治疗T-淋巴细胞白血病新药——奈拉滨(Nelarabine)的研究进展

奈拉滨(Nelarabine)是细胞毒素脱氧鸟苷ara-G的水溶性前药,用于治疗对至少两种化疗方案无反应或治疗后又复发的急性T-细胞淋巴母细胞性白血病(T-ALL)和T-细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)。其进入血液后能在腺苷脱氨酶的作用下,迅速脱甲基,转化成ara-G,通过抑制DNA的合成,诱导易感细胞脱噬从而起作用。

一种抗肿瘤化合物(3aRS,4RS,7RS,7aSR)-2-(三环[3.3.1.1^(3,7)]癸烷)-4,5,6,7-四氢-4,7-异吲哚-1,3-二酮新晶型的制备及其X-射线衍射分析(英文)

目的确定标题化合物(C18H23NO3,Mr=301.37)的新晶型。方法制备化合物晶体,并用单晶X-射线对其晶型结构进行确定。结果新晶型属于单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为a=0.687 288(16)nm,b=1.026 47(2)nm,c=2.143 46(5)nm,β=94.579(2)°,V=1.507 34(6)nm3,Z=4,Dx=1.340mg/m3,λ(Cu Kα)=0.154 184 nm,F(000)=653.6,μ(Cu Kα)=0.74 mm-1,R=0.082,wR=0.219。测定中衍射仪共收集到2 707个独立反射,其中的2 396个符合条件I>2σ(I)。五元内酰胺环与C1～C4平面间的二面角为66.3°。晶体中的各分子通过C—H…O键相互连接,同时还存在分子内氢键C(10)—H(10A)…O(3)和C(13)—H(13A)…O(3)。分子内氢键和分子键范德华力的存在是该结构稳定的原因。结论标题化合物存在多晶型。

第一个窦房结I_f电流选择特异性抑制剂——盐酸伊伐布雷定的研究进展

把握、分享新药资讯——新药指南专栏发刊词进入21世纪以来,我们强烈地感受到全球化的潮流和生物医药科技的进步。在这个专栏里,我们希望与读者一起,能触摸着医药产品的最近脉搏,分享人类医药成就的创新性成果。希望这些资料可以帮助临床的医学工作者、药监部门新药管理人员、我国医药产业的科技工作者解决临床或研究中的问题。同时,可以作为文献的索引,供临床医生和相关的科研人员工作备查参考,以备不时之需。

新型抗心绞痛药物雷诺嗪的研究进展

今年的9月30日是第八个"世界心脏病日"。世界心脏病联盟(WorldHeartFederation)发起世界心脏病日的目的是,唤起公众对心血管疾病及其危险因素的关注。为此,我们在本刊第9期介绍了今年正式上市的法国施维雅(Servier)药厂治疗心绞痛的新药,全球第一个窦房结If电流选择特异性抑制剂——伊伐布雷定(Ivabradine)。本期介绍另一个由罗氏(Roche)公司上市的抗慢性心绞痛新药雷诺嗪(Ranolazine)。希望为心脏病患者的治疗提供新的思路。

治疗骨髓增生异常综合征的新药——地西他滨(decitabine)注射液

地西他滨是DNA甲基转移酶抑制剂,具有治疗骨髓增生异常综合征的临床作用。地西他滨被磷酸化后,直接作用于DNA,抑制DNA甲基转移酶,从而使DNA低甲基化,细胞分化死亡。

制药技术的新进展

目的发现和推广最新的制药技术。方法从医药文献和专利网络分析制药技术信息。结果确定五项创新的医药技术:口服蛋白质技术、大分子吸收促进剂、转晶技术、Raltegravir的绿色生产流程、免疫球蛋白的双靶点理论和多抗体大分子实体技术。结论这五项创新技术对制药业未来发展非常重要。

复方丹参膜控缓释片与复方丹参片在Beagle犬体内的药动学及生物利用度的比较研究

目的了解复方丹参膜控缓释片在Beagle犬体内的药动学行为和生物等效性。方法以丹参酚酸B为指标性成分,比较复方丹参缓释片与复方丹参片单次给药及多次给药达稳态后在Beagle犬体内的药动学参数。结果 Beagle犬口服复方丹参膜控缓释片后,丹参酚酸B的体内动力学过程符合单室模型,与连续3次服用复方丹参片相比,Beagle犬单剂量口服复方丹参缓释片最大血药浓度由1.668μg/mL降至0.973μg/mL,达峰时间由29.428 min后移至81.179 min,消除半衰期从29.383 min延长至261.745 min;多次口服复方丹参膜控缓释片与复方丹参片达稳态后,两者最大血药浓度分别为2.108μg/mL与3.100μg/mL,达峰时间分别为83.080min与21.418 min,消除半衰期分别为219.625 min与21.802 min;Beagle犬单剂量口服复方丹参膜控缓释片的相对生物利用度为89.9%;而多次口服复方丹参膜控缓释片与复方丹参片达稳态后两者相对生物利用度为93.6%;结论本实验的复方丹参缓释片具有良好的缓释效果。