西沙短指软珊瑚Sinularia flexibilis中具有肿瘤细胞毒活性的甾体化合物

文章对采集自我国南海西沙群岛的短指软珊瑚Sinularia flexibilis的化学成分及其生物活性进行研究。采用薄层层析、硅胶柱层析、凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等各种分离方法进行分离纯化,根据理化特性和各种波谱数据,结合文献数据对分离到的化合物进行结构鉴定。从短指软珊瑚S.flexibilis中分离鉴定了8个甾体类化合物,其结构分别鉴定为:24-亚甲基胆甾-5,24(28)-二烯-3β,19-二醇(24-methylcholesta-5,24(28)-diene-3β,19-diol)(1)、(3β,23S)-ergosta-5,24(28)-diene-3,23-diol(2)、4α-methyl-3β,14β-dihydroxy-5α-ergost-24(28)-en-23-one(3)、sinulasterol C(4)、nephalsterol C(5)、24-亚甲基胆固醇(24-methylene-cholesterol)(6)、4α-methyl-3β,8β-dihydroxy-5α-ergost-24(28)-en-23-one(7)和4α-甲基-麦角甾-24-烯-3β-醇(4α-methyl-ergosterol-24-en-3β-ol)(8)。肿瘤细胞毒活性测试结果表明,化合物2、3和5具有较强的K562(人慢性髓原白血病细胞)毒活性,其IC50(半数最大抑制浓度)值分别为(5.48±0.22)μmol·L^(-1)、(4.80±0.11)μmol·L^(-1)和(2.08±0.11)μmol·L^(-1)。

海洋真菌Aspergillus candidus HM5-4次生代谢产物的研究

目的 对海绵共附生真菌Aspergillus candidus HM5-4的次生代谢产物及其生物活性进行研究。方法 综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱以及半制备型高效液相色谱等分离技术对该菌株的大米发酵产物进行分离纯化;通过波谱数据和理化常数分析,并结合文献数据比对,鉴定化合物的结构;分别采用滤纸片法和MTT法对所分离鉴定的化合物进行抗菌和细胞毒活性测试。结果 从A. candidus HM5-4的发酵产物中共分离鉴定10个化合物,其结构分别为:氯黄菌素(1)、4"-deoxyterphenyllin(2)、蓟黄素(3)、asperterphenyllin(4)、prenylcandidusin(5)、2,4-二甲氧基-1,10-二羟基对联三苯(6)、(±)-2-羟基-3-苯基丁酸(7)、candidusin A(8)、candidusin B(9)和aspergivone(10),其中化合物7为新的天然产物。生物活性测试结果显示,化合物1对火龙果溃疡病原菌有很强的抑制作用,当供试浓度为10.0μg/disc时,其抑菌圈直径为(41.67±2.36) mm;化合物8对白血病细胞K562、肝癌细胞BEL-7402、胃癌细胞SGC-7901、肺癌细胞A549和宫颈癌细胞Hela有一定的细胞毒活性,其IC_(50)分别为(17.51±0.11)、(31.45±0.11)、(32.27±0.20)、(77.43±0.26)和(68.88±0.57)μmol/L,化合物2对白血病细胞K562具有细胞毒活性,其IC_(50)为(94.58±1.21)μmol/L。结论 海绵共附生真菌A. candidus HM5-4具有生产抗菌、细胞毒活性先导化合物的潜在研究价值。

抗急性弓形虫病药物疗效的研究

目的为了筛选能有效用于治疗动物弓形虫病的药物,本研究选择了9种药物进行抗急性弓形虫疗效初步评价实验。在此基础上,更深入评价了已选的最佳药物磺胺氯吡嗪抗弓形虫的疗效,比较了不同剂量磺胺氯吡嗪和各剂量组分别与乙胺嘧啶复配后的抗弓形虫疗效。方法用弓形虫(Toxoplasma gondii)RH株速殖子,按5 000个/只腹腔接种小鼠,接种24h后,通过灌服方式给药,连续治疗5d,接种后观察到40d后结束实验,评价平均存活时间、半数死亡时间和存活率等各项指标得出疗效。结果多种药物比较实验中,三字球虫粉(SPZ 250mg/kg)组的平均存活时间、半数死亡时间、存活率明显高于感染不用药组和其他药物治疗组(P<0.05),表现出良好抗虫效果。另外,不同剂量及复配结果显示:磺胺氯吡嗪(250mg/kg)组和磺胺氯吡嗪(350mg/kg)+乙胺嘧啶(15mg/kg)组,分别保护了58.33%和54.55%的小鼠免于发病死亡,并大大推迟了半数死亡时间,与其他各剂量组、复配组及感染不用药对照组呈现显著性差异(P<0.05),表明灌服磺胺氯吡嗪有显著的抗弓形虫作用,尤其250mg/kg治疗剂量效果最佳。结论本研究筛选出了对小白鼠感染弓形虫有明显治疗效果的抗动物弓形虫药物磺胺氯吡嗪以及最佳治疗剂量,为后续研究此药进一步治疗动物弓形虫病及推广应用奠定了基础。

