基于三唑并噻二嗪骨架的新型抗肿瘤药物发现及体外药效评价

为了探索三唑并噻二嗪骨架6位苯环上的取代基对其抗肿瘤活性的影响,本文基于课题组前期的研究基础,选取已报道的三唑并噻二嗪衍生物TR-33为先导结构,采用基于结构的药物优化策略,设计了8个三唑并噻二嗪骨架6位苯环取代衍生物。通过分子对接软件SYBYL7.3,以人体内微管蛋白为目标靶点进行药物筛选,获得了两个具有高潜能的小分子并予以化学合成,在体外抗肿瘤活性测试中发现两个小分子对人结肠癌细胞株(HT-29)有较好的抑制活性,此研究为后续该类小分子的设计与优化提供参考。

药物化学前沿知识对“药物化学”教学改革的影响

药物化学是药学专业本科生的一门重要课程,基于药物化学学科发展的特点以及药物化学教学过程中存在的问题,该文简要介绍了药物化学课堂教学与前沿知识相结合,有利于提高课程教学质量,改善药学专业学生学习效果,增强他们的知识结构与核心竞争力,以达到培养应用型或创新型药学人才的目的。同时,对这种教学改革方式对教师与高校所带来的影响,进行了一定程度的探讨。

2-芳基苯并噁唑类化合物的合成及结构表征

目的建立一种以廉价钴金属盐为催化剂,用二芳基高价碘合成2-芳基苯并噁唑类化合物的新方法。方法通过对催化剂、碱、溶剂、反应温度、添加剂等反应条件的优化,确立最佳的反应条件。结果以二芳基高价碘为反应底物,以四氢呋喃(THF)为反应溶剂,Co(OAc)2作为催化剂,合成了13个2-芳基苯并噁唑,产率在58%~86%之间。经过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR表征了所得化合物的结构。结论该反应具有条件温和、原料易于获得、操作简单、对官能团兼容性好等优点,对苯并噁唑骨架的合成具有一定的参考价值。

含有噁唑结构的联芳轴手性化合物的对映选择性合成

考察了不同双齿手性配体/金属镍作为手性催化剂用于环二芳基高价碘的不对称合成噁唑类联芳轴手性化合物。结果表明手性吡啶噁唑啉与三氟甲磺酸镍协同作用具有很高的催化活性(94%产率)和较好的对映选择性(92%ee)。为轴手性噁唑的催化不对称合成提供了新颖的途径。

药物化学线上线下混合式一流课程教学实践

在获得药物化学省级在线开放课程的基础上,针对药物化学传统课堂教学存在的困境,探索以优质线上教学资源开展基于翻转课堂的混合式教学模式和线上线下混合式一流课程建设。通过推进课程思政、优化在线教学平台、促进互动式教学、以科研反哺教学以及强化学习过程的考核等举措,成功建设省级线上线下混合式一流课程。

基于导师团队的药学专业硕士研究生培养模式探索

该文以药学专业硕士培养为例,阐述了药学专业硕士常规的模式及存在弊端,提出基于专业导师团队指导的药学专业硕士研究生新型培养模式,包括基于优势互补的多学科导师团队构建、实施基础研究与应用研究相结合、坚持校企合作的研究生培养理念。

药物化学优质在线开放课程的建设

药物化学是药学类专业的核心课程,其理论及实验内容复杂、繁琐枯燥,学习难度较大。设计和开发药物化学优质在线课程可以促进学生更好地学习这门课。以药物化学省级优质在线开放课程为例,在课程教学理念、内容设计、平台搭建、课程实践等方面阐述在线开放课程的建设过程及体会,从而为药物化学线上线下混合式教学提供参考资料和教学资源,为药物化学课程改革积累经验。

镍催化2,7-二芳基苯并噁唑类化合物的合成研究

发展了一种以价格便宜的三氟甲磺酸镍为催化剂,以环二芳基高价碘为原料制备2,7-二芳基苯并噁唑的新方法。在考察了催化剂、碱、溶剂等一系列反应条件后,我们建立了最佳的反应条件。基于该反应条件,结构多样化的2,7-二芳基苯并噁唑类产物都可以顺利生成,产率在66%~89%之间,经过^(1)H NMR、^(13)C NMR确证了所得化合物的结构。该反应表现出原料易得、操作简便、条件温和、对官能团耐受性好等优势,对苯并噁唑衍生物的合成具有重要的意义。

药物化学课程思政及实施

药物化学是药学专业的核心专业课和药学领域重要的带头学科,在新药研究与发现中发挥着重要的作用,药物化学研究成果极大地推动药物科学的发展。药物化学课程中包含了丰富的课程思政元素,在该课程教学中融入思政理念,学生在学到药物化学专业知识的同时,潜移默化中思想政治觉悟得到了较大提升,这样有利于培养新时代德才兼备的高素质应用型药学人才。