地方性师范院校制药工程专业课程体系建设与实践

制药工程专业主要培养具有制药工程及相关学科的基本理论和专业知识,在医药产品的生产、技术开发、工艺与工程设计等方面具有创新精神与实践能力的应用型高级工程技术类人才。为了提高应用型人才的培养质量,本文主要讨论了地方性师范院校制药工程专业人才培养课程体系的建设与实践,着重阐述了注重实践和工程设计的课程体系的建设与成效。

1H-吲唑-3-甲醛的简便合成

以吲哚为原料,酸性条件下与亚硝酸钠发生重氮化反应,重氮盐环合得到标题化合物,收率36%,该方法原料易得、操作简单、反应时间短,适合工业化生产。

地方本科高校药学类专业“药物化学”课程教学改革与探索

药物化学是药学与制药工程专业的必修课之一,也是药学类重要的专业课程之一,它的特点是建立在多种化学学科和生物学科基础上,与化学、医学、生物学等学科相互渗透。为了提高应用型人才的培养质量,本文主要讨论了地方性师范院校江西科技师范大学药学院药学类专业"药物化学"课程教学改革与探索,着重阐述了课程教学改革的实施方案和效果。

大学生科研创新能力培养和考研指导案例分析

大学生科研创新能力是大学生应该具备的一项十分重要的技能,尤其是对于准备攻读研究生的优秀学生而言,创新能力的强弱直接影响研究生的录取和研究生阶段的学习。创新能力的有效培养及考研阶段的细心指导增加了学生成功考取名校的概率。本文通过典型案例介绍江西科技师范大学药学院教师对学生创新能力的培养及考研指导所采取的措施及实施效果。

对甲苯磺酸索拉非尼的合成路线综述

通过总结已有的索拉非尼及其关键中间体N-甲基-4-(4-氨基苯氧基)吡啶-2-甲酰胺(16)的合成方法,对不同合成路线进行了分析,由此提出适合工业化生产的合成路线:以2-吡啶甲酸(2)为原始原料合成中间体16,通过异氰酸酯法合成目标化合物1,该工艺相对简单,收率高,成本低,具有工业化应用前景。

小分子PI3K/mTOR双重抑制剂研究进展

PI3K-Akt-mTOR信号通路是细胞内的重要传导通路,且研究发现该通路在肿瘤细胞中高度表达,与肿瘤形成有着密切的联系,抑制该信号通路已经成为肿瘤预防和肿瘤靶向治疗的研究热点。PI3K-Akt-mTOR通路抑制剂主要分为四类:PI3K抑制剂、Akt抑制剂、mTOR抑制剂和PI3K/mTOR双重抑制剂。其中,与单一靶点小分子抑制剂相比,同时作用于PI3K和mTOR双靶点的双重抑制剂以其独特的优势受到了越来越多的关注。本文阐述了近年来小分子PI3K/mTOR双重抑制剂的研究进展。

浅谈高校兼职班主任在大学生就业指导中的作用——以江西科技师范大学药学院为例

高校兼职班主任通常由专任教师兼任,对在校大学生在学习、生活、就业和人生规划等方面进行指导,发挥着不可或缺的作用。高校就业指导是学生培养过程中的一项十分重要的工作。兼职班主任利用所学专业的优势,分析专业和行业特点,对大学生择业、就业上进行正确的引导。本文阐述了兼职班主任的优势和作用,并以江西科技师范大学药学院为例介绍该校兼职班主任在学生就业指导的实施模式及成效,对其他院校有一定的借鉴和参考价值。

2-氨基-5-溴烟醛的合成

以烟酰胺为原料,经环合、酸解、溴代反应制得2-氨基-5-溴烟醛(1),并对其制备工艺进行优化和改进,结构经ESI-MS、1H NMR确证。改进后的工艺合成路线较短,操作简单,反应条件较温和,生产成本低,收率为37.4%(以烟酰胺计),具有较好的工业应用前景。