红树林植物瓶花木中的细胞毒活性成分

从红树林植物瓶花木(Scyphiphora hydrophyllacea Gaertn. F.)的乙醇提取物中分离得到6个化合物,经波谱分析及与文献数据对照确定其结构分别为:betulone(1)、3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、α-香树脂醇(3)、β-香树脂醇(4)、β-谷甾醇(5)和豆甾醇(6)。经MTT法活性测定,结果表明化合物1对肝癌细胞SMMC-7721的增殖显示生长抑制活性,其IC50值为12.5μgml-1。

不同保种时间及复苏代次弓形虫对小鼠致病性研究

为了评价液氮冻存不同时间后及在小鼠体内复苏不同代次的弓形虫速殖子感染小鼠致病性的研究,通过比较感染处理后的弓形虫小鼠健康及存活状况,筛选出更佳的液氮冻存时间和合适复苏代次,对于建立小鼠急性弓形虫感染模型及弓形虫致病机理等具有重要意义。通过腹腔注射不同保种时间（2、4、6月）和不同复苏代次（1、2、3代）弓形虫速殖子,观察感染后小鼠健康状况及死亡情况,比较各种条件下弓形虫的致病性。结果表明,液氮冻存半年后经小鼠接种4 000个/鼠~16 000个/鼠,传代2代~3代后能得到毒力稳定的虫体,且达到最佳复苏状态。不同冻存时间对弓形虫速殖子的致病性有差异,为弓形虫急性感染模型及后续的药物筛选和致病机理研究奠定了一定的基础。

红树林植物瓶花木中的细胞毒活性成分(Ⅱ)

从红树林树植物瓶花木(Scyphiphora hydrophyllacea Gaertn.f.)的乙醇提取物中分离得到5个化合物,通过波谱分析,鉴定其结构分别为:shanzhigenin methyl ester(1)、1-epishanzhigenin methyl ester(2)、山柰酚(3)、芹菜素(4)和5,7,2'-trihydroxy-3,6,8,4',5'-pentamethoxyflavone(5)。以上化合物均为首次从瓶花木中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1和2的混合物对人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖有较强的生长抑制活性。

长春花4种提取物肝癌细胞毒活性的研究

用溶剂萃取法对长春花地上部分的95%乙醇提取物进行分段处理,以肝癌细胞系SMMC-7721为筛选模型,利用MTT法测定各提取物的体外肿瘤细胞毒活性,对长春花的肝癌细胞毒活性部位进行了筛选。结果表明:长春花乙醇总提取物和正丁醇提取物对体外肝癌细胞表现出较强的抑制活性,石油醚提取物﹑乙酸乙酯提取物和水提取物则没有活性。说明正丁醇提取物部分是长春花体外肝癌细胞毒活性部位。

磺胺氯吡嗪处理弓形虫速殖子抑制消减文库的构建和初步分析

为了研究和探索磺胺氯吡嗪抗弓形虫的作用机理,构建磺胺氯吡嗪处理弓形虫的抑制性消减文库。将刚地弓形虫(Toxoplasma gondii)RH株速殖子腹腔注射(10 000个/只鼠)感染昆明系小鼠,大量收集并纯化速殖子。用250 mg/mL磺胺氯吡嗪PBS溶液和PBS分别浸泡速殖子,37℃恒温箱孵育2 h,分别提取虫体的总RNA和mRNA,以PBS处理的正常虫体cDNA为驱动组,以药物处理虫体cDNA为实验组,构建药物处理前后弓形虫速殖子的抑制性消减文库,对部分阳性克隆进行测序和序列分析。结果显示,提取的虫体总RNA纯度高,合成的双链cDNA经Rsa I酶切反应较完全;从消减文库中随机选择100个阳性克隆进行PCR扩增,其插入片段长度在200～750 bp之间,文库的重组率达93%以上;随机挑取30个阳性克隆进行测序,获得11个单一序列,Blast分析显示有7个单一有效EST序列与已知蛋白质相似性较高。结果表明,已成功构建磺胺氯吡嗪处理弓形虫速殖子的抑制性消减cDNA文库,并对部分阳性克隆进行了初步分析,为深入研究磺胺氯吡嗪的抗弓形虫机制和寻找药物作用的关键靶分子奠定了基础。

