粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸的研究

目的:采用粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸。方法:对醋氯芬酸粉末包衣的工艺、药物的体外释放度及稳定性进行考察。包衣液采用Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例为10∶1,包衣增重为70%,熟化时间为6h,增塑剂PEG6000、抗黏剂滑石粉、消泡剂二甲基硅油分别占包衣聚合物量的12%,40%,0.3%。结果:包衣微丸具有良好的缓释效果。微丸体外稳定,工艺重现性好。结论:粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸工艺可行,制剂质量稳定。

醋氯芬酸缓释微丸在犬体内的药动学及相对生物利用度

目的:评价自制醋氯芬酸缓释微丸在犬体内的药动学和相对生物利用度。方法:3只犬分别单剂量服用自制醋氯芬酸缓释胶囊和市售醋氯芬酸普通胶囊,剂量均为200 mg。1周后两组交叉用药。采用HPLC法,以乙萘酚为内标测定犬给药后不同时间的血药浓度,用3P87软件估算药动学参数和相对生物利用度。结果:参比制剂和测试制剂的Tmax分别为(3．33±0．58)和(7．33±0．58)h,Cmax分别为(17．12±0．48)和(12．26±0．27)μg·mL-1, AUC0～24h分别为(96．26±21．70)和(133．22±24．50)μg·h·mL-1。统计分析显示,各主要药动学参数均有显著性差异。醋氯芬酸缓释微丸相对于普通胶囊的平均生物利用度为142．6％。结论:醋氯芬酸缓释微丸具有明显的缓释特征,其生物利用度优于醋氯芬酸普通胶囊。

胰岛素新型制剂的研究进展

目的:介绍近年来胰岛素新型制剂的研究进展。方法:查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和综述。结果:综述出通过注射、口服、皮肤、鼻粘膜、肺部以及自调式埋植给药的胰岛素新型制剂。结论:胰岛素肺部给药制剂以及无针注射比较成熟,其它方面的制剂仍有很大的发展空间。

利福平明胶微球制剂及体内外释药特性的研究

采用乳化化学交联法制各了利福平明胶微球制剂，并研究了药物含量、微球粒径、体外释放介质、以及体内释药特性等。结果表明：利福平明胶微球制剂体外释药前8h符合Higuchi方程，释药可达24h，具有明显的缓释效果。大鼠体内释药特性符合单室开放模型，体内外相关性显著。

盐酸胺碘酮注射液与葡萄糖注射液配伍在不同材质给药器具中的稳定性

目的:考察盐酸胺碘酮注射液在不含酞酸二乙酯(diethyl phthatate,DEP)的不同材质给药器具中和葡萄糖注射液的配伍稳定性。方法:根据盐酸胺碘酮注射液用法用量的要求,用葡萄糖注射液配制不同浓度的胺碘酮注射液,测定其在不含DEP的不同材质输液器、中心静脉导管、注射器中的稳定性。结果:盐酸胺碘酮注射液中苯甲醇在内层涂料热塑性聚氨酯材质的输液器中出现微量的吸附,其他各考察指标无明显变化。结论:盐酸胺碘酮注射液在不含DEP的不同材质给药器具中与葡萄糖注射液配伍稳定。

利福平注射液的制备与质量控制

目的制备质量可控、安全稳定的利福平注射剂。方法选用适当的溶剂及抗氧剂,将利福平制成注射液,确定了以HPLC法测定本品含量的方法,进一步考察了注射液的稳定性。结果利福平的平均回收率为100.0%,RSD为1.03%。经加速试验6个月、长期试验9个月考察,含量未见明显变化。结论该方法制备的注射液性质稳定,质量控制方法准确可靠。

盐酸头孢替安的产业化工艺研究

目的 :研究盐酸头孢替安的产业化工艺。方法 :考察放大实验中工艺的关键控制点对产品质量和收率的影响,对工艺关键控制点进行优化。结果 :在优化后的产业化工艺条件下制备得到的产品符合质量要求。结论 :头孢替安产业化工艺研究达到预期结果,可用于工业化生产。

