布洛芬衍生物的简便合成

在N-甲基吡咯烷酮(NMP)的促进下,布洛芬(1)与SOCl2在25℃酰氯化反应0.5 h后,再与加入的取代苯胺(2a^2i)在25℃酰胺化反应3 h得到产物布洛芬酰胺(3a^3i),用醇(4a^4f)代替取代苯胺(2a^2i)在25℃下成酯反应8 h得到布洛芬酯(5a^5f),产物(3a^3i,5a^5f)结构经1H NMR、13C NMR,IR和EI-MS等测定和结构表征。同时提出了NMP促进羧酸与SOCl2反应生成酰氯的可能机理。该方法具有条件温和、操作简便和反应时间短等特点。

N-甲基吡咯烷酮促进布洛芬VC酯和布洛芬异VC酯的合成

在N-甲基吡咯烷酮（NMP）的促进下,布洛芬与SOCl2反应得到酰氯后,再与加入的L-抗坏血酸（VC）或D-异抗坏血酸（异VC）反应合成布洛芬VC酯和布洛芬异VC酯。以布洛芬VC酯合成为例,考察了NMP用量、酰氯化反应时间、成酯反应时间和物料比对反应产率的影响。结果表明,5 mmol布洛芬、5 mL NMP、n（布洛芬）∶n（SOCl2）∶n（VC）=1.0∶1.2∶1.4,25℃酰氯化反应0.5 h,25℃成酯反应10 h,布洛芬VC酯产率为86.20%。产物结构经1HNMR、13CNMR、IR和ESI-MS确证。

布洛芬对氯苄酯的简便合成

在N-甲基吡咯烷酮(NMP)促进下,布洛芬与SOCl_2在25℃酰氯化反应0.5h,再与加入的对氯苄醇在25℃成酯反应8h,得到布洛芬对氯苄酯。产物结构经~1H NMR,^(13) C NMR,IR和EI-MS等光谱确证。讨论了NMP促进布洛芬与SOCl_2反应生成酰氯的可能机理。该方法具有条件温和、操作简便和收率高等优点。