瓶花木内生真菌C22发酵液中生物活性成分的分离、纯化与鉴定

目的分离、鉴定红树林植物瓶花木内生真菌C22的活性次生代谢产物。方法利用硅胶柱层析等方法进行分离纯化;利用光谱分析进行结构解析。结果内生真菌C22的活性次生代谢产物为一大环内酯类抗生素布雷菲尔德菌素A和一倍半萜类抗生素木霉菌醇。结论以上两种抗生素对肺癌细胞SMMC-7721、胃癌细胞SGC-7901具有较强的肿瘤细胞毒活性,并且在内生真菌C22中含量较大,因此,红树林植物瓶花木内生真菌菌株C22具有广阔的应用价值和开发前景。

环境影响评价和排污许可制度衔接应用的思考

文章通过分析环境影响评价和排污许可制度衔接的关系,结合当前基层环境管理中存在的实际困难和问题,对如何促进两项制度在基层环境管理中有效衔接应用进行思考和探讨。

五批国产沉香挥发性成分的GC-MS分析

采用乙醚浸提法提取了五批国产沉香样品的挥发油,并应用GC-MS分析测定了其化学成分及相对含量。结果表明,五批沉香样品所提挥发油均主要由倍半萜、芳香族化合物和脂肪酸组成。首次报道从国产沉香挥发油中发现了苍术醇、圆柚酮、缬草烯酸、velleral、愈创醇、γ-古芸烯、γ-蛇床烯、绿花白千层醇、异香橙烯环氧化物、朱栾倍半萜和α-木香醇等倍半萜成分,以及2,4-二叔丁基苯酚、4-甲基-2,6-二叔丁基苯酚、苯基丙酸、1-苄氧基-8-萘酚、茴香基丙酮等芳香族成分。比较了五批国产沉香样品中挥发油成分的异同,建议将挥发油成分的GC-MS分析作为评价沉香质量的一个依据。

GC-MS分析4种奇楠沉香中致香的倍半萜和2-(2-苯乙基)色酮类成分

采用乙醚浸提法提取了4种奇楠沉香样品(海南产白奇楠、海南产紫奇楠、海南产绿奇楠和越南产绿奇楠),4个样品的得率分别为:20.3%、27.6%、48.0%、40.2%。应用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术分析测定4个样品乙醚提取物的化学成分及相对含量,从4种奇楠沉香中共鉴定了37个化合物,其中倍半萜类化合物共20个,据报道有香味描述的有7个;2-(2-苯乙基)色酮类化合物11个,在海南产白奇楠、海南产紫奇楠、海南产绿奇楠和越南产绿奇楠乙醚提取物中相对含量分别达到74.55%、95.59%、93.90%、89.57%,其中,化合物2-(2-苯乙基)色酮和化合物2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮在这4种奇楠中相对含量之和分别达到了66.47%、82.09%、84.71%、71.98%。结果表明,奇楠沉香乙醚提取物中含少量的多种骨架类型的芳香倍半萜,富含2-(2-苯乙基)色酮类化合物,特别是化合物2-(2-苯乙基)色酮与2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮。

槟榔果实的酚类化学成分与抗菌活性的初步研究

从槟榔(Areca catechu L.)果实乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分分离得到了5个酚类成分,经波谱分析,分别鉴定为:异鼠李素(1)、金圣草黄素(2)、木犀草素(3)、(±)-4',5-二羟基-3',5',7-三甲氧基黄烷酮((4a,4b)和巴西红厚壳素(5)。以上化合物均为首次从该属植物中分离得到。用滤纸片琼脂扩散法表明化合物(5)对MRSA和金黄色葡萄球菌有明显抑制作用。

中国沉香挥发油的化学成分与抗耐甲氧西林金葡菌活性(英文)

分析中国沉香的挥发油成分,并测试其抗耐甲氧西林金葡菌活性。采用水蒸气蒸馏法提取中国沉香挥发油进行GC/MS分析,峰面积归一化法计算各成分相对含量,采用NIST05和WILEY275L数据库匹配,以及将质谱图与文献数据进行对照的方法进行鉴定。采用滤纸片琼脂扩散法测试挥发油抗菌活性。挥发油对耐甲氧西林金葡菌显示强活性。共检测到66个色谱峰,其中30个化合物得到鉴定,占挥发油总量的59.80%。26个化合物被鉴定为倍半萜类化合物,占挥发油总量的54.26%。β-沉香呋喃(8.96%),枯苏醇(7.82%),(-)-jinkoh-eremol(5.04%),沉香螺旋醇(4.53%),白木香呋喃酸(4.09%)为主要的倍半萜。4个降倍半萜和其他一些倍半萜,如10-表-γ-桉叶油醇,α-沉香呋喃,epi-ligulyl oxide等为首次从中国沉香中检出。本文首次报道了中国沉香挥发油对耐甲氧西林金葡菌具有抗菌活性。

