妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

测定妥舒沙星的体内外抗菌活性。以同类氟喹诺酮类及其他抗菌药物为对照，测定了６８９株临床分离菌对药物的敏感性，结果显示，妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌（除ＭＲＳＡ外）均有良好的抗菌作用，对金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的抗菌活性高；妥舒沙星对需氧革兰氏阴性菌具强大的抗菌作用，对肠杆菌科细菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强；妥舒沙星对脆弱拟杆菌等厌氧菌亦具良好抗菌作用。妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌及厌氧菌的作用明显优于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星，对需氧革兰氏阴性杆菌的作用与其他受试氟喹诺酮类相仿。妥舒沙星对小鼠实验性细菌感染具有明显保护作用，口服或静注妥舒沙星对金葡球菌的体内抗菌作用明显优于环丙沙星；对大肠埃希氏菌的抗菌作用优于或与环丙沙星相似；对铜绿假单胞菌的作用与环丙沙星相似。

洛美沙星的药效学研究

洛美沙星为一新型氟喹诺酮类药物,其抗菌谱广,抗菌作用强,本文报道其体内外抗菌作用的研究结果。洛美沙星对革兰氏阴性菌具强大的抗菌作用,其MIC_(90)大都≤2mg/L,对大肠杆菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强,对肺炎球菌和其他链球菌的抗菌作用较弱。对大部分耐庆大霉素和哌拉西林的革兰氏阳性杆菌仍具良好抗菌活性。洛美沙星的抗菌作用略逊于环丙沙星,与氧氟沙星相似,稍优于诺氟沙星。洛美沙星对小鼠实验性细菌感染,尤其是革兰氏阳性杆菌感染具有明显保护作用,其口服用药后的体内抗菌作用明显优于诺氟沙星。

克拉霉素片剂与胶囊的药物动力学及相对生物利用度

8名健康志愿者交叉空腹口服克拉霉素胶囊和片剂各 5 0 0 mg后进行了药物动力学研究和相对生物利用度测定。结果表明 ,受试者单次空腹口服克拉霉素胶囊剂 5 0 0 mg后其体内过程符合血管外一室模型 ,其血药峰浓度 (Cmax)为 (2 .41± 0 .70 ) mg/ L,达峰时间 (Tmax)为 (1.81± 0 .88) h,药 -时曲线下面积 (AUC)为(2 1.83± 7.0 6 ) h· mg/ L ,2 4h累积尿排出率为给药量的 (36 .6 3± 9.33) % ,克拉霉素胶囊剂药代动力学参数与片剂相比差异均无统计学意义 (P>0 .0 5 )。以片剂 AUC为标准 ,克拉霉素胶囊剂的相对生物利用度为(94.0 4± 2 0 .2 7) %。受试者单剂空腹口服克拉霉素胶囊剂和片剂后的 AUC经双单侧检验法和 1～ 2 α置信区间法分析 。

青霉素V钾胶囊与片剂的药物动力学及相对生物利用度比较

目的 :比较青霉素 V钾胶囊与片剂的药物动力学及相对生物利用度。方法 :以微生物法测定 10名健康受试者单次空腹 po青霉素 V钾胶囊和片剂 5 0 0 m g后血、尿药浓度。结果 :po青霉素 V钾胶囊和片剂后的体内过程符合二室模型 ,其平均cmax分别为 ( 8.2 2± 1.2 1)和 ( 7.71± 1.0 9) mg/ L,tmax为 ( 0 .5 5± 0 .11)和 ( 0 .5 8± 0 .17) h,T1 /2 ka为 ( 0 .2 1± 0 .0 9)和 ( 0 .2 0± 0 .0 6 )h,T1 /2β为 ( 0 .81± 0 .2 1)和 ( 0 .72± 0 .0 8) h,AUC为 ( 9.5 1± 1.0 6 )和 ( 9.5 0± 1.82 ) h· mg/ L,2 4h累积尿排出率分别为给药量的 ( 35 .33± 7.45 ) %和 ( 37.80± 5 .45 ) %。青霉素 V钾胶囊与片剂的药物动力学参数间差异无统计学意义 ( P>0 .0 5 )。结论 :青霉素 V钾胶囊的相对生物利用度为 ( 10 1.44± 9.5 9) % 。

头孢丙烯临床药代动力学和干混悬剂与片剂的生物等效性

目的 :研究头孢丙烯片剂在健康受试者药代动力学和干混悬剂与片剂的生物等效性比较。方法 :10名受试者随机双交叉单次空腹口服头孢丙烯片剂或干混悬剂各 1g后 ,以微生物法测定其血、尿药物浓度。结果 :受试者单次空腹口服头孢丙烯片剂 1g后的血药峰浓度为 (14.5 6± 2 .38)mg/L ,达峰时间为 (1.5 9± 0 .44 )h ,消除半衰期为 (1.18± 0 .2 0 )h ,药时曲线下面积为 (4 6 .30± 6 .6 6 )h·mg/L ,口服片剂者 2 4h累积尿排出率为给药量的 (5 6 .14± 5 .0 8) %。头孢丙烯干混悬剂药代参数与口服片剂者相比 ,两制剂间差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。其相对生物利用度为 (10 8.11± 14.78) %。结论 :头孢丙烯片剂体内过程符合血管外二室模型 ,口服后吸收迅速 ,主要经肾脏排出。头孢丙烯干混悬剂与片剂具生物等效性。

