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新型环磷酰胺前药:环磷酰胺哌嗪季铵盐的构效关系(英文)
1
作者
杨青
朱继让
+3 位作者
孙崎
崔景荣
李润涛
葛泽梅
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》
CAS
2010年第1期24-33,共10页
作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续, 本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10, 11和13)。通过体内抗肿瘤活性试验, 其构效关系表明: 1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影...
作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续, 本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10, 11和13)。通过体内抗肿瘤活性试验, 其构效关系表明: 1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大2)不同类型的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异 3) 选择合适的季铵盐部分, 化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有抗肿瘤活性。此研究结果将有助于进一步设计和改造各种氮芥类抗肿瘤药物。
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关键词
环磷酰胺哌嗪季铵盐
前药
抗肿瘤活性
合成
DNA-链接
原文传递
题名
新型环磷酰胺前药:环磷酰胺哌嗪季铵盐的构效关系(英文)
1
作者
杨青
朱继让
孙崎
崔景荣
李润涛
葛泽梅
机构
北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室药学院化学生物学系
出处
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》
CAS
2010年第1期24-33,共10页
基金
Foundation items:National Nature Science Foundation of China (Grant No. 20472008)
the Major State Basic Research Development Program (Grant No. 2004CB719900)
文摘
作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续, 本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10, 11和13)。通过体内抗肿瘤活性试验, 其构效关系表明: 1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大2)不同类型的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异 3) 选择合适的季铵盐部分, 化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有抗肿瘤活性。此研究结果将有助于进一步设计和改造各种氮芥类抗肿瘤药物。
关键词
环磷酰胺哌嗪季铵盐
前药
抗肿瘤活性
合成
DNA-链接
Keywords
Cyclophosphamide piperaziniums Prodrug Anticancer activity Synthesis DNA-binding
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型环磷酰胺前药:环磷酰胺哌嗪季铵盐的构效关系(英文)
杨青
朱继让
孙崎
崔景荣
李润涛
葛泽梅
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》
CAS
2010
0
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已选择
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