黄芩苷的药物代谢产物研究

目的 :研究黄芩苷药物代谢产物的化学结构。方法 :中药化学与现代仪器分析相结合。结果 :从口服黄芩苷的人尿液中 ,发现并鉴定了 3个主要代谢产物的化学结构。结论 :黄芩苷苷元是主要药物代谢产物的中间体 ,他们在体内共存 ,构成黄芩苷的药效。

马钱子中16个生物碱类化合物13CNMR谱的数据分析

从炮制前后的马钱子中，提取分离和鉴定了１６个生物碱，其中异马钱子碱、异马钱子碱氮氧化物、异番木鳖碱、氮氧化物、２－羟基，３－甲氧基番木鳖碱为新生物碱。经光谱（１３ＣＮＭＲ，１ＨＮＭＲ，ＩＲ，ＵＶ和ＭＳ）解析，确定其结构。通过实验发现，用１３ＣＮＭＲ谱测定马钱子中生物碱的结构，具有简便、快速等优点，且各化合物及其衍生物的共振峰呈现一定的规律。

锁阳的抗艾滋病毒蛋白酶活性成分(2)-齐墩果酸丙二酸半酯的分离和鉴定

目的 进一步研究锁阳 (Cynomoriumsongaricum)的抑制艾滋病毒蛋白酶活性成分。 方法 采用包括HPLC在内的各种色谱法分离 ;光谱法鉴定。结果 从锁阳中分离、鉴定出齐墩果酸丙二酸半酯 (malonyloleanolicacidhemiesterⅠ )和姜油酮葡萄糖苷 (zingerone 4 O β D glucopyranosideⅡ )。 结论 化合物Ⅰ和Ⅱ均为首次从锁阳科植物中分到 ;化合物Ⅰ具抗艾滋病毒蛋白酶活性。

大黄的研究 Ⅰ.秦岭大黄中一个新的丙二酸单酰基蒽醌糖苷化合物

从秦岭大黄RheumqinlingenseY.K.Yang，D.K.ZhangetJ.K.Wu根茎的乙醇溶性部分分得10个化合物，经光谱学鉴定，它们的结构分别为大黄酚（chrysophanol，Ⅰ）、大黄素甲醚（physcione，Ⅱ）、芦荟大黄素（aloe-emodin，Ⅲ）、大黄素（emodin，Ⅳ）、大黄酚8－O-β-D-吡喃葡萄糖苷（chrysophanol8－O-β-D－glucopyranoside，Ⅴ）、大黄素甲醚8－O-β-D-吡喃葡萄糖苷（physcione8－O-β-D－glucopyranoside，Ⅵ）、芦荟大黄素8－O-β-D-吡喃葡萄糖苷（aloe－emodin8－O-β-D-glucopyranoside，Ⅶ）大黄素8－O-β-D-吡喃葡萄糖苷（emodin8－O-β-D－glucopyranoside，Ⅷ）、大黄酸（rhein，Ⅸ）和大黄酚8－O-β-D－（6′－O-丙二酸单酰基）吡喃葡萄糖苷[chrysophanol8－O-β-D－（6′－O－malonyl）glucopyranoside，Ⅹ]。其中化合物Ⅹ系新化合物，Ⅵ和Ⅷ为首次从秦岭大黄中分得。

胡芦巴碱的HPLC法测定及药代动力学研究

目的 建立兔血浆中胡芦巴碱的高效液相色谱测定法 ,并研究其在兔体内的药代动力学过程。方法 分别给兔ig胡芦巴提取物 ,及iv胡芦巴碱单体 ,不同采血点的血浆样品经甲醇、乙腈沉淀蛋白后 ,以乙腈 水 (90∶10 )为流动相 ,采用AsahipakNH2 P 5 0色谱柱分离 ,流速 1 2mL·min- 1 ,检测波长 2 65nm ,柱温为 3 0℃。结果 胡芦巴碱线性范围为 0 98～ 3 1 2 8mg·L- 1 ,血浆检测限为 5 0 μg·L- 1 。兔ig胡芦巴提取物及iv胡芦巴碱生理盐水溶液后 ,其药时过程分别符合一室和二室开放模型特征。结论 胡芦巴碱在兔体内是一种中速吸收 ,快速消除的药物。该测定方法操作简便、快速、准确 。

不同产地胡芦巴种子中胡芦巴碱的含量测定

目的 测定不同产地胡芦巴中胡芦巴碱的含量 ,并以此为指标对胡芦巴进行质量归类和分析。方法 HPLC定量分析法 ;系统聚类分析法对质量进行归类。结果 各产地胡芦巴碱的含量差异较大。结论 本法简便 ,准确 ,重现性好 。