国产罗红霉素胶囊剂的药代动力学及相对生物利用度测定

目的 :研究健康志愿者单剂口服罗红霉素胶囊剂后药代动力学及其与进口品种比较的相对生物利用度。方法 :10例受试者分别交叉空腹口服单剂国产罗红霉素胶囊剂和进口罗红霉素片剂各 30 0mg ,留取 72h内血、尿标本 ,以微生物琼脂弥散法测定其血、尿药物浓度 ,以 3P87程序计算药代动力学参数。结果 :受试者口服国产罗红霉素胶囊剂后体内过程符合血管外二室模型 ,其血药峰浓度 (Cmax)为 (10 .2 6± 2 .75 )mg·L-1,达峰时间 (Tmax)为(1.15± 0 .5 3)h ,药时曲线下面积 (AUC)为 (136 .5 1± 38.0 6 )mg·h·L-1,血清半衰期 (t1/ 2 β)为 (13.49± 2 .49)h ,72h累积尿排出率为 (10 .2 8± 3 .6 7) % ,国产罗红霉素胶囊剂与进口片剂的主要药代动力学参数以及 72h累积尿排出率均无统计学差异 (P >0 .0 5 )。以进口片剂AUC为对照 ,国产胶囊剂的相对生物利用度为 (10 3.76± 2 1.2 5 ) %。结论 :国产罗红霉素体内过程与进口罗红霉素相仿 ,两种制剂生物利用度相近 ,具生物等效性。

洛美沙星的临床药物动力学研究

本文报道国产洛美沙星在正常志愿者中的药物动力学研究结果。８名正常志愿者单次空腹口服洛美沙星片剂４００ｍｇ后的体内过程符合二室模型，其吸收迅速，平均血药峰浓度为４．１３±１．２０ｍｇ／Ｌ，于给药后１．２６±１．０９ｈ到达，其消除半衰期（Ｔ１／β）为６，７８±０．８１ｈ。给药量的５９．９±７．３％和６７．０±６．６％分别于服药后２４ｈ和７２ｈ内自尿中排出，尿药峰浓度平均为３９１±１８７ｍｇ／Ｌ。正常志愿者单次空腹口服国产片剂及胶囊４００ｍｇ后的体内过程与进口胶囊相仿，主要药代参数亦相近，相对生物利用度相仿。正常志愿者单次空腹口服国产洛美沙星片剂１００～８００ｍｇ剂量后均能很好耐受。根据研究结果，对洛美沙星的给药方案提出建议。

头孢羟氨苄的临床药物动力学研究

健康志愿者８名单剂空腹口服头孢羟氨苄片剂ｌｇ后，其血药峰浓度（Ｃ（ｍａｘ））为３１．５７ｍｇ／Ｌ，达峰时间（Ｔ（ｍａｘ））为１．５４ｈ，消除半衰期（Ｔ（１／２）Ｋｅ）为１．３９ｈ，药时曲线下面积（ＡＵＣ）为１０８．５９ｈ·ｍｇ／Ｌ与头孢羟氨苄原粉相比，比率为１．０７１。口服该药主要自肾排出，２４ｈ尿排出率为药量的９０％左右，根据药动学参数，提出治疗细菌感染的给药方案。

头孢匹胺临床药物动力学研究

为研究头孢匹胺在中国健康志愿者中的体内过程特点 ,对 8名男性受试者接受单剂静脉滴注头孢匹胺 1g后的药物动力学进行了研究 ,并以头孢哌酮为对照药 ,亦予以单剂静滴 1g。同时以高效液相色谱法和微生物法测定两药血、尿药物浓度。结果表明 ,头孢匹胺消除半减期较头孢哌酮者为长 ,两者分别为 (4 .6 6±0 .94)和 (1.97± 0 .35 ) h;头孢匹胺的 AUC较头孢哌酮为大 ,分别为 (841.39± 2 0 8.0 9)和 (2 89.10± 5 9.12 ) (h·mg) / L。两者均以非肾消除途径为主 ,头孢匹胺自尿中排出给药量的 (18.45± 2 .72 ) % ,头孢哌酮为 (2 3.2 3± 4.30 ) %。

