α核素用于肿瘤靶向治疗研究的进展

α核素具有极强的放射生物学效应和细胞毒性作用,特别对散在性癌和微转移癌的内放射治疗具有良好的应用前景。本文介绍了目前国内外一些研究比较活跃的α治疗核素用于肿瘤靶向治疗研究的新进展,对于存在的问题、现状及临床应用前景也进行了探讨。

3-三甲基硅苄胍的合成及其^(125)I标记

以3-溴甲苯为起始物,通过5步反应合成可用于放射性碘(砹)标记的3-三甲基硅苄胍,并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。以此化合物为前体,对其进行了125I标记1。25I-MIBG的标记率达66.7%,放化纯度>98%。标记物在室温下放置3 d后,放化纯度无明显变化,表明125I-MIBG具有较高的体外稳定性。

建筑物混凝土中游离氚水(HTO)的测定

设计了一套在较低真空度及液氮 饱和盐水浴条件下,对建筑物混凝土中的游离HTO进行解析的实验装置,并研究了可能对解析产生影响的各种实验条件.结果表明:在压力约为0.01MPa条件下,蒸馏温度是影响HTO解析的重要因素,240℃时就能将存在于混凝土中97%以上的游离HTO完全解析出来;而浸润时间、浸润体积及蒸馏时间对HTO解析无显著影响.

一种烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)显像前体化合物的合成与^(125)I标记研究

本文介绍一种可用于125／123I标记的A-85380类前体化合物——(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁氧基羰基)-2-甲氧基]氮杂环丁基]吡啶的设计、合成及125I标记研究。实验以2-糠胺和(S)-氮杂环丁基甲酸为起始物,先合成(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁氧基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶前体化合物,再用125I标记,制得5-[125I]I-A-85380。整个放射性标记的时间为50-55min,标记率大于30％。5-[125I]I-A-85380在室温下放置3天,其放化纯度仍在95％以上,表明其在体外具有较高的稳定性。