白藜芦醇-壳寡糖无定型固体分散体的制备与体外评价

目的将白藜芦醇(resveratrol,RES)和壳寡糖(chitosan oligosaccharide,COS)联合使用制备成白藜芦醇无定型固体分散体(RES-COS amorphous solid dispersion,RES-COS ASD),提高RES的体外溶出度。方法通过球磨法制备RES-COS ASD,采用差示扫描量热分析、粉末X-射线衍射、扫描电镜和傅里叶红外光谱对制备的RES-COS ASD进行表征分析,对RES-COS ASD在漏槽和非漏槽条件下的体外溶出进行评价,并考察RES-COS ASD的物理稳定性。结果差示扫描量热分析、粉末X-射线衍射结果表明,RES-COS ASD制备成功。扫描电镜观察发现该无定型固体分散体呈不规则块状、颗粒状,RES和COS的特征不可见。在RES-COS ASD(1∶4)、RES-COS ASD(1∶2)中,RES的饱和溶解度显著提高(P<0.01),分别为晶体RES原料药的2.37倍和2.29倍。漏槽条件下(20 min时),与RES原料药组相比,RES-COS ASD组中RES的累积溶出率显著提高(P<0.01)。非漏槽条件下体外溶出结果表明,与RES原料药相比,RES-COS ASD组中RES具有较高的体外溶出度,并且维持长时间的超饱和程度。另外,RES-COS ASD在25℃和40℃条件下,至少保持6个月的物理稳定性。结论RES和COS联合使用制备的RES-COS ASD能够有效地改善RES的体外溶出度以及维持超饱和程度。