纳洛酮的临床应用进展

纳洛酮为阿片受体拮抗剂，主要用于吗啡中毒，近年来应用范围不断扩大。本文综述该药在休克、麻醉中的低血压、非阿片药物中毒、心绞痛、心肺复苏、低氧血症、脑卒中、脊髓损伤、肥胖症等疾病中的应用，并对其作用机制作了简述。

高效液相色谱法测定胆红素含量

本文采用高效液相色谱法测定胆红素含量。实验结果,r=0.9999,CV=3.01％,回收率为98.95±1.7％,并表明操作简便、快速、灵敏。从而为胆红素含量测定提供了一种新方法。

反相HPLC法测定血清中卡波铂浓度

建立了人血清中卡波铂的反相 HPLC 测定法。固定相为 Shim-pack CLC-ODS 柱,重蒸馏水作流动相,检测波长229 nm。卡波铂平均绝对回收率为99.61%,日内和日间平均变异系数分别为4.18%和5.23%。最低检出浓度0.05μg/ml,线性范围0.1～100μg/ml(r=0.9999)。

百里香挥发油的抗炎作用

本研究表明,小鼠口服百里香挥发油200mg/kg,能显著提高巨噬细胞的吞噬功能;大鼠口服百里香挥发油800mg/kg,能显著抑制肉芽组织的生长。结果说明百里香挥发油确有一定抗炎作用。

甘糖酯对实验性微循环障碍的保护作用

应用甘糖酯(PGMS)对实验性大鼠肠系膜微循环障碍的影响进行了观察,并通过流速、流态、存活率等指标评价PGMS的活性作用。结果提示PGMS能显著地改善内脏微循环功能,减轻羊水造成的微循环损害。

反相高效液相色谱法测定优福定片中喃氟啶和尿嘧啶含量

优福定(简称UFT)片系济南制药厂生产的复方抗癌制剂,每片含喃氟啶(简称FT)50 mg和尿嘧啶(简称 U)112 mg。该药选择性强、化疗指数高,广泛用于消化道癌、乳腺癌、肝癌、鼻癌和肺癌的治疗。山东省药品标准1986年版规定UFT片的含量测定。

复方野菊花薰剂的降压效应和毒性研究

将自发性高血压大鼠(SHR)置于特制的薰箱内,并将经验方野菊花薰剂放入前述薰箱中加温39.5℃～41.0℃60分钟,然后将大鼠取出测其血压。结果证明,在上述条件下,复方野菊花薰剂有显著降压效应,而对正常大鼠血压无明显影响。稳性毒性实验表明,该复方是安全的。

西咪替丁的抗肿瘤作用与临床应用

西咪替丁系广泛用于消化性溃疡的H_2受体拮抗剂,能增强机体免疫功能。单用或与其他药物合用对多种实验性肿瘤模型和肿瘤患者有较好的治疗效果。与某些抗肿瘤药物合用,能延缓抗肿瘤药的代谢,并能增强抗癌疗效或减轻毒副反应。它有可能成为一种有效的新型抗癌药或肿瘤化疗辅助药。本文从抗肿瘤实验研究、临床抗肿瘤应用及其与抗肿瘤药的相互作用三方面进行综述。

雏凤精的药理效应研究

实验证明由鸡胚、人参等提制的雏风精口服液多次口服后,能极显著减少小鼠自发活动;能明显延长小鼠在爬网、吊网实验中的网上活动时间及在转棒上的表演时问;能显著延长小鼠耐缺氧时间,并非常显著降低该时间内的耗氧量:能显著扩张大鼠耳壳微血管和增加预动脉血流量;对小鼠腹水肝癌(实体型)有显著抑制生长效应。

反相高效液相色谱法测定血清中卡铂浓度

建立了人血清中卡铂的反相高效液相色谱测定法。固定相为Shim—packCLC—ODS柱,重蒸馏水作流动相,检测波长为229nm。卡铂平均绝对回收率为99.61％,日内和日间平均变异系数分别为4.18％和5.23％。最低检出浓度为0.05μg/ml,线性范围0.1～100μg/ml(r=0.9999)。应用本法测定了4例肿瘤患者静滴卡铂后的血药浓度。

金鸣片剂对家兔声带实验性炎症的影响

采用局部涂擦声带的方法,观察了金鸣片剂对巴豆油所致家兔声带实验性炎症的影响。结果表明:2％巴豆油溶液对家兔声带组织有明显致炎作用,其效果稳定。金鸣片能明显对抗巴豆油的致炎作用,但较阳性对照药物肤轻松稍弱。本实验用比较组织重量法和光密度测定法,所得结果基本一致,提示指标是可靠的。

甲硝唑的作用与应用

甲硝唑(Metronidazole,灭滴灵,甲硝羟乙唑),30多年来一直用于治疗阴道滴虫病、阿米巴病。自1962年Shinn发现甲硝唑可用于厌氧菌感染后,大量研究及临床应用资料证明,该药为一广谱抗厌氧菌药,其临床应用日益广泛,因其疗效确切、稳定,1978年联合国世界卫生组织将其定为抗厌氧菌感染的基本和首选药物。我国1985年版药典业已正式收载其抗原虫和抗厌氧菌作用,并列为国家基本药物之一。应当注意的是。

