骨吸收抑制剂帕米膦酸二钠的合成

以β－氨基丙酸溶液直接与三氯化磷反应合成帕米膦酸二钠，免用无水亚磷酸，避免了反应对试剂及溶剂的无水要求，反应条件更容易控制。

2，4－二氯氟苯的合成

２，４－二氯氟苯是喹诺酮类抗菌剂的重要合成中间体，本文报道一新合成法，以邻、对－位混合二氯苯为起始原料，经硝化、氟化和氯化三步反应制得。

甲磺酰氯的一锅合成工艺

甲磺酰氯的一锅合成工艺朱崇泉，边军，苏国强（南京药物研究所，江苏２１０００９）ＯＮＥ－ＰＯＴＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＭＥＴＨＡＮＥＳＵＬＦＯＮＹＬＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＺＨＵＣｈｏｎｇ－Ｑｕａｎ；ＢＩＡＮＪｕｎ；ＳＵＧｕｏ－Ｑｉａｎｇ（ＭａｎｊｉｎｇＩｎｓ...

甲磺酰氯的合成

一种硫酸二甲酯与硫代硫酸钠水溶液反应制备甲基硫代硫酸钠，不经分离，用氯气和水氧化甲基硫代硫酸钠，加入非水溶性有机溶剂，使生成的甲磺酰氯进入有机相，避免了甲磺酰氯进一步水解生成甲磺酸，从而大大提高反应收率（收率达到９５．６％），大幅度降低了甲磺酰氯的生产成本。

氟哌酸中间体—3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯的合成工艺改进

3-氯-4-氟苯胺在适当的Lewis酸存在下,与原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯缩合,一步制得了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯(Ⅲ),反应收率几乎为100％,本方法可在氟哌酸的生产巾完全代替乙氧_亚甲基丙二酸二乙酯工艺。

那格列奈的新晶型(英文)

目的 确证降糖药那格列奈另一种新的晶型结构 ,称为S型。给出X射线衍射、红外图谱和相关数据。方法 用X射线粉末衍射、红外光谱、元素分析和差示扫描量热法作物相分析。结果 S型那格列奈有与文献报道的H型、B型完全不同的晶型。mp 172 0 4℃。

盐酸安非他酮有关物质的HPLC测定

用 HPL C测定盐酸安非他酮中有关物质和降解产物 ,与主药有较好的分离效果。色谱柱为 Hypersil C1 8,流动相 0 .0 1m ol/ L磷酸二氢钾 (三乙胺调 p H7.0 ) -甲醇 (2 5∶ 75 ) ,检测波长 2 4 4 nm。

班布特罗的合成

班布特罗作为支气管解痉药具有作用时效长，副作用特别是对心血管系统的副作用非常微弱等优点。作者对文献合成方法进行了合理的改进，避免使用苄基保护的特丁胺和加压氢化还原脱苄基，简化了实验步骤和原材料，反应总收率比文献收率提高了１ ．５ 倍，达到５６ ％ ，较大地降低了生产成本。

骨吸收抑制剂氨基二膦酸类化合物及其钠盐的合成

氨基膦酸作为骨吸收抑制剂 ,疗效显著、剂量小、作用时间长 .以氨基羧酸溶液直接与三氯化磷反应 ,免用无水亚磷酸 ,避免了反应对试剂及溶剂的无水要求 ,反应条件更容易控制 .

甲烷磺酸的制备工艺

报道了一种二步合成甲烷磺酸的方法，以Ｎａ＿２Ｓ、Ｓ、（ＣＨ＿３）＿２ＳＯ＿４为原料生成二甲基二硫，继后以甲烷磺酸为催化剂，用３０％Ｈ＿２Ｏ＿２氧化得到目的物。总收率７９％，工艺简易，成本低，适合工业化生产。

1-取代苄基喹啉酮酸衍生物的合成与抗菌活性

喹啉酮酸类化合物是近年来研究发展十分迅速的广谱、高效、低毒的抗菌药物。作者合成并测定了近三十个6-氟-7-取代氨基取代的1-取代苄基喹啉酮酸类化合物,对金黄色葡萄球菌25923,大肠杆菌25922以及绿脓杆菌的MIC(μg/ml)值。结果表明,这类化合物的体外抗菌活性均较低,对革兰氏阳性菌的作用相对强于对革兰氏阴性菌的作用。1-取代苄基抗菌活性顺序一般为:苄基>对氯苄基>对硝基苄基。

抗病毒药物普来可那利的合成

Starting from 2,6-dimethyl phenol,antiviral agent pleconaril was synthesized via bromination,cyanidation and etherification followed by reaction with acetaldehyde oxime,hydroxylamine hydrochloride and trifluoroacetic anhydride respectively.Its structure was confirmed by IR,MS, 1 HNMR and elemental analysis.

新型抗糖尿病药物二肽基肽酶Ⅳ抑制剂

2型糖尿病严重威胁着人类健康,而现有抗糖尿病药物不能有效阻止糖尿病患者病情恶化。二肽基肽酶Ⅳ抑制剂作为新型抗糖尿病药物越来越引起人们关注。介绍以二肽基肽酶Ⅳ为靶标的药物研究现状,重点探讨不同类型的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的构效关系。

芬戈莫德的合成

芬戈莫德的合成及工艺优化,以正辛基苯和3-溴丙酰氯为原料,经酰化、硝化、还原、羟甲基化、氢化反应制得,总收率28.1%,且便于工业化生产。

马来酸替加色罗的两种晶型结构

AIM:To study the crystals form of tegaserod maleate. METHOD:The DSC,TGA and X -ray powder diffraction were used in this observation. RESULT and CONCLUSION: Twe crystals of tegaserod maleate,S-form and W-form,were obtained and it was confirmed that the S-crystal form is a monohydrate crystal. Preliminary pharmacokinetic test shows that the S-crystal form bioavailability is 46% in mice and the W-crystal form is only 19%.

棉酚衍生物和酚醛类化合物的合成及抗生育作用

合成了一批三羟基萘醛、多羟基联苯醛、多羟基联萘醛和一些棉酚衍生物,提供抗生育研究。

甲氟哌酸短程治疗MB麻风及随访的结果

用国产甲氟哌酸(PF)对14例新发多菌型麻风治疗6个月,临床、皮肤查菌、组织病理学和菌血症检查均有明显进步。对其中9例于治疗前后测定麻风菌的活力,显示治疗1个月有2例繁殖,2和3个月时则均耒见繁殖。2例BL分别治疗6和12个月停药,前者停药10个月、后者停药4个月随访时病情恶化,提示治疗不足或有产生耐PF菌株的可能性。

甲烷磺酸合成工艺改进

本文报道一种无三废二甲基二硫和甲烷磺酸的制备方法。改进了合成工艺，降低了消耗和成本，提高了收率，无废水排放，适合工业化生产。

环丙胺的合成

环丙胺是合成氟喹诺酮抗菌药和农药化学品的重要中间体。采用α－乙酰基－γ－丁内酯为原料，四步反应制备环丙胺，总收率为２９．９％。本法操作简易，适合工业化生产。