四逆汤大孔树脂精制物的实验研究

目的 :对四逆汤大孔树脂精制物 (以下简称四逆汤精制物 )进行实验研究。方法 :用D10 1大孔吸附树脂分离精制四逆汤 ,运用化学与药效学指标对精制物进行讨价。结果 :四逆汤精制物薄层层析图谱及HPLC图谱与四逆汤基本一致 ,并且能显著升高间羟胺处理小鼠血清一氧化氮含量。结论

磷酸川芎嗪脂质体大鼠在体鼻黏膜吸收研究

目的研究磷酸川芎嗪脂质体的鼻黏膜吸收特性。方法采用大鼠在体鼻腔循环灌流法,考察循环液流速、药物浓度对磷酸川芎嗪脂质体鼻黏膜吸收的影响,并对磷酸川芎嗪脂质体和磷酸川芎嗪溶液的鼻黏膜吸收进行比较。结果在流速为1.2～2.4mL/min范围内,磷酸川芎嗪脂质体鼻黏膜吸收速率常数随流速的增加而增加;在浓度为0.245～0.98mg/mL范围内,鼻黏膜吸收速率常数随浓度的增加而增加。与同浓度的磷酸川芎嗪溶液比较,脂质体吸收更快,鼻黏膜经时吸收量更高。结论磷酸川芎嗪脂质体比磷酸川芎嗪溶液鼻黏膜吸收更加完全。

磷酸川芎嗪大鼠鼻腔给药靶向脑部的药动学研究

目的评价磷酸川芎嗪(TMPP)经大鼠鼻腔给药后的脑部药动学特性。方法大鼠鼻腔给予或静脉注射TMPP10mg·kg-1后,利用微透析技术进行脑部药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中TMPP的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果鼻腔给药和静注给药后TMPP在脑部的吸收均符合一室模型,TMPP鼻腔给药吸收快,迅速入脑,且在脑部的停留时间更长;AUC0-∞分别为(698.26±122.59),(446.25±107.44)μg·min·mL-1,两者有显著性差异(P<0.05);Cmax分别为(8.99±2.51),(9.03±2.08)μg·mL-1;Tmax分别为(10.17±3.49),(9.86±2.94)min,均无显著性差异。结论TMPP鼻腔给药后迅速入脑,AUC0-∞值高于静脉注射,有望成为一种新的给药途径。

磷酸川芎嗪微透析体外回收率的研究

目的测定磷酸川芎嗪微透析体外回收率并对其稳定性进行考察。方法采用浓差法(增量法、减量法)测定回收率,考察流速、浓度对回收率的影响。结果增量法及减量法测定的回收率一致;回收率与媒体中磷酸川芎嗪的浓度无关,稳定性良好。结论微透析取样技术可用于磷酸川芎嗪的药动学研究,浓差法中的减量法(即体内研究中的反透析法)可作为脑微透析研究中磷酸川芎嗪回收率的测定方法。

川芎嗪的研究概况

川芎嗪是中药川芎中的主要活性生物碱,临床上广泛用于缺血性脑血管病的治疗并取得较好疗效。该文从川芎嗪的分析方法、药理作用、临床疗效、药动学研究、制剂研究及结构修饰等方面进行了综述。

磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定

目的建立磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定方法。方法采用Sephadex G-50凝胶柱分离脂质体和游离磷酸川芎嗪,紫外分光光度法测定包封率。结果凝胶柱层析能有效分离脂质体与游离磷酸川芎嗪,柱回收率和柱加样回收率分别为99.09%和98.35%。磷酸川芎嗪线性范围为0.160～24.048μg·mL-1(r=0.9998),测得包封率平均值为36.12%,RSD为1.18%。结论该方法简便易行,准确可靠,可用于磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定。

高效液相色谱法测定磷酸川芎嗪纳米脂质体中磷酸川芎嗪的含量

目的建立HPLC法测定磷酸川芎嗪纳米脂质体中磷酸川芎嗪的含量。方法色谱柱为phenomenex Luna C18（2）100A（4．6mm×250mm，5μm）柱，phenomenex保护柱；流动相为甲醇-水（3：2）；流速1．0ml/min;检测波长295nm；拄温为室温。结果磷酸川芎嗪与辅料及溶剂峰分离良好，在0．408～40．8μg/ml浓度范围内线性关系良好（r=0．9999）。结论该方法简便易行，准确可靠，可用于磷酸川芎嗪纳米脂质体的含量测定。

脂质体在鼻腔给药系统中的应用概述

概述鼻腔给药的特点、鼻腔给药系统应用动向及脂质体在鼻腔给药系统中的应用,阐明脂质体鼻腔给药具有较大的应用优势,能延长药物在鼻腔内的滞留时间及滞留量,防止药物被黏膜上的酶降解,可持续缓慢释药;用作鼻黏膜免疫佐剂,刺激机体全身和局部黏膜免疫反应;作为基因工程载体,有效介导基因转染等,提示脂质体鼻腔给药具有广阔的应用前景。

超滤法测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率

目的:测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法和高效液相色谱法对磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率进行测定。结果:磷酸川芎嗪与人血清白蛋白、人血浆和大鼠血浆的蛋白结合率分别为(64.64±0.68)%、(65.85±7.35)%及(73.65±2.35)%。结论:磷酸川芎嗪与血浆蛋白具有中等强度的结合。

磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的处方优化

目的优化磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的制备工艺。方法采用星点设计法考察卡波姆和羟丙基甲基纤维素的用量对制备工艺的影响,以黏度和5h的药物释放量作为考察指标,对结果进行线性方程和二次多项式方程拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,优选的最佳条件为卡波姆的用量为0.55%,羟丙基甲基纤维素的用量为1.4%。结论星点设计-效应面法适用于磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。