优福定血清浓度的个体差异及其与疗效和毒性的相关性研究

给荷瘤小鼠灌胃优福定50,40和31mg/kg·d×8d,其血清呋喃氟尿嘧啶(FT)最低稳态浓度存在明显个体差异125只小鼠的FT浓度与抑瘤效应及体重增长率具有显著的相关性。文中讨论了监测血清FT浓度的必要性及其临床意义。

西咪替丁对大鼠体内呋喃氟脲嘧啶药代动力学的影响

本文用交叉实验设计法研究了西咪替丁(Cim)对9只大鼠口服呋喃氟脲嘧啶(FT—207)药代动力学的影响。反相HPLC法测定血清FT-207浓度,其药时曲线符合一室开放模型。单次口服Cim80mg/kg或连用Cim80 mg/kg·d^(-1)×5d,均增加血清FT—207浓度和AUC。连用时,FT-207的C_(max)和AUC分别增加21.0%(P<0.05)和34.1%(P<0.025),Te_(1/2)缩短(P<0.005);单次服Cim时,FT-207的药代学改变与连用时相似,但差异无显著性。文中讨论了二药相互作用的机制及临床意义。

双嘧达莫抗肿瘤作用的实验研究

给BALB/c和瑞士种实体瘤小鼠ig双嘧达莫(DIP)100、250和500mg·kg^(-1)·d^(-1)×10d.抑瘤率为34.20％～59.26％。ip DIP50和100mg·kg^(-1).对荷瘤C_(57)BL/6小鼠的抑瘤率分别为27.21％和52.18％;对瑞士种小鼠腹水中瘤细胞增殖抑制率为30.77％和48.92％.并能延长腹水瘤小鼠的存活时间。实验表明:DIP对小鼠S_(180)实体瘤和腹水瘤均有明显抑制作用。

阿普唑仑血药浓度的反相HPLC测定法及其药物动力学研究

用反相HPLC法测定血清中的阿普唑仑,平均回收率为98.39％,日内和日间平均变异系数分别为4.3％和4.6％,最低检出浓度为5ng/ml,线性范围0.01～50μg/ml(r=0.9995)。还研究了本品在小鼠体内的药物动力学。

构叶的降压作用及其机制初步分析

实验表明构叶浸膏剂(2.5g,5g/kg)灌胃,能剂量依赖性地降低自发性高血压大鼠血压。并观察到在大鼠肛尾肌,构叶总甙(0.1％,0.3％)能使去氧肾上腺素累积量效曲线右移,同时最大效应下降。用L—B公式证明去氧肾上腺素的解离常数未变,说明构叶总甙具有非竞争性α受体阻断作用。该作用可能与构叶的降压效应有关。

不同剂量阿普唑仑在大鼠体内的药动学研究

3组大鼠分别按50、20和2 mg·kg^(-1)阿普唑仑悬液,ig,体内动力学特征均符合一室开放模型.各组的吸收和消除参数无明显差异,平均值(n=18)K_a=3.3454 h^(-1).K.=0.3873 h^(-1),T_((1/2)k_(?))=0.29 h,T((1/2)K_(?))=2.61h,T_(max)=1.04 h。血药浓度与给药剂量呈正相关,3组的C_(max)(n=6)分别为4.5764、2.1793和0.2256μmol·L^(-1),r=0.6096(P<0.005);AUC分别为28.31、8.42和2.13 h·μmol·L^(-1),r=0.6854(p<0.001)、各剂量组的血药浓度和药动学参数均存在较大个体差异。

国产卡莫氟在犬体内的药动学及片剂绝对生物利用度研究

按随机交叉实验设计法,用反相高效液相色谱法测定血清药物浓度。对5只犬po和iv卡莫氟(10mg/kg)的药动学及其片剂绝对生物利用度进行了研究。结果表明,静注给药的药时曲线符合二室开放模型,T_(1/2α)=1.67min,T_(1/2β)=34.55min,Vc=0.2525 L/kg,Cl=0.3205 L/kg·h^(-1),AUC_(iv)=1.9375 mmol·min/L;口服卡莫氟片的药时曲线符合一室开放模型,T_(1/2ka)=12.13min,T_(1/2ke)=38.51min,T_(mix)=28.46min,C_(max)=8.1396×10^(-3)mmol/L,AUC_(po)=1.5856 mmol·min/L;由AUC_(iv)和AUC_(po)算得绝对生物利用度F=82.14%。

金鸣片药效学研究

实验证明金鸣片0.13g/kg给小鼠灌胃1次/天,连续7天,能显著对抗二甲苯引致的耳壳炎症,并能减少渗出;2.5g/kg给小鼠连服3天,能显著降低腹腔毛细血管通透性,5g/kg给小鼠口服,连续10天,能显著抑制肉芽组织生长,同样剂量给大鼠一次灌胃后,未见肠系膜微血管管径变化;血平板及普通平板培养皿抗菌试验表明,甲型溶链、乙型溶链对金鸣片低度敏感,金葡及变形杆菌中度敏感。