血浆中甲硝唑前体水解产物HPLC测定法及水解动力学研究

本文建立了同时测定血浆中甲硝唑前体(甲硝唑磷酸酯)和母体的HPLC法,该法简便灵敏,重现性好。用此法研究了注射用甲硝唑前体制剂的水解动力学,在体外兔血浆中(37℃)甲硝唑前体制剂的水解过程为一级反应,水解速度常数K为0.016min^(-1),水解半衰期为43分钟。

他汀类药物的药理作用及其临床应用的相关问题

他汀类药物(statins)是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(3-hydroxy-3-methyglutaryl-coenzyme A,HMG-CoA)还原酶抑制剂,HMG-CoA还原酶是参与细胞内胆固醇合成的重要物质,因而他汀类药物具有明显的降脂作用.

兔体内甲硝唑磷酸酯与甲硝唑的药代动力学研究

为了研究水溶性甲硝唑前体制剂的药物动力学特性，本文建立了能同时测定血浆中甲硝唑和药物前体甲硝唑磷酸酯的高效液相色谱法。用此法测定了６只兔静脉交叉给予甲硝唑和甲硝唑磷酸酯后不同时刻的血药浓度，用非线性最小二乘法进行了药时曲线模型拟合。甲硝唑磷酸酯体内水解过程符合一级动力学，其水解速率常数为０．１５６／ｍｉｎ。交叉给予这２种药物后，体内甲硝唑的药时过程均符合线性二室开放模型，药动学参数比较，两者无显著性差异。实验表明甲硝唑磷酸酯在兔体内能迅速水解，并不改变甲硝唑原有药动学特性。

质子泵抑制剂的临床应用相关研究进展

自1988年奥美拉唑(Omeprazole)上市以来,质子泵抑制剂(Proton pump inhibitors,PPIs)的研发工作不断取得进展,先后又有兰索拉唑(Lansoprazole)、泮托拉唑(Pantoprazole)、雷贝拉唑(Rabeprazole)、埃索美拉唑(Esomeprazole)、来米诺拉唑(Leminorazole)等新药上市,该类药物对基础、夜间胃酸和五肽胃泌素、试餐等刺激的胃酸分泌有极明显的抑制作用,是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制剂.PPIs的研发成功,成为20世纪胃肠病学研究的重要进展之一.可以说PPIs是临床治疗酸相关性疾病的有力武器.本文就该类药物的临床应用相关进展作一综述.

参芍片中人参皂苷R_(g1),R_e和芍药苷含量的HPLC研究

目的 :高效液相色谱法测定参芍片中人参皂苷Rg1,Re 和芍药苷的含量。方法 :SymmetryC18柱。流动相 :乙腈 0 .2 %磷酸 (11∶89) ,流速 :0 .8mL/min ,柱温 :30°C ,检测波长 :2 0 3,2 30nm ,进样量 10 μL。 结果 :本法可测定人参皂苷Rg1,Re 和芍药苷的含量 ,其分别在 0 .96 0 μg～ 4.80 0 μg ;0 .912 μg～ 4.5 6 0 μg ;1.0 5 0 μg～5 .2 5 0 μg范围内与峰面积成线性关系。平均回收率分别为 10 5 .2 % ;98.5 % ;10 3.5 %。结论 :该方法简便、准确 。

滋肾活血解毒方对慢性肾功能衰竭大鼠的疗效观察

采用 5/6肾切除方法复制大鼠慢性肾功能衰竭动物模型 ,并随机分成滋肾活血解毒方组、络丁新组、保肾康组、蒸馏水对照组和正常对照组。结果发现 :喂养 12周后 ,滋肾活血解毒方组大鼠平均体重明显高于络丁新组、保肾康组、蒸馏水对照组 (P <0 .0 1) ;血中CHO、TG ,尿中 β2 微球蛋白 (β2 m)、2 4h蛋白水平明显低于络丁新组、保肾康组、蒸馏水对照组 (P <0 .0 1) ;HB水平明显高于络丁新组、保肾康组、蒸馏水对照组 (P <0 .0 1) ;血中CR、BUN水平明显低于保肾康组及蒸馏水对照组 (P <0 .0 1) ,与络丁新组相似 (P <0 .0 5)。研究结果表明 ,滋肾活血解毒方对CRF大鼠具有调节血脂代谢紊乱、改善全身营养状况、提高生存质量、改善肾功能的作用。

滋肾活血解毒方对实验性慢性肾功能衰竭大鼠肾脏病理的影响

采用 5 / 6肾切除方法复制大鼠 CRF动物模型 ,并随机分成滋肾活血解毒方、洛汀新、保肾康、蒸馏水对照及正常对照组 ,采用医学图像分析系统对肾脏组织病理进行分析。结果发现 :喂养 12周后 ,滋肾活血解毒方组大鼠体重明显高于洛汀新、保肾康及蒸馏水对照组 (P<0 .0 1) ;尿中 β2 - Mg、 2 4h蛋白量明显低于这 3组 (P<0 .0 1) ;血中 Cr、BUN水平明显低于保肾康及蒸馏水对照组 (P<0 .0 1) ,与洛汀新组相似 (P<0 .0 5 ) ;肾脏组织光镜及电镜显示滋肾活血解毒方组大鼠残肾肾小球体积、系膜厚度及面积均较保肾康组、蒸馏水对照组及洛汀新组明显减小 (P<0 .0 1,P<0 .0 5 )。研究结果表明 :滋肾活血解毒方有改善全身状况 ,提高生存质量 。