高效液相色谱法测定胡芦巴中胡芦巴碱的含量

目的 :建立高效液相色谱法测定胡芦巴中胡芦巴碱的方法。方法 :石油醚 无水乙醇提取 ,固定相氨基键合相色谱柱 ,流动相乙腈 水 (75∶2 5 ) ,检测波长 2 6 5nm。结果 :进样量 3.6 8～ 73.6 0 μg·mL-1,r =0 .9999,加样回收率 97.4% ,RSD 1.83% (n =6 )。结论 :可为胡芦巴的质量控制提供依据。

乌药茎中鞣质类成分及其抗HIV-1整合酶活性研究

目的 研究樟科药用植物乌药 [Linderaaggregata (Sims)Kosterm .]的抗HIV 1整合酶的活性成分。 方法 采用 6 0 %丙酮冷浸提取 ,通过反复SephadexLH 2 0和MCI gelCHP 2 0P柱色谱从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物 ,通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定 ,采用MIA法进行抗HIV 1整合酶活性筛选。结果 分离得到 3个寡聚缩合鞣质类化合物 :二倍体 pro cyanidinB1(LA 1) ,三倍体cinnamtaninB1(LA 2 )和四倍体cinnamtanninB2 (LA 3)。活性筛选结果表明 ,寡聚缩合鞣质具有抗HIV 1整合酶的活性。结论 寡聚缩合鞣质是乌药茎抗HIV 1整合酶的主要活性成分 ,四倍体cinnamtanninB2 (3)

党参中苍术内酯Ⅲ的HPLC分析

党参为常用中药,功能补气、益血、生津,具有升血糖,促进造血机能,降压,抗缺氧,耐疲劳,增强机体免疫能力,调节胃肠收缩及抗溃疡等多种作用。

泻心汤沉淀物代谢产物的研究Ⅰ

目的:研究泻心汤配伍沉淀物的大鼠体内过程。方法:利用液质联用技术对口服泻心汤沉淀物、单味黄芩煎液及黄芩苷后大鼠尿中黄芩苷及其代谢产物进行定性定量分析;采用原位襻技术研究各样品中的黄芩苷在小肠的吸收情况。结果:各样品中黄芩苷在大鼠体内经尿排泄各时间段内代谢的量没有显著性差异,但其排泄达峰时间存在显著性差异。大鼠对于泻心汤沉淀物中黄芩苷的吸收率明显高于黄芩煎液和黄芩苷。经液质联用分析,发现汉黄芩苷和7-O-葡萄糖醛酸-白杨素出现在口服黄芩苷后大鼠的尿中,这2个化合物作为黄芩苷的代谢产物未见相关报道。结论:泻心汤沉淀物在大鼠空肠内的吸收率明显大于黄芩和黄芩苷。其代谢产物可能与黄芩素等活性成分共存并共同构成泻心汤沉淀物的药效。

Monocrotalic acid从脱氢野百合碱的释放及其鉴定(英文)

目的 :为进一步研究野百合碱的代谢和毒理 ,制备其相应的代谢产物。方法 :采用氮氧化和脱氢化反应将野百合碱分别转化为其氮氧化物和脱氢产物 ,其中后者在氯仿溶液中发生水解并释放出一个酸性化合物。结果 :所得 3个化合物经UV ,IR ,MS和NMR分析确证为dehydromonocrotaline ,monocrotalineN oxide和monocrotalicacid。结论 :Monocrotalicacid为首次从野百合碱的吡咯酯 (dehydromonocrotaline)的自然降解中获得 ,但未同时得到其碱基部分dehydroretronecine ,这证明了吡咯里西啶生物碱的吡咯酯具有很高的化学反应活性 ,故在代谢研究中往往不是直接的代谢产物 ;对所得

乌药茎中鞣质类成分研究Ⅰ

目的 :从樟科药用植物乌药Linderaaggregata (Sims)Kosterm .的茎中分离鞣质类化合物。方法 :采用 60 %丙酮冷浸提取 ,通过反复SephadexLH 2 0和MCI gelCHP 2 0P柱层析从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物 ,通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定。结果 :分离得到 6个缩合鞣质类化合物并确定其结构 :儿茶素(+ ) catechin(1) ;表儿茶素 ( ) epigallocatechin(2 ) ;epicatechin (4β 8,2 O 7) epicatechin(3 ) ;epicatechin (4β 8,2 O 7) catechin(4) ;表儿茶素 ( ) epicatechin(5)和epicatechin (4β 8) catechin(6)。 结论 :化合物 3 ,4和 6为首次从该植物中分离得到。

