表没食子儿茶素没食子酸酯脂质体的制备及其透皮性能研究

采用大豆卵磷脂、胆固醇为壁材,通过薄膜-超声分散法制备了表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)脂质体(EGCG Liposome,EL),研究了胆固醇用量、水化温度、超声时间、EGCG添加量对EL粒径、PDI、包封率以及产率的影响。进一步对EL的透皮效果进行研究,并测定了其储藏稳定性。结果表明,在卵磷脂和胆固醇的质量比为1∶0.25,超声时间为6 min,水化温度为50℃,EGCG和卵磷脂的质量比为0.075∶1时,EL包封率、产率和粒径都较优,包封率和产率分别为84.75%±2.12%和93.78%±2.16%,粒径为(132.74±1.03)nm,PDI为0.245±0.009。通过透皮和储藏稳定性实验可知,与EGCG水溶液相比,脂质体能显著提高EGCG的透皮运输能力及储藏稳定性。

EGCG柔性脂质体的制备及其透皮性能研究

采用边缘活化剂修饰EGCG脂质体,以粒径、包封率和产率为指标,考察边缘活化剂种类和添加量对EGCG柔性脂质体的影响。结果表明,以Tween 80为边缘活化剂,添加量为50%(占卵磷脂质量比)时,粒径、包封率、产率较优,分别为(77.8±1.40) nm、85.18%±1.22%、96.77%±1.47%。进一步通过皮肤渗透实验证明,EGCG柔性脂质体拥有比脂质体更好的透皮效果,24 h透皮含量为21.13μg/cm~2,明显高于EGCG脂质体,此结果与荧光显微镜观察的结果一致。最终储藏稳定性实验表明,相比EGCG脂质体,EGCG柔性脂质体稳定性更佳,4℃避光保存60 d保留率高达88.24%。