配合物{[Cu(pcba)_(2)]_(2)·(MeOH)_(2)}的合成、结构、HSA结合及细胞毒性

以对氯苯甲酸为配体,合成了铜配合物{[Cu(pcba)_(2)]_(2)·(MeOH)_(2)}(pcba=对氯苯甲酸,MeOH=甲醇),经元素分析、IR和X射线单晶衍射表征,该配合物属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数为a=6.59180(10),b=10.7690(2),c=12.4722(2),α=90.1980(10)°,β=104.076(2)°,γ=99.673(2)°,Z=1,D c=1.593 mg/m^(3),F(000)=408,最终结构残差因子R 1=0.0400,wR 2=0.1145。采用紫外和荧光光谱对配合物及其跟人血清蛋白(HSA)相互作用的方式进行研究,结果表明,配合物浓度越大,紫外及荧光强度越低。配合物对HSA的猝灭常数K sv=5.78×10^(3)L·mol^(-1),猝灭速率常数K q=5.78×1011 L·mol^(-1)·s^(-1),配合物对HSA的结合常数K a=1.38×10^(2)L·mol^(-1),结合位点数n=0.592。同时,本文研究了{[Cu(pcba)_(2)]_(2)·(MeOH)_(2)}对胃癌细胞A549、宫颈癌细胞Hela、肝癌细胞HepG2和人正常肝细胞LO2的抗增殖能力,发现其对三种癌细胞的增殖抑制效果跟顺铂相当,对人正常肝细胞LO2的毒性比顺铂小。

载皂苷聚合物微球制备及其性能

以皂苷提取物为模型药物,PCL-PEG-PCL(聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物)为网络框架,采用溶剂挥发法制备载皂苷PCL-PEG-PCL微球,通过FT-IR(红外光谱)和SEM(扫描电镜)表征微球的组成和结构,并评价其体外释药性和抗氧化活性。FT-IR结果表明微球成功包载皂苷提取物;SEM结果表明微球为类球形,表面有微孔;体外释药实验结果表明微球对皂苷具有缓释性能,释药机理符合Higuchi模型;微球对ABTS^(+)·、DPPH·、·OH清除能力随质量浓度增大而增强。微球体外释药结果为微囊释药机理提供理论基础,微球体外抗氧化活性结果有助于岗梅总皂苷抗氧化剂的开发利用。

思政元素融入“工业药剂学实验”的教学改革探索与实践

基于“工业药剂学实验”课程内容和特点,深入挖掘实验教学内容中思政元素,筛选并有机融合实验教学内容与思政元素,将“制药人”以人为本工程伦理、药品质量安全第一、精益求精的工匠精神、创新和传承中国优秀中医药文化等价值观渗透于科学知识传授和技能培养全过程,提升制药工程学生的实验技能和政治综合素养。

对氯苯甲酸构筑的铜(Ⅱ)配合物的合成、HSA结合及细胞毒性

本文合成了配合物[Cu(pcba)_(2)·(phen)(H_(2) O)](pcba=对氯苯甲酸,phen=1,10-邻菲罗啉),该配合物属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数为a=0.79098(2)nm,b=1.07240(4)nm,c=1.48719(6)nm,α=100.613(3)°,β=95.239(3)°,γ=108.334(3)°,Z=2,D c=1.638 g·cm^(-3),F(000)=582,最终结构残差因子R_(1)=0.0359,wR_(2)=0.0891。采用紫外及荧光研究了配合物和人血清蛋白(HSA)的相互作用方式。结果表明,配合物静态猝灭HSA荧光,可求得配合物与HSA的猝灭常数K_(sv)=2.35×10^(5)L·mol^(-1),猝灭速率常数K_(q)=2.35×10^(13) L·mol^(-1)·s^(-1),结合常数为K_(a)=2.14×10^(13)L·mol^(-1),结合位点n=2.37。同时,研究了配合物对胃癌细胞A549、宫颈癌细胞Hela和肝癌细胞HepG2的抗增殖能力。

N-(取代苯氧乙酰基)-N'-(4-苯基噻唑-2-基)硫脲的合成

以取代苯酚和氯乙酸为原料,合成取代苯氧乙酸,然后经过酰氯化,酯化得到取代苯氧乙酰基异硫氰酸酯,再和2-氨基-4-苯基噻唑反应得到4种N-(取代苯氧乙酰基)-N'-(4-苯基噻唑-2-基)硫脲类化合物,其中3种化合物为首次报道。化合物结构经1H NMR、IR和元素分析得到确证。初步室内生测结果表明该类化合物具有一定的抑菌活性。

