醇溶蛋白在人工胃肠液中降解性及其对苦参碱释药行为的影响

目的对醇溶蛋白在人工胃肠液中的降解性,以及其作为缓控释材料对苦参碱的缓释行为进行研究。方法以醇溶蛋白空白片在胃肠液中的质量减少率、降解率考察其在人工胃肠液中的降解性。用紫外分光光度法测定苦参碱缓释片在人工肠液中体外释放度。结果醇溶蛋白在人工胃肠液中随着时间的延长质量减少率和降解率也随之增大,且质量减少率滞后于降解率。苦参碱缓释片在人工肠液体外24 h累计释放度为93.15%,体外释药模型拟合符合Higuchi方程。结论醇溶蛋白在人工胃肠液具有降解性,醇溶蛋白对苦参碱有很好的缓释效果。

玉米醇溶蛋白体内外降解行为的研究

目的:考查玉米醇溶蛋白体内外降解的情况。方法:用95%的乙醇溶液配制65%(g/mL)醇溶蛋白胶体溶液,用压模成型方法制备玉米醇溶蛋白棒,通过特性粘度、质量变化、扫描电镜观察等研究醇溶蛋白体内外降解过程。结果:醇溶蛋白体内外均能降解,在体内外降解的玉米醇溶蛋白棒只是表面变粗糙,但总体形态没有变化,且体内降解率大于体外降解率。随着降解的进行,棒表面逐渐粗糙,在体内还出现了凹状吸收。

玉米醇溶蛋白黏附控释片的制备及体外评价和体内药动学研究

目的:制备玉米醇溶蛋白黏附控释片,考察其体外黏附性能和释药行为以及体内药动学特性。方法:以玉米醇溶蛋白为骨架和黏附材料,5-氟尿嘧啶为模型药物,制备胃肠道生物黏附控释片,并将其与市售普通片剂和自制控释片进行体外黏附性能和释药行为以及大鼠体内药动学比较。结果:用玉米醇溶蛋白包衣的5-氟尿嘧啶黏附控释片具有良好的组织黏附性,体外释放在12小时之内符合零级释放,达到了控释目的,且与参比制剂相比,其在大鼠胃肠道的滞留时间更长,药物释放更平稳,缓释效应明显。结论:玉米醇溶蛋白对胃肠道黏膜具有良好的生物黏附性,将其用作包衣材料制备黏附控释片,可实现药物在胃肠道的缓控释。