肠道菌群/肝药酶系对天然皂苷类成分的代谢研究进展

目的:为从天然皂苷类成分的代谢物中寻找活性化合物提供参考。方法:以"肠道菌群""肝药酶系""皂苷""代谢""Intestinal bacteria""Liver microsomes""Saponins""Metabolism"等为关键词,组合查询1994年1月-2016年1月在Pub Med、Web of Science、中国知网、中国生物医学等数据库中的相关文献,对天然皂苷类化合物在肠道菌群/肝药酶系中的代谢研究情况进行综述。结果与结论:共检索到相关英文文献200余篇、中文文献800余篇,其中有效文献37篇。皂苷类化合物主要被肠道菌群代谢,吸收进入体内的代谢物经肝脏代谢的较少,大多数以次生苷或苷元直接发挥其药理作用。对皂苷类化合物代谢的研究大多集中在单一的代谢系统,并没有将肠道菌群/肝药酶系作为整体对物质的代谢进行研究。因此,可以基于肠道菌群/肝药酶系,应用液质联用和液核联用等现代分析技术对代谢产物进行分离、鉴定与富集,从而筛选出天然皂苷类化合物在人体内外转化处置后的最终活性代谢产物。

离体培养人肠道菌群对九节龙皂苷Ⅰ生物转化的研究

采用健康人新鲜粪便提取液与九节龙皂苷I(ADS I)在厌氧条件、37℃下培养72 h,通过液液萃取、旋转蒸发、复溶等方法对样品进行预处理,应用高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)和超高效液相色谱-电喷雾-串联质谱检测法(UHPLC-ESI-MS/MS)推断ADS I的生物转化产物结构。结果发现ADS I在人肠道菌作用下主要发生脱糖基反应,初步确定其结构分别为3个次生苷(M1、M2、M3)和1个苷元(M4)。本研究首次利用离体培养人肠道菌群法对ADS I进行生物转化研究,为ADS I在人肠道内转化吸收提供了科学依据。

HPLC法同时测定干髓糊剂中丁香酚和麝香草酚的含量

目的:建立同时测定干髓糊剂中丁香酚和麝香草酚含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Wonda Cract C_(18),流动相为甲醇-0.2%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为274 nm,柱温为25℃,进样量为10μL。结果:丁香酚和麝香草酚检测质量浓度线性范围分别为0.02~0.19 mg/mL(r=0.999 7)、0.03~0.30 mg/mL(r=0.999 6);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%;加样回收率分别为95.85%~99.84%(RSD=1.11%,n=9)、95.81%~100.91%(RSD=1.59%,n=9)。结论:该方法操作简便、结果准确,可用于干髓糊剂中丁香酚和麝香草酚含量的同时测定。

升压胶囊质量标准改进

目的研究修订升压胶囊的质量标准。方法对制剂中的黄芪、干姜、炒白芍和生晒参进行显微鉴别;采用薄层色谱法对制剂中的黄芩、炒白芍、枳壳、生晒参、干姜和陈皮进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定芍药苷含量,色谱柱为Diamonsil C18(2)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(14∶86),检测波长为230 nm。结果显微鉴别粉末特征清晰明显,专属性好;薄层色谱鉴别斑点显色清晰,专属性强,Rf值适中;芍药苷在53.12~180.60μg·m L^(-1)范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率95.89%,RSD=1.58%(n=9)。结论该方法简便、灵敏、准确,重复性好,可作为升压胶囊的质量控制标准。