含苯并噻唑环的硫脲类化合物的合成、晶体结构及抑菌活性研究

以取代苯甲酸为原料合成了一系列含苯并噻唑环的硫脲类化合物,其中有8个为新型化合物,化合物结构均经元素分析、IR、~1HNMR表征。采用X-射线单晶衍射测定了N-(2-溴苯甲酰基)-N'-(4-甲基苯并噻唑-2-基)硫脲的晶体结构,该晶体属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数a=0.741 68(7)nm,b=1.088 71(10)nm,c=1.206 82(11)nm,α=103.504(8)°,β=106.632(8)°,γ=108.278(8)°,V=0.828 74(13)nm^3,Dc=1.628 Mg/m^3,μ=2.738 mm^(-1),Z=2,F(000)=408,最终偏差因子R_1=0.030 4,wR_2=0.075 6[I>2σ(I)],S=1.048,CCDC号为1471387。选择广西主要经济作物(水稻、甘蔗、番茄、木薯、龙眼、荔枝)中常见的病原菌,对目标化合物进行室内抑菌活性测试,结果发现该类化合物具有一定的抑菌活性。

肌酸的合成

目的研究肌酸的合成工艺条件。方法尿素和硫酸二甲酯反应生成O-甲基异脲硫酸盐,O-甲基异脲硫酸盐再和肌氨酸钠反应生成肌酸。结果反应温度为40℃,反应时间为2 h时,肌酸收率为59.87%。结论此工艺反应条件温和,操作安全,简便。

新型N-取代苯甲酰基-N'-(取代苯并噻唑-2-基)硫脲衍生物的合成、晶体结构及抑菌活性

以取代苯甲酸和2毫基取代苯并噻唑为原料合成了两个新型N领代苯甲酰基取代苯并噻唑-2-基)硫脲衍生物化合物结构经元素分析、IR和~1H NMR表征,采用X-射线单晶衍射测定了化合物的晶体结构,化合物1为三斜晶系,P1^-空间群;化合物2属于单斜晶系,P2_1/n空间群。选择广西主要经济作物(水稻、甘蔗、番茄、木薯、龙眼、荔枝)中常见的病原菌,对目标化合物进行室内抑菌活性测试。实验结果发现化合物具有一定的抑菌活性。

新型含氮杂环的酰基硫脲衍生物的合成

以取代苯甲酸为原料,经酰氯化和酰化反应制得取代苯甲酰基异硫氰酸酯(3);3与2-氨基-4-对硝基苯基噻唑经加成反应合成了5个含氮杂环的苯甲酰基硫脲衍生物,其中3个为新化合物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。

铜(Ⅱ)配合物{[Cu(OMBA)_(2)]_(2)·(DMF)_(2)}的合成、CT-DNA结合及细胞毒性

合成了配合物{[Cu(OMBA)_(2)]_(2)·(DMF)_(2)}(OMBA=邻甲基苯甲酸,DMF=N,N-二甲基甲酰胺),配合物结构经元素分析、IR和X射线单晶衍射表征,该配合物属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数为a=1.0370(5)nm,b=1.0536(4)nm,c=1.1059(5)nm,α=62.737(6)°,β=73.355(7)°,γ=63.231(7)°,Z=1,D_(c)=1.416 g·cm^(-3),F(000)=422,最终结构残差因子R1=0.0515,wR_(2)=0.1404。采用紫外、荧光和黏度法研究了配合物和小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用方式。结果表明,配合物与DNA的结合常数K_(b)=939.61 L·mol^(-1),K_(sv)=3.00×10^(3) L·mol^(-1),猝灭速率常数K_(q)=3.00×10^(11) L·mol^(-1)·s^(-1)。配合物静态猝灭CT-DNA的荧光,结合常数K_(a)=5.38×10^(3) L·mol^(-1),结合位点n=1,配合物对胃癌细胞A549、宫颈癌细胞Hela和肝癌细胞HepG2有抗增殖作用。

N-(2-甲氧苯甲酰基)-N'-(4-甲苯并噻唑-2-基)硫脲的合成、晶体结构及抑菌活性

以邻甲氧基苯甲酸为原料合成新型化合物N-(2-甲氧苯甲酰基)-N’-(4-甲基苯并噻唑-2-基)硫脲,化合物结构经元素分析、IR、1H NMR表征,采用X-射线单晶衍射测定了其晶体结构,该晶体属于单斜晶系,P21/c空间群,晶胞参数a=0.79819(2)nm,b=1.44394(4)nm,c=1.45260(3)nm,β=92.793(2)°,V=1.67219(7)nm3,Dc=1.420Mg/m3,Z=4,F(000)=744,最终偏差因子R1=0.0373,wR2=0.0897[I>2σ(I)],S=1.072,选择人体常见致病菌及广西主要经济作物(水稻、甘蔗、番茄、木薯、龙眼、荔枝)中常见的病原菌,对目标化合物进行室内抑菌活性测试,实验结果发现该化合物具有一定的抑菌活性。

我院制药工程GMP实验教学示范中心建设与实践

为保证我院制药工程GMP实验教学示范中心顺利开展实验教学改革,提高学生实验教学的质量和水平,根据"以学生为本"的教学理念,我们对GMP实验教学示范中心的管理体制、教学体系和教学内容体系进行改革,对实验教学考核方法进行改进,推进GMP实验教学示范中心建设、改革与发展,促进我院验室的建设与发展,不断提高我院制药工程专业的教育教学质量。

