PEG400促进的硝酸铁氧化二苯乙醇酮制备二苯乙二酮的绿色合成

本文主要探索了以聚乙二醇400为溶剂,九水硝酸铁催化氧化二苯乙醇酮合成二苯乙二酮的反应。产物结构用1H NMR光谱对其进行了表征。实验结果表明,在油浴磁力搅拌、温度为110℃条件下,反应在10 min内完成,产率达98%。该实验方法有反应时间短、操作简便、产率较高、没有副产物,符合绿色化学理念等优点,是一种优良的由二苯乙醇酮绿色氧化合成二苯乙二酮的方法。

人名反应在化学制药工艺学中的教学探索——重氮化反应

人名反应是经典的反应,化学制药工艺学中要应用到较多的人名反应。本文以重氮化反应为专题从五方面给学生进行讲解,有利于学生对反应的深入理解和熟练运用,达到更好的教学效果。

无溶剂NH_2SO_3H催化下超声促进环酮与芳香醛的Aldol缩合

以NH_2SO_3H作催化剂,在无溶剂条件下用超声技术合成了一系列α,α'-双亚苄基环酮衍生物,反应在15～45min内完成,产率76%～92%,后处理简便,且对环境友好.

硝酸铁催化氧化二芳基乙醇酮制备二芳基乙二酮

用AcOH作溶剂,PEG400做相转移催化剂,硝酸铁能将二芳基乙醇酮催化氧化为二芳基乙二酮。产物结构用IR,MS和1H NMR光谱对其进行了表征。该方法有反应时间短,产率较高,操作简便等优点,是一种有效的由二芳基乙醇酮氧化制备二芳基乙二酮的方法。

PEG-400介质中L-脯氨酸催化香豆素-3-羧酸乙酯的合成

用PEG-400为溶剂,L-脯氨酸作为催化剂,能高效简便地催化水杨醛与丙二酸二乙酯通过Knoevenagel缩合反应得到香豆素-3-羧酸乙酯。本方法具有易于操作,后处理方便,反应时间较短,反应收率较高,催化剂和溶剂价廉易得,而且环境友好等优点。

全乙酰吡喃溴代糖的一锅法简便合成

将还原糖和乙酸酐在无溶剂和氨基磺酸催化的条件下进行全乙酰化后再与33%的溴化氢/冰醋酸溶液反应一锅法合成标题化合物。与以往分步方法相比,该一锅法简化了操作步骤、节约了反应时间、反应高效经济、环境友好,是一种经济适用的制备全乙酰溴代糖的方法。

一锅法合成全乙酰化烯糖

未保护的吡喃糖与乙酸酐在氨基磺酸的催化下进行全乙酰化后再与33%的溴化氢/冰醋酸溶液反应合成全乙酰化溴代糖,然后在水-锌粉-聚乙二醇400的条件下可以成功的3步一锅法制备全乙酰化吡喃烯糖。与以往分步方法相比,该一锅法制备全乙酰吡喃烯糖简化了操作步骤,节约了反应时间,反应高效经济,环境友好,是一种经济适用的制备全乙酰化吡喃烯糖的方法。

对甲基苯磺酸催化安息香制备乙酰化安息香

以VB1催化剂,PEG-400做相转移催化剂,苯甲醛为原料,通过安息香缩合反应得到安息香,再用对甲基苯磺酸做催化剂,无溶剂条件下催化安息香和乙酸酐反应合成标题化合物。本方法具有易于操作,后处理方便,反应时间短,反应收率较高,催化剂价廉易得,而且绿色环保等优点。

超声下无溶剂氨基磺酸催化环己酮、芳香醛与芳香胺的一锅法Mannich反应

在无溶剂超声条件下,氨基磺酸可以高效地催化环己酮,芳香醛与芳香胺一锅反应的Mannich反应。该方法具有反应时间短,收率较高,条件温和,易于操作,后处理方便以及绿色环保等优点。

L-脯氨酸催化香豆素-3-羧酸乙酯的合成

用二甲亚砜为溶剂,L-脯氨酸为催化剂,能高效简便地催化水杨醛与丙二酸二乙酯通过Knoevenagel缩合反应能得到香豆素-3-羧酸乙酯。本方法具有易于操作、后处理方便、反应时间较短、反应收率较高、催化剂价廉易得、环境友好等优点。

