0 mL,于80℃水浴30 m in。结果测得葱白提取物中总皂苷含量为11.50%,平均加样回收率为101.30%,RSD为2.08%(n=6)。结论采用香草醛显色法测定葱白提取物中总皂苷含量操作简便,结果可靠。

口服胰岛素聚乳酸纳米粒的胃肠道吸收与药效学研究

目的 考察口服胰岛素聚乳酸纳米粒 (INS PLA NP)在胃肠道不同部位的吸收以及吸收促进剂脱氧胆酸 (DOC)对吸收的影响。方法 在正常大鼠胃肠道不同部位 (胃、小肠、结肠 )分别给予含与不含吸收促进剂DOC的INS PLA NP后 ,观察降血糖效果。结果 大鼠灌胃给药后未能显示降血糖效果 ,添加DOC后仍基本无效。小肠直接给药后表现出和缓持久的降血糖效果 ,而DOC在小肠给药中能明显加快INS PLA NP的吸收并增强药效 ,但这一促进吸收作用存在一定的限度。结肠给药也基本无效 ,添加DOC后可产生强度不大的降血糖作用。结论 INS PLA NP主要在小肠吸收 。

反相高效液相色谱法测定盐酸美普他酚片含量及有关物质

目的 采用反相高效液相色谱（RP-HPLC）法测定盐酸关普他酚片的含量及其有关物质。方法采用Diamonsil C18色谱柱（4.6mm×250mm，5μm）；以甲醇-0．05mol·L^-1醋酸铵缓冲液（50：50）为流动相（醋酸调pH值为6）；流速：1.0mL·min^-1；检测波长：275nm；柱温：40℃。结果盐酸美普他酚线性范围为10.0～100.0μg·mL^-1；r=0．9999；日内精密度RSD为0．57％（n=8）；日间精密度RSD为0．69％（n=5）；盐酸美普他酚含量测定高、中、低3种浓度的回收率分别为99．45％，98．69％，99、37％，RSD分别为0．32％，0．39％，0，47％。结论 该法简便快捷，专属性强，准确度高，重复性好。

口服胰岛素聚乳酸纳米粒的研制

目的 研制一种新型的口服胰岛素 (INS)纳米粒制剂。方法 以溶剂 非溶剂法制备了INS PLA NP ,进行了形态、粒径、包封率、载药量等主要性质的考察。以糖尿病小鼠为动物模型 ,初步考察了口服INS PLA NP后的降血糖药效。结果 制得的INS PLA NP均匀圆整 ,平均粒径为 (84 .34± 14 .76 )nm ,平均包封率为 (6 5 .93± 3.4 5 ) % ,平均载药量为 (0 .6 2± 0 .0 3)u·mg-1。糖尿病小鼠口服 5 0 ,6 0 ,80u·kg-1剂量的INS PLA NP后均表现出显著的降血糖作用。而口服 4 0u·kg-1剂量的INS PLA NP无效。结论 使用PLA NP作INS口服给药的载体具有可行性。

苦参素磷脂纳米粒的研制

目的 :制备稳定性好、亲和力强的苦参素大豆磷脂纳米粒 (KU PL NP)。方法 :利用大豆磷脂为载体 ,采用薄膜 超声分散法制备了苦参素大豆磷脂纳米粒 ,以制剂的含量测定、载药量、包封率及粒径为主要评价指标。结果 :3批制剂平均包封率为 6 4 .0 5 % ,平均载药量为 2 1.4 % ,平均粒径为 30 9.5nm。结论 :苦参素大豆磷脂纳米粒基本达到设计要求 ,该制剂有望成为一种新的药物靶向载体系统。

混合透皮促渗剂对阿斯匹林凝胶剂透皮吸收作用的影响

制备阿斯匹林凝胶剂 ,比较了不同浓度的月桂氮卓酮和薄荷脑对阿斯匹林透皮吸收的影响。结果发现 :以1%的月桂氮卓酮 (AZ)加 1%的薄荷脑 (MT)作为吸收促渗剂的 3号处方中阿斯匹林的吸收最好 ,体外释放速度符合 Hignchi方程。提示 :适当浓度的 AZ和 MT能明显促进阿斯匹林的透皮吸收。但阿斯匹林和

纳米粒胃肠道吸收影响因素

目的 对纳米粒胃肠道吸收的影响因素进行综述。方法 查阅有关纳米粒胃肠道吸收影响因素的文献资料。结果 影响纳米粒胃肠道吸收的影响因素包括胃肠道生理因素、纳米粒的性质及吸收促进剂、分散介质等方面。结论 对纳米粒胃肠道吸收的影响因素的研究 ,有助于解决其吸收率和生物利用度不高的问题 。