高校班级学风与考风建设典型案例分析

高等院校是培养各类专业人才的基地,学风、考风是衡量一所高校办学思想、教育质量和管理水平的重要指标,是形成良好校风的基础和前提,是学校治学精神、治学态度和治学原则的综合体现,高等院校的校风建设工作显得尤为重要。本文通过典型案例介绍江西科技师范大学教师对班级学风、考风建设所采取的措施及实施效果。

盐酸帕唑帕尼的工艺改进

以邻乙基苯胺为原料经硝化、环合、甲基化、硝基还原、取代、甲基化等反应制得2,3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺(7);中间体7与5-氨基-2-甲基苯磺酰胺(8)缩合、成盐制得目标产物盐酸帕唑帕尼(1)。笔者对帕唑帕尼的合成工艺进行了改进,总收率38.1%,其结构经ESI-MS、1H NMR确证。改进后的合成工艺成本低廉,操作简单,反应时间短,适合工业化生产。

抗肿瘤药物阿法替尼的合成及工艺优化

以4-氟-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为起始原料,经合环、硝化、氯代、缩合、硝基还原,再经缩合、Wittig-hornor反应制得阿法替尼,并进行合成工艺优化。阿法替尼的总收率达44.5%,优化多步反应条件,如用三氯化铁、活性炭和水合肼体系进行硝基氢化还原。优化后的反应处理更简单、产物收率较高、产品纯度好,适合工业化生产。

凡德他尼的合成路线图解

通过总结已有的凡德他尼的合成方法,对不同的合成路线进行分析,提出适合工业化生产的合成路线。以N-Boc-4-对甲苯磺酰基氧甲基哌啶(6)和香草酸乙酯(22)为原料经取代、去保护、甲基化、硝化还原、环合、氯代、取代合成目标化合物1。该工艺相对简单,成本较低,收率较高,具有工业化生产前景。

奥斯替尼合成路线图解

综述了现有的奥斯替尼的合成方法,并针对不同的合成工艺进行了研究与分析,提出适合工业化生产的路线。以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺(2)为起始原料经过Boc保护、亲核取代、氢化还原、酰化、脱保护一系列反应得到关键中间体N-(5-氨基-2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺(7),最后以吲哚(8)为起始原料通过甲基化、亲核取代、环合制得目标化合物1。该路线简单易操作,成本较低,收率较高,适宜工业化生产。

2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪的合成

以2-氨基吡嗪(Ⅰ)为原料,经溴代、吗啉取代,合成得到目标化合物2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪(Ⅲ),合成路线总收率为45.9%(以2-氨基吡嗪计),目标化合物结构经1HNMR确证。该文对反应投料比、温度、反应时间等因素进行了考察并优化,最优反应条件为:n(2-氨基吡嗪)∶n(溴素)∶n(吡啶)=1∶2.1∶2.1,避光,40℃下反应30 min;每克3,5-二溴-2-氨基吡嗪加入4 mL吗啉,80℃下反应1 h。优化后的合成路线反应条件温和、操作简单、成本低廉,适合较大规模制备。

