4-氨基-7-三氟甲基异喹啉的合成

对关键医药中间体4-氨基-7-三氟甲基异喹啉的合成工艺进行了研究。首次报道了以4-三氟甲基苯乙胺为起始原料,经过酰化、环化、脱保护、溴化、消除、脱水、溴代和氨化等多步反应得到目标化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和LC-MS确证。

7-溴-5-三氟甲基喹啉及其异构体的合成

7-溴-5-三氟甲基喹啉及其异构体是医药中间体,但与其相关的合成报道较少。以3-溴-5-三氟甲基苯胺为原料,经Skraup缩合、钯催化偶联、氨基的脱保护和Sandmeyer反应得到目标化合物7-溴-5-三氟甲基喹啉,其结构经1H NMR和LC-MS表证。

5-羟基异喹啉-7-羧酸及其异构体7-羟基异喹啉-5-羧酸的合成

对重要的医药中间体5-羟基异喹啉-7-羧酸和7-羟基异喹啉-5-羧酸的合成工艺进行了初步研究,以3,5-二溴苯甲醛为原料经过Pomeranz-Fritsch、甲基化、钯催化插羰、水解和脱甲基等多步反应得到目标化合物,产品的纯度分别为98.2%、 97.8%,收率分别为86.3%、 83.7%。其结构经1H NMR,13C NMR和LC-MS确证。