海南16种红树植物的肿瘤细胞毒活性筛选

目的研究海南红树植物提取物对HeLa细胞的生长抑制作用。方法用乙醇对采自海南文昌县的16种红树植物进行提取,所得提取物分散于水中,用醋酸乙酯萃取后得到醋酸乙酯提取物和水提取物;利用MTT法测定各红树植物的提取物对HeLa细胞的生长抑制率。结果共有6种红树植物的醋酸乙酯提取物显示了对HeLa细胞的生长抑制活性,其中卤蕨和银叶树的醋酸乙酯提取物活性较强,IC50分别为6.3μg.mL-1和9.5μg.mL-1。结论16种红树植物中有6种植物的醋酸乙酯提取物对HeLa细胞显示了生长抑制活性,红树植物的水提物均未显示出活性。

见血封喉乳汁脂溶性成分及其抗氧化活性研究

首次采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对见血封喉(Antiaristoxicaria(Pers.)Lesch.)乳汁的脂溶性成分进行了分析,共鉴定了27个化学成分,占其总量的91.7%。用清除DPPH自由基能力的方法测定了见血封喉乳汁脂溶性部位的抗氧化活性,结果显示出一定的抗氧化活性,SC50值为500μgml-1。

白刺链霉菌15-4-2中的抗MRSA活性成分研究

目的研究白刺链霉菌(Streptomyces albospinus)15-4-2发酵液中的抗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)活性成分。方法通过活性跟踪,采用柱层析等方法对白刺链霉菌15-4-2的次生代谢产物进行分离纯化。采用光谱分析对活性成分进行结构解析。结果分离鉴定了7个化合物,其结构分别为N-(2-羟基-1-(4-甲氧基苯基)乙基)乙酰胺(1)、2-(4-甲氧基苯基)-2-(丙胺基)乙醇(2)、cytoxazone(3)、对羟基苯甲酸(4)、(2S,3R)-3-羟基-2-甲基丁酸(5)、对甲基苯酚(6)和1,4-二甲氧基苯(7)。结论抗菌活性测试结果表明化合物1、3、4、5和6具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性。其中,1、3、4和5的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性为首次报道。

见血封喉种子强心苷类化合物及其细胞毒活性

从海南产见血封喉(Antiaris toxicaria(Pers.)Lesch.)种子的乙醇提取物中分离得到7个强心苷类化合物,通过波谱分析(NMR,MS,IR等),鉴定其结构分别为:杠柳苷元(1)、见血封喉阿洛糖苷(2)、见血封喉去氧阿洛糖苷(3)、毒毛旋花子苷元(4)、毒毛旋花子阿洛糖苷(5)、毒毛旋花子爪哇糖苷(6)和去葡萄糖桂竹香毒苷(7)。化合物7为首次从见血封喉种子中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1～7均对慢性髓原白血病细胞(K562)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖有较强的生长抑制活性。

海南粗榧中的苯丙素类化合物及其抗氧化活性

目的对海南粗榧的化学成分进行研究。方法采用多种色谱技术进行化合物的分离纯化，利用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构。采用DPPH法进行抗氧化活性测试。结果从海南粗榧的乙醇提取物中分离得到3个苯丙素类化合物，分别鉴定为junipediol A（1）、junipediol A 8-O-β-D-glucopyranoside（2）和junipediol B（3）。结论化合物1～3均为首次从该属植物中分离得到，3个化合物均具有抗氧化活性。

枸骨的化学成分和药理活性研究进展

[目的]概述从枸骨(Ilex cornuta Lindl.et Paxt.)中分离得到的化学成分及其药理作用研究进展,并探讨了今后研究的主要方向。[方法]搜集整理现有的有关枸骨化学成分和药理作用的研究结果。[结果]文献报道,从枸骨中共分离得到40个化合物,主要为三萜皂苷及其苷元、黄酮及其苷类、多酚类及其衍生物、脂肪酸类和其他类(包括链状倍半萜tanacetene、胡萝卜苷和苦丁茶糖脂素甲、乙等),其中,三萜皂苷及其苷元18个,黄酮及其苷类5个,多酚类及衍生物5个,脂肪酸类7个,其他类6个。枸骨提取物的药理活性主要有降血脂、抗菌和抗生育等作用。其中,单体化合物熊果酸具有镇静、消炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖,提高免疫作用、抗致癌、抗促癌、诱导F9畸胎瘤细胞分化和抗血管生成作用等多种生物效应;槲皮素和金丝桃苷具有较强的镇痛、增强脑组织血流量和抗脑缺血性损伤等活性;枸骨苷4对脑垂体后叶素诱发的大鼠心肌缺血有一定的保护作用,可显著降低心肌收缩力;腺苷对冠脉血流有增加作用,3,4-二咖啡酰鸡纳酸对前列腺环素(PGI2)的释放有较显著促进作用。[结论]该研究可以为更好地开发和利用枸骨资源提供参考。