十四烷基硫酸钠注射液包材中元素杂质钨和硫的风险评估

目的:对十四烷基硫酸钠注射液包材相容性研究的迁移试验中超出分析评价阈值的元素杂质钨和硫进行风险评估与控制。方法:基于ICH Q3D指南,推导产品中元素杂质钨和硫的允许日暴露(permitted daily exposure,PDE)剂量,并结合毒理学数据,评价元素钨和硫的毒性,分析元素杂质来源和风险。结果:证明包材相容性中迁移实验的元素杂质钨和硫的浸出量远小于PDE值。结论:十四烷基硫酸钠注射液包材中钨与硫的量安全可控,包材与产品相容性良好。

HPLC法测定右兰索拉唑缓释胶囊的含量及其有关物质

目的:建立高效液相色谱法测定右兰索拉唑缓释胶囊的含量及其有关物质。方法:含量测定采用Dikma C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以三乙胺-水(用磷酸调节pH值至7.0)-乙腈(1∶60∶40)为流动相;检测波长为285 nm;流速为1.0 mL·min^(-1)。有关物质测定采用COSMSIL C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱,以三乙胺-水(1%,用磷酸调节pH值至7.0)-乙腈为流动相,梯度洗脱;检测波长为285 nm;流速为0.8 mL·min^(-1),柱温为30℃。结果:右兰索拉唑质量浓度在36.69~59.53μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 0);平均回收率为100.8%,RSD为0.6%(n=9)。右兰索拉唑与有关物质分离度良好,且空白辅料不干扰检测。结论:本方法简便、可靠、准确度高、重复性好,适用于右兰索拉唑缓释胶囊的含量及有关物质测定。

基于分类树模型鉴别药物在生物药剂分类系统的穿透性分类

通过构建基于分子属性的分类树模型以鉴别化合物的生物药剂分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)的穿透性分类。将从不同文献采集的Caco-2穿透性数据构成训练集,建立分类树模型,并应用此模型对外部测试集——美国食品药品监督管理局BCS的标准化合物进行分类测试。由此建立的鉴别化合物的BCS穿透性分类的规则为:如果氢键供体原子数量<4、正性范德华极性表面积和<40.71并且溶解能>-33.89,那么该化合物为高穿透性,否则为低穿透性。本分类结构属性关系模型的105个化合物的训练集和17个化合物的外部测试集的识别正确率分别91.43%和82.35%。本模型成功应用于鉴定BCS标准化合物高低穿透性分类药物的分子属性,为药物穿透性的识别提供了简便、有效的分类方法。

右兰索拉唑缓释胶囊的制备

目的:制备右兰索拉唑缓释胶囊,并对影响药物溶出的处方和工艺因素进行考察。方法:以微晶纤维素作为丸芯材料,采用液相层积法制备载药微丸,并用Eudragit L100-55包衣制备肠溶小丸,Eudragit~S100和Eudragit~L100-55包衣制备缓释小丸,按照一定比例进行灌装,制得右兰索拉唑缓释胶囊。结果:最优处方为右兰索拉唑18.5%,空白微晶纤维素丸芯47.3%,重质碳酸镁6.6%,蔗糖12.8%,低取代羟丙基纤维素(LH-22)9.9%,羟丙甲纤维素(E5)4.9%。结论:采用该方法可以制备出与参比制剂释放度相似的右兰索拉唑缓释胶囊。

黄芪提取物粉末的包衣工艺

黄芪（Radix Astragali）是一种常用中药，具“补元气，益卫气，通达肌肉纹理，而滋养全身”的功效。主要药效成分为皂苷和多糖[1]，但多糖成分易吸潮，可导致其制剂受潮、变软、黏结和霉变。粉末包衣技术能将药物粉末经流化床造粒后（粒径为80-180μm）再包衣，以改善粉末的流动性、