石蒜碱药理活性及构效关系研究进展

石蒜碱是药用石蒜科植物的有效成分之一,是重要的异喹啉类生物碱。石蒜碱拥有刚性的环系骨架、连续的手性中心、三级胺等独特的化学结构特征。同时其药理活性丰富多样,近年来,针对其抗癌、抗病毒、抗炎、抗寄生虫、抑制乙酰胆碱酯酶活性的研究越来越多,尤其在抗癌、抗病毒方面石蒜碱表现出较大潜力,特别是新型冠状病毒SARS-CoV-2研究。石蒜碱各种药理活性的作用机制复杂且新颖,是当前的研究热点。为了更好地梳理有关石蒜碱的研究进展,为其机制探讨和结构修饰提供思路,本文着眼于石蒜碱的药理活性和构效关系进行了系统的总结。

含笑内酯的结构修饰、生物活性及构效关系研究进展

含笑内酯是来自天然植物的愈创木烷型倍半萜内酯,具有多重药理作用。近年来,为了提高含笑内酯的生物活性和血药浓度,对其结构进行了大量修饰与改造,发现了一系列活性优于含笑内酯以及更具成药性研究的含笑内酯衍生物。本文总结了含笑内酯作用机制、结构修饰、生物活性及构效关系的相关研究进展。