4-烷氧基苯甲醛希夫碱的合成及荧光性与介晶性

报道了4-氨基安替比林与4-烷氧基苯甲醛发生缩合反应生成希夫碱的合成、结构及性能。分子结构由1HNMR、IR和元素分析表征,并且讨论了4-烷氧基苯甲醛缩-4-氨基安替比林希夫碱的荧光性质和介晶性质。

无溶剂氨基磺酸催化二芳基乙醇酮的乙酰化

乙酰安息香衍生物是重要的有机合成中间体,报道了在无溶剂条件下氨基磺酸可以高效催化二芳基乙醇酮与乙酸酐反应合成乙酰化安息香衍生物,具有易于操作、后处理方便、反应时间短、反应产率较高、催化剂价廉易得且绿色环保等优点。

六甲基二硅胺的研究进展

六甲基二硅胺是重要的有机硅试剂之一,可由三甲基氯硅烷和氨气反应制备,在有机合成反应中用于基团的保护、改性剂和催化剂等,在有机材料方面可用于表面改性、神经组织扫描和等离子体聚合等。综述了六甲基二硅胺在有机合成以及在材料方面的研究进展。

无溶剂氨基磺酸催化的全乙酰化葡萄糖的合成

用氨基磺酸为催化剂,在无溶剂条件下能高效简便的催化葡萄糖与乙酸酐反应合成全乙酰化葡萄糖。本方法具有易于操作,后处理方便,反应时间较短,反应收率较高,催化剂价廉易得,而且环境友好等优点。

药物化学教学改革探索

通过围绕教学改革的教学理念、教学方法、教学内容、教学手段以及教学考核等方面展开药物化学教学的探索和研究,加强理论教学和实践教学的紧密结合,培养学生的实践能力,激发学生的学习兴趣,提高学生的素质,这对《药物化学》教学质量的提高将会起到积极的作用。

Mannich反应在药物合成化学中的教学探索

Mannich反应在有机合成中有着重要用途。文章对Mannich反应在药物合成化学中如何教学进行新的教学探索。这对有机化学、化学制药工艺学教学也有一定的借鉴意义。

氨基磺酸催化的香豆素-3-羧酸的水相绿色合成

用水作溶剂在70℃条件下氨基磺酸可以高效地催化水杨醛与麦氏酸一锅反应合成香豆素-3-羧酸。该方法具有催化剂和溶剂价格便宜,反应时间短,收率较高,条件温和,易于操作,后处理方便以及绿色环保等优点。

1-取代胺甲基-7,8-二去氢-4-羟基-3,7-二甲氧基-17-甲基-9α,13α,14α-吗啡烷-6-酮的合成

超声波辐射下,以盐酸青藤碱为原料,在其A环1-位碳上进行Mannich反应,合成了2个新的取代胺甲基化合物1a,1b.且由化合物1a与取代芳胺及吗啉通过胺交换反应合成了8个新的取代胺甲基化合物2a～2h.所有新化合物的结构利用IR,MS,1HNMR及NOE差谱进行了表征.

姜黄素吡唑衍生物与牛血清白蛋白的相互作用研究

在模拟生理酸度的环境下,用荧光法研究了姜黄素吡唑衍生物3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-脒基吡唑与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果表明:该合成化合物与牛血清白蛋白反应为静态猝灭,且荧光光谱有较大的红移;根据Stern—Volmer荧光猝灭方程计算得到该衍生物和BSA在298K和310K温度下的结合常数和结合位点数;由实验数据计算得到该猝灭反应的热力学参数△G<0,△H>0,△S>0,表明该衍生物与BSA之间相互作用为自发、吸热且以疏水作用力为主。

PEG-400促进的硝酸铋氧化二芳基乙醇酮合成二芳基乙二酮

PEG-400作为绿色反应溶剂能有效地促进硝酸铋氧化二芳基乙醇酮为二芳基乙二酮。产物结构用IR和1H NMR光谱进行了表征。该方法具有反应时间短,产率较高,操作简便,环境友好等优点。