中草药黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选与作用机制研究

研究8种梅州客家地区常用中草药水提物对黄嘌呤氧化酶活性的抑制作用.研究测定了中草药提取物中的黄酮含量,抗氧化活性,黄嘌呤氧化酶抑制率,并对抑酶效果最好的鸡骨草进行网络药理学分析.结果表明,8种中草药水提物对黄嘌呤氧化酶具有不同程度的抑制作用,其中鸡骨草抑制效果最好,在药物浓度400μg/mL时对酶的抑制率达到46.65%,IC50为201.2μg/mL.其可能通过β-sitosterol、Sophoradiol、Abrisapogenol G、Stigmasterol和Taraxasterol 5种主要成分影响ESR1、PTGS2、RXRA、CYP27B1和AR等靶点,调控pathways in cancer、small cell lung cancer、Lipid and atherosclerosis、Estrogen signaling pathway、Thyroid hormone signaling pathway等通路发挥痛风的治疗作用.研究为客家常用中草药药效物质基础的进一步研究及其降尿酸应用提供参考,并为其治疗痛风的相关作用机制提供理论基础.

柚果醇提物的体外抗氧化及改善肝细胞脂质堆积的研究

为探究柚果醇提物抗氧化及对油酸钠诱导的HepG2细胞内脂质堆积作用,对柚果醇提物主要成分含量进行测定,采用1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)清除试验评价提取物的抗氧化潜力.通过CCK-8法检测不同浓度油酸钠和柚果醇提物对HepG2细胞活力的影响并选择适宜浓度进行后续试验.通过油红O染色法判断油酸钠诱导构建的脂质堆积模型是否成功,并采用试剂盒测定柚果醇提物对甘油三酯含量的影响.柚果醇提物的黄酮、总酚含量分别为380.13、30.16 mg/g.其中柚皮苷、橙皮苷和野漆树苷的含量为128.57、2.21和4.58mg/g.柚果醇提物DPPH自由基清除能力具有浓度依赖性.一定剂量(0.125~0.5 mg/mL)柚果醇提物对HepG2细胞存活无影响,可以降低油酸钠所致的肝细胞胞内甘油三酯含量.柚果醇提物具有抗氧化价值,可以改善油酸钠诱导的HepG2细胞脂质堆积.