纳米炭黑颗粒复合寒冷暴露对小鼠肺部氧化应激反应的影响

目的:研究纳米炭黑颗粒复合寒冷暴露对小鼠肺部组织结构及其氧化应激反应的影响。方法:将72只健康雄性C57BL/6小鼠随机分为6组:对照(Ctrl)组、单纯冷暴露(C)组、低剂量染毒(L)组、低剂量染毒复合冷暴露(LC)组、高剂量染毒(H)组、高剂量染毒复合冷暴露(HC)组。采用吸入式气管滴注染毒方式,一次性滴注纳米炭墨颗粒染毒液40μl,浓度分别为0.45 mg/ml(L)和4.05 mg/ml(H)。冷暴露方式为4℃暴露,4 h/d,连续20 d。暴露结束24 h后称重、取样,进行相关指标测定。采用试剂盒法测定小鼠肺组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)活力、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力和丙二醛(MDA)含量;肺组织块HE染色,观察肺组织病理组织结构改变。结果:所有冷暴露处理组小鼠的体重均显著低于所有非冷暴露组(P<0.05),对照组及单纯染毒组小鼠体重均在实验开始14 d后明显升高(P<0.05),单纯冷暴露组与纳米炭黑颗粒染毒复合冷暴露组小鼠体重均在14 d后趋于稳定。HE检测结果表明,单纯纳米炭黑颗粒染毒组及染毒复合冷暴露组小鼠肺泡腔内均有黑色颗粒沉积,高剂量染毒复合冷暴露组可见肺泡结构破环,排列凌乱,有大量炎细胞浸润。与对照组相比,其余各组SOD活力均显著降低(P<0.05);高剂量染毒组及高剂量染毒复合冷暴露组GSH-Px活力明显低于对照组(P<0.01);与对照组相比,高剂量染毒组、低剂量染毒与高剂量染毒复合冷暴露组MDA含量显著升高(P<0.01)。两因素方差分析提示,随着染毒剂量的增加,SOD活力及GSH-Px活力显著降低(P<0.05);随着温度的降低,肺组织MDA含量显著升高(P<0.05),4℃间歇性冷暴露与纳米颗粒物暴露对肺组织SOD、GSH-Px活力及MDA含量的影响均无交互作用。结论:纳米炭黑颗粒复合寒冷暴露可导致小鼠肺部炎症反应加重,氧化应激水平升高。

校企合作“订单式”人才培养模式的探索与实践——以江西科技师范大学药学院为例

本文以江西科技师范大学药学院为例,以浙江JZ药业有限责任公司、北京WS药业有限责任公司和浙江PL制药有限公司为"订单式"人才合作培养企业,通过"订单式"培养班级的确定、"订单式"人才培养方案的制定和组织实施,对"订单式"人才培养模式进行了探索与实践。经学院、企业和学生的通力合作,使得所尝试的"订单式"人才培养模式具有较强的可操作性,达到了预期的效果。

甲磺酸奥斯替尼的合成及工艺优化

目的在现有专利和文献的基础上对甲磺酸奥斯替尼合成工艺进行总结并改进。方法以吲哚和2,4-二氯嘧啶为起始原料,经过甲基化反应、亲核取代反应、与4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺偶联反应、还原反应,最后与丙烯酰氯发生酰化反应并成盐得到甲磺酸奥斯替尼。结果该路线操作简便,后处理简单,总收率为30.1%,最终产物甲磺酸奥斯替尼的结构经过~1H-NMR确证。结论优化后的合成路线产率较高,操作简便,节能环保,简化了生产工艺。

抗肿瘤药物奥莫替尼的合成

对抗肿瘤药奥莫替尼(1)的合成工艺进行了优化。以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素为起始原料,经环合制得噻吩并嘧啶母核,再经氯代、亲核取代、还原等反应合成1,其结构经1 H NMR和IR确证。与专利报道的以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯为起始原料的工艺路线相比,优化后的工艺路线具有后处理操作简单,总收率较高(25.7%)等优点。

奥莫替尼合成路线图解

综述了奥莫替尼(■)的合成工艺,并针对其不同的合成路线进行了分析和研究,提出适合工业化生产的路线。以2-硫代-2,3-二氢噻吩并嘧啶-4-酮(■)为起始原料,经过甲基化、磺酰基化及亲核取代等一系列反应得到关键中间体2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮(■),最后中间体■经过氯代及亲核取代反应制得目标化合物■。该合成路线易于操作,收率较高,成本偏低,适合工业化生产。

原肌球蛋白激酶小分子抑制剂研究进展

原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-associated kinase,Trk)是一类神经生长因子受体,属于受体酪氨酸激酶一类。Trk家族包含三个高度同源性的原肌球蛋白相关激酶A、B、C(TrkA、TrkB、TrkC)。3个神经营养因子受体酪氨酸激酶基因(neurotrophic receptor tyrosine kinase)融合导致的3个Trk受体结构激活是泛癌种的致癌原因之一。近年来,Trk的小分子抑制剂治疗癌症成为一种新的手段。由于Trk下游通路多样且在各癌种中共享,Trk抑制剂的开发已成为研究热点。本文综述了部分代表性的Trk抑制剂的最新研究进展,并讨论了其分子抑制的机制以及未来的发展方向。