有机化学在药物化学课程教学中的应用体会

有机化学和药物化学密切相关、两门课程互相渗透,紧密结合。本文介绍了机化学知识在药物化学课程教学中的应用的一些体会,包括在绪论中增加有机化学内容、剖析药物分子、抓住典型药物、运用课堂笔记加强结构短暂记忆、巧用内源性药物在体内的生物合成及降解知识、药物化学教师与有机化学教师集体备课等。

含噻唑环的苯甲酰基硫脲衍生物的合成与表征

以硫脲、碘和对硝基苯乙酮为原料反应生成2-氨基-4-对硝基苯基噻唑,再与取代苯甲酰基异硫氰酸酯反应生成6种标题化合物,其中5种化合物为首次报道。化合物结构经1HNMR、IR和元素分析得到表征。

2-氨基-4-苯基噻唑的合成研究

以α-溴代苯乙酮和硫脲为原料,正丙醇为溶剂,制得2-氨基-4-苯基噻唑,通过元素分析、红外光谱、1H NMR和MS确定化合物的结构。运用正交实验筛选出最佳工艺条件:反应时间为6 h,温度为97℃(回流),α-溴代苯乙酮和硫脲摩尔比为1:1.10,2-氨基-4-苯基噻唑的产率可达97%。该方法具有安全,易控制,操作简便,后处理简单等优点,适合工业化生产。

分析化学实验教学改革初探

根据分析化学实验课程的特点,从体现学生的实验主体性,强调教师的实验主导性和建立完善的考核方法三个方面对分析化学实验教学改革进行了初步探讨。

我院制药工程专业药剂学实验课程教学改革实践

本文通过优化实验内容,增设多学科交叉的综合性实验和研究性实验,校企合作完成课程教学等方式对药剂学实验课程的实验内容、教学模式及课程设置进行改革,同时对教学改革取得的成效进行了总结。该课程改革为我校制药工程专业培养具有创新能力的高级应用型制药人才具有一定贡献。

铜(Ⅱ)配合物{[Cu(Mcba)_(2)]_(2)·(DMF)_(2)}的合成、结构及生物学性质

以间氯苯甲酸为配体,合成了配合物{[Cu(Mcba)_(2)]_(2)·(DMF)_(2)}(Mcba=间氯苯甲酸,DMF=N,N-二甲基甲酰胺),配合物结构经元素分析、IR和X-射线单晶衍射表征,该配合物属于正交晶系,Fdd2空间群,晶胞参数为a=10.6872(5)nm,b=42.366(3)nm,c=17.3115(10)nm,Z=8,D_(c)=1.518 g·cm^(-3),F(000)=3632,最终结构残差因子R_(1)=0.0375,wR_(2)=0.0917。采用紫外、荧光和粘度法对配合物和小牛胸腺DNA(CT-DNA)及人血清蛋白(HSA)的相互作用方式进行研究,结果表明,配合物与DNA的结合常数K_(b)=3.48×10^(3)L·mol^(-1),猝灭速率常数K_(q)=1.15×10^(11)L·mol^(-1)·s^(-1)。配合物对CT-DNA的荧光猝灭是静态猝灭,结合常数K_(a)=1.98×10^(3)L·mol^(-1),结合位点n=1。配合物跟HSA结合常数K_(a)=4.20×10^(3)L·mol^(-1),猝灭速率常数值K_(q)=1.16×10^(13)L·mol^(-1)·s^(-1),结合位点数n=1。{[Cu(Mcba)_(2)]_(2)·(DMF)_(2)}对胃癌细胞A549、宫颈癌细胞Hela及肝癌细胞HepG2作用48 h后细胞的IC_(50)值分别为36.52μM、20.95μM、20.11μM。

肌肉醇取代苯甲酸盐的合成及生物活性

本文以硫脲和硫酸二甲酯为原料反应生成S-甲基异硫脲硫酸盐,再与2-甲基氨基乙醇反应生成肌肉醇硫酸盐,分离出肌肉醇碱,最后与具有生物活性的取代苯甲酸反应生成了7种肌肉醇取代苯甲酸盐。化合物结构经IR,1H NMR和元素分析进行表征,初步室内生测结果表明该类化合物具有一定的抑菌活性。

苯氧乙酸合成工艺研究

利用氯乙酸与氢氧化钠反应生成氯乙酸钠,然后在碱性条件下与苯酚反应生成苯氧乙酸钠,最后进行酸化得到苯氧乙酸,并通过正交实验筛选出最佳的合成工艺条件为:苯酚∶氯乙酸(mol)为1∶1.2,pH=12,回流时间为0.5 h,酸化时间为2 h时,产品产率为93%左右。该方法具有反应时间短,易控制,操作简便及后处理简单等优点。