利福喷丁的临床药物动力学研究

本文报道利福喷丁正常人药物动力学研究结果，健康志愿者１０人单剂口服利福喷丁粉剂及胶囊６００ｍｇ后的体内过程均符合血管外一室模型，其血药峰浓度分别为１７．４３ｍｇ／Ｌ（粉剂）和１８．３８ｍｇ／Ｌ（胶囊），达峰时间为９，７０ｈ（粉剂和）和８．２１ｈ（胶囊），消除半衰期（ｔ１／２ｋｅ）为１９．９０ｈ（粉剂）和１９．４２ｈ（胶囊），以上各项参数经统计学处理均无明显意义，胶囊的相对生物利用度为１０４．７２％，口服该药后有少量自尿中以原形排出体外，给药后２ｈ内分别排出给药量的１１．３０％（粉剂）和１１，２９％（胶囊）。

头孢噻肟及其代谢产物的药代动力学研究

本文报道头孢噻肟的药代动力学研究结果。8名健康志愿者分别肌注、静注和静滴头孢噻肟后,平均高峰血药浓度为26.2±6.8mg/L、130.7±19.4mg/L和74.5±14.2mg/L;平均消除半衰期(T1/2β)分别为1.35±0.33h、0.98± 0.21h和0.90±0.05h。平均高峰尿药分别2461±1947mg/L(im)、3079±1767mg/L(iv)和2505±1266mg/L(iv gtt);50％以上的给药量于24h内自尿中排出。肌注后的绝对生物利用度为100％。本文同时还建立了头孢噻肟及其代谢产物去乙酰头孢噻肟血浓度的高效液相色谱测定法,并对二者体内过程进行了研究。

红霉素在老年人中的药物动力学

目的:研究红霉素(ERY)在老年人体内过程的特点.方法:以年轻志愿者为对照,研究ERY在老年人中的药物动力学.10名老年志愿者(老年组)和8名年轻志愿者(年轻组)分别单剂量空腹po ERY肠溶微粒胶囊500 mg后采用微生物法测定血、尿药物浓度,计算药物动力学参数.结果:老年组po ERY 500mg后其c_(max)、t_(max)、T_(1/zβ)和AUC分别为3.04mg/mg/L、2.98h、2.55h和14.58(mg/L)·h,给药后24h时累积尿排出率为4.28%.结论;老年组poERY后吸收较年轻组为缓慢,AUC值较年轻组增高.两组间差异有统计学意义(P<0.05),c_(max)、T_(1/zβ)和尿排出率等两组间差异无统计学意义(P>0.05).

抗感染药物在老年人中的药物动力学研究

本文对治疗老年人感染常用的5类共9种抗菌药物在健康老年志愿者和年轻志愿者中的药物动力学进行同期系统对照研究,根据研究结果,制订治疗老年人感染时的合理给药方案。 受试者为健康老年志愿者(老年组)10名,健康年轻志愿者(年轻组)8名,均系男性。在给药前接受体格检查和血、尿常规以及肝、肾功能等实验室检查。两组平均年龄各为69.8±5.4岁和27.8±5.0岁;平均体重分别为64.8±5.8kg和62.9±9.8kg;内生肌酐清作率各为59.3±21.4ml/min和99.8±13.5ml/min。老年组和年轻组其他实验室检查均在正常范围内。

《中国感染与化疗杂志》第四届编委会成立暨第一次会议会议纪要

《中国感染与化疗杂志》第四届编委会成立暨第一次会议于2014年4月27日在上海举行,来自全国各大省市的45位编委和编辑部工作人员参加了会议。会议由编辑部主任施耀国教授主持,主编张婴元教授致欢迎词。张教授在致辞中首先感谢各位编委从百忙中拨冗参加本次会议,感谢大家对杂志的一贯支持;肯定了在原任主编汪复教授的领导和编委会的努力下办刊所取得的成绩。1995年创办内刊,2001年获准国内外公开发行以来,杂志始终坚持办刊宗旨不断提高感染性疾病的诊断和抗感染治疗的水平,为临床医务人员和医药领域科技人员提供医疗技术信息、临床经验、学科发展新进展、学术研究导向等园地,以利提高学术水平和临床实践能力,使国内抗感染化疗达到国际先进水平,通过不断努力,使本刊办成学术水平高,具有权威性的一级杂志。目前已成为一个公认的临床、临床微生物、临床药理等学科交流的综合平台,对感染病诊治的规范化起到积极的导向作用,受到国内外读者的欢迎。同时，在办刊过程中也遇到了很多困难，但大家齐心协力，共同努力，将杂志越办越好。最后张教授预祝本次会议圆满成功。

《中国感染与化疗杂志》第三届编委会会议纪要

《中国感染与化疗杂志》第三届编委会于2006年6月17日在上海美兰湖国际会议中心召开,全国各大省市的31位编委和编辑部工作人员参加了会议。首先由主编汪复教授致欢迎词,感谢大家对杂志的一贯支持,并从百忙中抽出时间参加这次会议。汪复主编介绍了本届新编委会的组成,编委会增设5位德高望重的名誉主编；同时增设4位资深教授担任副主编,使副主编人数从原来的3位增加至7位,还新增了多位各有关专业的年轻专家教授任编委。