四皮饮胶囊平喘止咳疗效观察

目的 :研究中药四皮饮平喘止咳效果。方法 :选用地龙、蝉蜕、瓜蒌皮、罂粟壳制成胶囊 ,应用于慢性喘息性支气管炎及慢性迁延期支气管哮喘患者 (治疗组 ) ;对照组应用氨茶碱、沙丁胺醇、棕色合剂。治疗 10～ 12 d,观察临床症状、肺功能、流速峰值变异率 ,部分患者治疗前后测血管活性肽 (VIP)和 P物质 (SP)。结果 :治疗后 ,治疗组临床疗效优于对照组 ,VIP和 SP在治疗组治疗前后有显著差异 ,对照组则无差异。结论 :四皮饮有明显的止咳平喘效果 ,优于常用西药对照组 ,且肺功能、气道反应性改善率较高。作用机制可能与 VIP和 SP的调节功能有关。

XP肝炎病毒消毒液的研究

XP消毒液,以醋酸洗必泰与乙醇为主要杀菌药物,在增效剂的辅助下,可在1～3分钟内杀灭细菌繁殖体,灭活HBsAg和HBV DNA-P,在20～28℃贮存420天或在-30℃贮存100天,作用仍然相同。动物毒性试验表明安全,临床使用未发现毒副作用。

抗癌药复合性乳剂的制做及实验研究

本文应用40％碘油10ml、15ml注射用水、多种表面活性剂、60mg顺钠等物质配制成40％的抗癌复合性乳剂（亦称复乳）。健康杂种犬10只，分为两组，乳剂栓塞组5只，应用seldinger法经皮股动脉穿刺插管，经导管注射乳剂（2ml／kg）及明胶海绵栓塞肝动脉；碘油栓塞组5只，碘油与顺铂（按公斤体重与乳剂组中含碘油、顺钻的量相同）混均后直接注入肝动脉，然后注入明胶海绵。对两组动物的栓塞后反应、实验室及病理改变进行了详细观察。结果显示：我们制做的复乳较稳定，放置3个月颗粒大小、分布不变。实验组中见复乳均匀栓塞末梢细小动脉，淋巴管内亦见有乳剂颗粒，而对照组与之相反。对复乳的代谢世与对照组的碘油代谢不同，实验组动物的毒副反应明显低于对照组。因此我们制做的抗癌药复合性乳剂稳定好、用于动脉灌注毒性低。

稳定性粗颗粒抗癌药复合性乳剂栓塞肝动脉治疗肝癌的疗效分析

本文应用自制的稳定性粗颗粒抗癌复合性乳剂（亦称复乳）行肝动脉化疗栓塞术治疗32例肝癌，对其疗效进行了详细探讨。并与47例应用碘油与抗癌药直接混合治疗的病人的结果进行了比较分析。结果显示：肿瘤缩小率大于50％者，治疗组及对照组病人分别占84.4％及61.7％，统计结果表明有显著差异（P＞0.05）。6、12、18个月生存率，治疗组及对照组分别为100％、96.3％、81.0％，93.6％、76.2％、54.1％，统计结果显示12及18个月生存率，两组病人有显著差异（P＜0.05）。治疗组病人的毒副反应及合并症明显低于对照组，无严重合并症发生，对症治疗后短期内恢复正常。我们制做的抗癌药复合性乳剂稳定性好、用于肝动脉内化疗栓塞治疗肝癌效果好、毒性低.

利多卡因喉上神经阻滞联合环甲膜穿刺气管内给药时的药代动力学

目的:研究利多卡因喉上神经阻滞联合环甲膜穿刺气管内给药时的药代动力学。方法:8例择期全麻病人(ASA Ⅰ～Ⅱ级)。用2%利多卡因2mg/kg行双侧喉上神经阻滞,5%利多卡因2mg/kg行环甲膜穿刺气管内给药,操作在1分钟内完成。在给药后1、5、15、20、30、60、120和180分钟采取颈内静脉血,用荧光偏振免疫法(TDxFLx)测定利多卡因血清浓度,用药代动力学计算程序(3p 87)处理。结果:吸收半衰期t_(1/2)Ka 5.0±2.5分钟,达峰浓度Cmax 3.8±0.5μg/ml,达峰时间Tpeak7.5±2.1分钟。结论:2%利多卡因2mg/kg行双侧喉上神经阻滞加5%利多卡因2mg/kg行环甲膜穿刺气管内表面麻醉是安全的。