党参类多糖比色法含量测定

党参的主要成分是糖类,传统经验认为,党参“味甜者佳”,其品质好坏,多以含糖量来衡量。药理研究表明,党参的升血糖作用是其所含糖分所致。刘中煜等曾对5种党参中单糖含量进行了测定,但其多糖含量测定尚无报道。本文采用苯酚一硫酸比色法对党参类多糖含量进行了测定。

日本七叶树化学成分的研究 Ⅱ.七叶树皂苷IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib的分离和鉴定

从日本七叶树 Aesculus turbinata Bl.种子的 90 %乙醇提取物中分得 3个二萜皂化合物 ,经光谱学分析鉴定了它们的结构分别为 :七叶树皂苷 IVc:2 2 α- O-巴豆酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]-β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( )、异七叶树皂苷 Ia:2 1β- O-巴豆酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]-β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( )和异七叶树皂苷 Ib:2 1β- O-当归酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]- β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( ) ,均为首次从日本七叶树种子中分得。七叶树皂苷 Ia、Ib、IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib在 10 0 μm ol/ L 浓度的体外试验中对 HIV-

从辽东楤木根皮中分得的两个新皂苷

Two new saponins,3 O {〔β D glucopyranosyl (1→2)〕 〔β D glucopyranosyl (1→3) β D glucopyranosyl (1→3)〕 β D glucopyranosyl} oleanolic acid 28 O β D glucopyranosyl ester,(congmunoside Ⅹ,1);3 O {〔β D glucopyranosyl (1→3)〕 〔α L arabinofuranosyl (1→4)〕 β D glucuronopyranosyl} oleanolic acid 28 O β D glucopyranosyl (1→6) β D glucopyranoside,(congmunoside Ⅺ,2)were isolated from the root bark of Aralia elata (Miq.)Seem.Their structures were determined on the basis of the chemical and spectroscopy methods.

草乌炮制方法的研究

本文介绍用润蒸、润煮两种新方法炮制草乌,总生物碱含量比药典法高2.56倍和2.88倍。经高效液相色谱法测定,主要毒性成份双酯型生物碱含量几乎同样大幅度下降。小鼠急性毒性试验初步证明是安全的。

士的宁加热反应的研究

本文系统地研究了士的宁（ｓｔｒｙｃｈｎｉｎｅ）经加热后的转化产物，用￣（１３）ＣＮＭＲ、￣１ＨＮＭＲ、ＭＳ、ＵＶ、ＩＲ光谱检测方法，确定了其结构，并研究了各化合物的转化途径和加热转化所需要的温度，为解析中药马钱子在炮制过程中主要成分的化学反应及其转化过程提供了实验依据。

从辽东楤木根皮中分得的三个新皂苷

Three new saponins,3 O {〔β D glucopyranosyl (16) β D glucopyranosyl(12)〕 〔β D glucopyranosyl(13)〕 α L arabinopyranosyl}oleanolic acid 28 O β D glucopyranosyl (16) β D glucopyranoside(congmunoside Ⅻ,1),3 O {〔β D glucopyranosyl (16) β D glucopyranosyl(12)〕 〔β D glucopyranosyl(13) β D glucopyranosyl(13)〕 α L arabinopyranosyl}oleanolic acid 28 O β D glucopyranosyl (16) β D glucopyranoside(congmunoside ,2),Oleanolic acid 3 O {〔β D xylopyranosyl (12)〕 〔β D galactopyranosyl (13)〕 (β D glucuronopyranoside 6′ O butyl ester)} 28 O β D glucopyranoside(congmunoside ,3),were isolated from the root bark of Aralia elata (Miq.)Seem.Their structures were determined on the basis of chemical and spectroscopy methods.

乌头碱羟基琥珀酰亚胺酯及其BSA结合物的制备

为建立乌头碱酶免疫测定法，合成了乌头碱衍生物，用羟基琥珀酰亚胺酯的方法制备半抗原（ 活性酯） ，并用其半抗原与ＢＳＡ（Ｂｏｖｉｎｅ Ｓｅｒｕｍ Ａｌｂｕｍｉｎ） 在有机溶媒／ 磷酸缓冲液（ｐＨ７－３） 的条件下制备了抗原性ＢＳＡ 结合物．结果显示，这种活性酯的方法可用于乌头碱酶免疫测定法中与ＢＳＡ 或酶交联的有效方法．

Isoline两个新代谢物的制备及其理化性质(英文)

目的:为进一步研究isoline的代谢和毒理,采用化学方法制备其代谢产物。方法:分别采用水解,氮氧化和脱氢化反应将isoline转化为与代谢和毒理研究相关类型的产物。结果与结论:成功地制备了五个化合物,其中两个为新化合物,其结构经UV,IR,MS和NMR分析得以鉴定。