磷酸川芎嗪微透析体内回收率的研究

目的测定磷酸川芎嗪微透析体内回收率并对其稳定性进行考察。方法采用反透析法测定回收率,考察流速、浓度对回收率的影响。结果反透析法测定的体内回收率与媒介中磷酸川芎嗪的浓度无关,稳定性良好。结论微透析取样技术可用于磷酸川芎嗪的药动学研究,体内研究的反透析法可作为微透析研究中磷酸川芎嗪回收率的测定方法。

利用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究

目的探讨采用血液微透析技术研究芎冰喷雾剂药动学的可行性和优越性。方法大鼠鼻腔或静脉注射给予芎冰喷雾剂后,利用血液微透析技术进行药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中磷酸川芎嗪(TMPP)的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果鼻腔给药和静注给药后TMPP的吸收均符合二室模型,芎冰喷雾剂鼻腔给药有一定优势。结论采用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究方法可行,与传统方法相比,具有明显的优势。

反相高效液相色谱法测定健脾固表颗粒中人参皂苷Rg_1、Re的含量

目的 建立反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定健脾固表颗粒中人参皂苷Rg1、Re含量的方法.方法 色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱;流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液（99：400）;检测波长为203 nm;柱温35℃;流速1 mL·min^-1. 结果 人参皂苷Rg1的含量测定线性范围为1.004～9.036 μg,平均回收率97.94%,RSD为0.87%;人参皂苷Re线性范围0.792～7.128 μg,平均回收率97.52%,RSD为1.26%.结论 该方法可靠,简单可行,可用于健脾固表颗粒中人参皂苷Rg1、Re的含量测定.

四逆汤的药动学研究

目的 :探讨四逆汤 (附子 ,干姜 ,炙甘草 ,等 )精制物药代动力学与药效动力学的相关性 ,揭示四逆汤的配伍规律。方法 :应用同一来源含药血清 ,分别以乌头类生物碱和一氧化氮 (NO)为指标 ,同步进行血药浓度测定和药理效应测定。结果 :二者在犬体内均呈一级速度消除 ,具有开放一房室模型的特征 ,药动学参数K血 与K效 、TI/ 2血 与TI/ 2效 接近 ,均具有药效产生快、作用维持时间较长的特点 ,反映出四逆汤“走而不守 ,守而不走”的特性。结论

柿叶总黄酮提取方法研究

目的 :研究柿叶中总黄酮的提取工艺。方法 :采用正交试验进行优选 ,紫外分光光度法测定总黄酮含量。结果 :乙醇浓度、提取时间、提取次数及乙醇用量对柿叶总黄酮的提取均有影响。结论 :最佳提取工艺为柿叶用 70 %乙醇提取 3次 ,溶剂用量依次为 8、8、6倍 ,提取时间为 2、1、1h。

磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶大鼠血液和脑部药动学研究

目的研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学。方法大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(5.857±1.3),(5.848±1.0)μg.mL-1;AUC0～∞分别为(529.9±68.6),(642.7±54.3)μg.min.mL-1。脑部的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(7.134±0.8),(6.738±1.1)μg.mL-1;AUC0～∞分别为(615.4±71.2),(801.4±67.5)μg.min.mL-1。结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应。

HPLC法测定复方伐地那非喷雾剂中盐酸伐地那非的含量

目的:建立测定复方伐地那非喷雾剂中盐酸伐地那非含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Phenomenex Luna C18,流动相为0.2%甲酸-2.5%磷酸二氢钾溶液-乙腈(60:10:30,pH3.5),检测波长为242nm,流速为1.0mL·min-1。结果:盐酸伐地那非进样量线性范围为0.2488～1.244μg(r=0.9999),平均回收率为98.78%(RSD=0.53%)。结论:该方法准确、可靠、专属性强,能满足制剂质量标准的要求。

微透析法进行芎冰喷雾剂鼻腔给药的脑内药动学研究

目的:测定芎冰喷雾剂经鼻腔给药后主要成分磷酸川芎嗪(TMPP)在大鼠脑内的药代动力学参数。方法:大鼠鼻腔或静脉注射给予芎冰喷雾剂后,利用微透析技术进行脑内药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中TMPP的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果:鼻腔给药和静注给药后TMPP在脑内的吸收均符合一室模型,芎冰喷雾剂鼻腔给药与静注给药TMPP都迅速进入脑内达到峰浓度,鼻腔给药TMPP在脑内的停留时间更长。结论:微透析法能较好的反映芎冰喷雾剂鼻腔给药后TMPP的药动学特征,鼻腔给药是治疗缺血性脑血管机能不全急性期的一种速效途径。

Box-Behnken实验设计法优化岩白菜素自微乳剂处方的研究

目的优化岩白菜素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)的最佳处方,增加难溶性药物岩白菜素的溶解度,为提高其生物利用度提供参考。方法通过溶解度实验、伪三元相图确定岩白菜素自微乳给药系统各组分比例范围;进一步以岩白菜素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为评价指标,采用Box-Behnken实验设计对处方进行优化。结果优化的岩白菜素自微乳处方:油相、表面活性剂、助表面活性剂分别为油酸、聚山梨醇80(Tween 80)、聚乙二醇400(PEG 400),比例为32.78∶41.12∶26.10。优化处方载药量为262.18 mg·g^(-1),粒径为40.95 nm。结论应用Box-Behnken实验设计优化岩白菜素自微乳剂处方,方法可行,数学模型预测值与实测值相符。