格列酮类药物的安全性研究进展

格列酮类（glitazones）又称噻唑烷二酮类（thiazo—lidinediones，TZD），作为胰岛素增敏剂广泛用于2型糖尿病的治疗。最早研发的品种环格列酮（ciglita-zone）和恩格列酮（englitazone）因疗效差和毒性作用大而未能成功上市。1997年1月，第1个品种曲格列酮（troglitazone）获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，然而在2000年3月因严重肝毒性被停止使用。1999年6月和7月，罗格列酮（rosigli—tazone）和吡格列酮（pioglitazone）分别在美国上市，至今无更新品种上市。2001年2月后，罗格列酮和吡格列酮亦相继获我国国家食品药品监督管理局（SF—DA）批准在国内上市。复方制剂二甲双胍／罗格列酮于2002年在欧美等国家上市，2008年1月在我国上市。

抗癫痫药物的血清浓度、疗效和不良反应观察

目的:观察癫痫患者在长期服用抗癫痫药物期间的血药浓度、疗效和严重的不良反应。方法:采用美国产全自动荧光免疫偏振分析仪和相应的试剂药盒对本市可评价的213例癫痫患者进行血药浓度监测,并观察各种抗癫痫药物的疗效和严重不良反应。结果:卡马西平、丙戊酸、苯妥英、苯巴比妥和氯硝西泮分别有95.7％、45.8％、30.4％、80.5％和70.3％例次在有效治疗血药浓度范围中;严重不良反应较少见;卡马西平和丙戊酸疗效较佳,苯妥英疗效较差。结论:卡马西平(除婴儿痉挛外)和丙戊酸宜作为癫痫患者的首选药物,血清浓度分别宜控制在6～8μg/ml和60～90μg/ml。苯妥英不宜用于癫痫的治疗。

地高辛的血清浓度监测和剂量探讨

目的通过血药浓度监测,探讨地高辛的安全性和剂量. 方法采用自动荧光偏振免疫分析仪(TDx和TDx Flx)对服用地高辛的512例成年患者和4例儿童做血药浓度监测. 结果在成年患者中,84.6%例次的血清地高辛浓度在有效治疗浓度范围(0.5～2.0 ng/m1),7.5%例次超过中毒浓度,7.9%例次低于最低有效浓度. 结论血清地高辛浓度监测对于地高辛的安全使用甚为重要.对于肾功能正常或基本正常的成年患者,地高辛的日剂量不宜大于0.25 mg/d.

抗高血压药物的评价与选择

近年来许多循证医学研究证实：抗高血压药物改善高血压患者预后的主导作用是控制高血压本身；大多数高血压患者尤其高危患者应尽早联合用药和尽早控制血压；高血压患者的药物选择与组合应个体化。此外，应尽可能在昼夜恒定控制血压的同时，预防和逆转高血压患者的心、脑、肾等靶器官的不良重塑（Remodeling，构型重建），不影响甚或改善高血压患者的生活质量，不影响甚或改善高血压患者的血脂代谢、血糖代谢和其他生化指标等，其中靶器官保护是高血压防治的核心。大量的临床研究显示，许多新药具疗效佳、不良反应少、毒性低微等优点，但其中不少品种价格昂贵，国内大多数高血压患者难以承受其长期使用的费用。鉴于高血在中、老年人群中发病率甚高，且大多数患者须终生服用，故合理选用安全、高效、经济的抗高血压药物是值得探讨的课题。

抗癫痫药物的血清浓度监测

目的观察癫痫患者在长期服用抗癫痫药物期间的血清药物浓度、疗效和严重药物不良反应。方法自1989年1月至2006年1月,采用美国产全自动荧光免疫偏振分析仪和相应的试剂药盒对本市可评价的273例癫痫患者进行血清药物浓度监测,并观察各种抗癫痫药物的疗效和严重不良反应。结果卡马西平、丙戊酸、苯妥英、苯巴比妥和氯硝西泮分别有91.1%、46.9%、30.4%、72.8%和86.9%例次在有效治疗血药浓度范围内;严重不良反应较少见;卡马西平和丙戊酸疗效较佳,苯妥英疗效较差。结论卡马西平(婴儿痉挛除外)和丙戊酸宜作为各型癫痫患者的首选药物,单用时血清药物浓度分别宜控制在6～10μg/ml和60～100μg/ml;苯妥英尽可能不用于癫痫的治疗。

慢性心力衰竭治疗进展

心力衰竭是由于各种器质性或功能性心脏疾病引起心室充盈或射血能力受损的一种复杂的临床综合征，主要特征是：呼吸困难和乏力引起运动耐力下降．体液潴留引起肺淤血和／或外周水肿。这些异常均可影响患者的个体功能和生活质量，但两者不一定同时出现。某些患者主要表现为运动耐力差而体液潴留少，而另一些患者主要表现为水肿而很少有呼吸困难和乏力症状。

口服降血糖药物的评价与合理选用

目前在临床上应用的口服降血糖药物可分为三大类：（1）促胰岛素分泌剂；（2）胰岛素增敏剂；（3）葡萄糖吸收抑制剂。 促胰岛素分泌剂可分为磺脲类和格列奈类（glinides），后者又称苯酸类，包括苯甲酸衍生物和苯丙氨酸衍生物。胰岛素增敏剂可分为双胍类和格列酮类（glitazones），后者又称噻唑烷二酮类（thiazolidinediones）。目前上市的葡萄糖吸收抑制剂为a-葡萄糖苷酶抑制剂。

正确认识他汀类药物的临床疗效和安全性

他汀类药物又称HMG-CoA还原酶抑制剂。首个品种洛伐他汀（lovastatin）于1987年9月1日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。

新型抗高血压药物的临床应用

晚近,抗高血压新药大量问世。与传统药物相比,大多具有疗效佳、不良反应少和易耐受等优点,部份尚有强效和长效特性。本文就其药理性质和临床研究近况作如下概述。

卡马西平致渐进型无症状性重度肝功能不全一例

患者,男,32岁,因确诊癫痫(大发作型)后始服卡马西平单药治疗(使用美国汽巴·嘉基药厂生产,商品名为得理多),每晚1次,每次1片(0.2g)。服用2周后检测肝功能和血常规均为正常。血药浓度为6.02μg/ml;2月后检测肝功能正常,血药浓度为5.86μg/ml;3月后肝功能轻度异常,总胆红素、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶。

抗菌药物在胆系感染中的应用

胆道系统(胆系)的感染在临床上甚为常见,这类疾病常继发或并发其他肝胆疾患,是临床上颇为棘手的治疗问题之一,正确合理选用抗菌药物是治疗成功的关键一环。一、胆汁的形成胆汁的形成是一复杂的过程,其机制尚未完全阐明。迄今为止的研究表明,胆汁的形成发生在两个解剖水平,即肝细胞的毛细胆管和胆管上皮细胞;并至少涉及三个生理机制,即肝细胞对胆盐的主动摄取、转运和分泌到毛细胆管,胆汁上皮细胞的分泌,Na^+转运系统和HCO_3^-转运系统。

抗高血压药物临床应用的药物经济学评价

迄今在国内外已上市的抗高血压药有近百种,几乎所有品种单独应用时有效率可达50％～70％,合理合用后可达90％以上。故高血压的治疗已从传统的单纯血压控制发展为在昼夜恒定控制血压的同时尽可能不影响或改善患者的生活质量,预防和逆转心、脑、肾等靶器官的不良重塑,不影响血脂代谢、血糖代谢和其他生化指标等。