药物化学实验中普鲁卡因合成方法的改进

《药物化学实验与指导》教材精选了一些经典药物,以便于学生掌握药物化学实验方法和思维,其中普鲁卡因的合成是需要重点掌握的实验之一。在多年的教学活动中,我们发现本实验普遍存在反应收率低、反应时间漫长、后处理困难等问题。本文针对合成路线中可改进的部分制定了优化方案,并在实验教学中进行了验证,证实优化后反应速度快、收率高,后处理操作简便,实验成功率提高,适于药物化学实验教学。

仪器分析在线教学实践与思考

由于新型冠状病毒肺炎疫情的影响,全国高校普遍采用线上教学。仪器分析课程作为药学、药物制剂以及化学类专业学生的一门学科基础必修课程,是运用现代的分析仪器对物质进行定性、定量和结构分析的一门实践性学科。依托学习通与腾讯课堂,从完善教学资源、做好课堂准备、实现在线教学和进行课程反思等方面出发,介绍了地方高校开展仪器分析在线教学的实践经验,期望为相关高校和课程的在线教学提供参考。

β-萘酚α位反应的研究进展

萘酚是有机合成中一种重要的合成子,其α位化学性质活泼,可参与多种化学反应,受到了化学家的广泛关注.β-萘酚的α位可以发生多种化学转化,如烷基化、芳基化、环化、胺化和卤化等,利用这些化学反应可以构建结构多样化且具有不同生物活性的萘酚衍生物.这些萘酚衍生物既可以作为天然活性药物的关键骨架,也可以用于制备化学合成中的重要中间体.基于近年来β-萘酚α位的化学反应层出不穷,主要从β-萘酚α位碳-碳键和碳-杂键(C—N,C—O,C—X,C—S,C—P)的构建来对β-萘酚α位的相关反应进行了综述.

SGLT2抑制剂Canagliflozin——Ⅱ型糖尿病治疗的新药

钠依赖的葡萄糖转运蛋白2(sodium-dependent glucose transporters 2,SGLT2)是一种低亲和力、高容量的转运体,主要分布在肾脏近曲小管S1部位,负责肾脏中约90%葡萄糖的重吸收。因此,抑制SGLT2,阻止近曲小管对葡萄糖的重吸收,通过增加尿糖的排出来降低血糖已经成为糖尿病治疗的一种新的策略。文章简述了目前处于临床阶段的SGLT2抑制剂,重点阐述了第1个被FDA批准的SGLT2抑制剂——Canagliflozin,包括它的合成、药动学、药效学、临床研究及不良反应等。