天然产物中酶抑制剂的快速筛选方法研究进展

酶是新药发现的重要靶点,酶抑制剂的开发对于疾病治疗具有重要意义。中药及天然产物种类繁多、结构多样、生物活性广泛,是酶抑制剂的重要源泉。然而,中药及天然产物结构复杂、活性成分含量较低,高效准确地从中筛选出酶抑制剂至关重要。近年来,随着生物大分子构象研究的深入及计算机科学的发展以及现代分离分析技术及仪器的创新,一系列酶抑制剂的快速筛选技术与方法应运而生。本文将系统介绍天然产物中酶抑制剂的快速筛选方法,包括计算机虚拟筛选、基于酶分子与配体之间特异性作用的亲和筛选以及结合色谱分离的生物活性测试等,并对此进行优缺点比较,以期为中药及天然产物中酶抑制剂的发掘提供参考。

基于网络药理学与分子对接预测的制路路通质量标准研究

目的基于网络药理学分子对接预测制路路通质量标志物,制定制路路通质量标准。方法通过网络药理学的方法构建“制路路通-成分-靶点-通路”网络关系,结合分子对接,预测制路路通潜在的质量标志物。依据《中国药典》2020年版四部通用检测方法分别测定制路路通的水分、总灰分、酸不溶性灰分、TLC定性鉴别、HPLC定量路路通酸。结果通过网络药理学及分子对接预测发现路路通酸、路路通内酯、枫香脂诺维酸、松柏苷等成分具有较好的药理活性,与ABCB1、SHBG、TERT、NR1H3、CSF1R、G6PD等关键靶点相关,可作用于PI3K-Akt等信号通路,发挥抗癌、抗炎等多种药理活性,是制路路通潜在的质量标志物。结论基于网络药理学与分子对接预测制路路通中的药理活性物质,建立制路路通质量标准。制路路通所含路路通酸,按干燥品计算不得少于0.15%。

构建我国环境保护税制的思考

随着我国工业经济的发展和人口的持续增加,环境污染已经成为影响和制约我国经济可持续发展的重要问题。文章在分析开征环境保护税的理论依据的基础上,提出了我国开征环境保护税的必要性,并借鉴国外经验,对完善和构建我国环境保护税制提出了初步设想。

我国注册会计师制度演变的经济学分析

我国于 1980年恢复注册会计师制度 ,至今已经步入成熟阶段。我国注册会计师制度的初创和发展 ,无不呈现出明显的强制性制度演变的特征。用经济学理论探索这一制度变迁的根源 ,是研究我国注册会计师制度的一个非常重要的命题。

新时期东北边疆文化风景线

1979年,党的十一届三中全会胜利召开之后,由于拔乱反正与改革开放政策的实施,我们国家的政治、经济、文化生活都步入一个新的历史时期。在这样的历史条件下,东北边疆文化不但紧跟时代的大潮,而且创造了高潮迭起、风靡全国的文化现象,如“搭错车现象”、“戏剧舞台上的黑龙江现象”等等,都在全国引人注目,被称为艺术舞台的“东北风”、“黑旋风”。

项目学习在小学综合实践活动课程中的应用探究

本文深入探究项目学习应用于小学综合实践活动的契合性、价值性和策略性,务实优化综合实践活动课程的实效性,进一步提升学生能力和素养培养有效性,为学生充足实践空间、丰富实践机会、培养创新能力提供了有益的经验借鉴。

医德教育、医德修养与医院文化行为

医院文化行为是医德的心理发生机制 ,它与医德教育、医德修养有着密切关系。二者在目的、内容、习得方式、培养途径及境界实现等方面具有互动的可能性。这种互动一方面使医院文化行为在抉择取舍时更具科学性 ,更能促进医学道德的发展 ;另一方面使医德教育与修养的内容和方式符合于医院文化行为特征 。

if虚拟语气情境教学设计

高中英语语法教学中存在着高耗低效的现象，缺乏生机的课堂让学生语法学习索然无味。本文通过教学案例if虚拟语气，分析如何进行情境设计并辅以多种练习形式，充分调动学生学习积极性，激发兴趣，转化其为内在动力。

前列腺素E1对局灶节段性肾小球硬化模型大鼠肾血管内皮生长因子表达的影响

目的:探讨前列腺素E1脂微球载体制剂(L ipo-PGE1),地塞米松对局灶节段性肾小球硬化模型大鼠的影响。方法:用单侧肾切除加1周后静脉注射多柔比星(5 mg/kg)的方法建立局灶节段性肾小球硬化(FSGS)大鼠模型,设立假手术组为正常对照组,同时设立FSGS模型组、地塞米松治疗组、L ipo-PGE1治疗组、L ipo-PGE1联合地塞米松治疗组。检测各组术后第2,6,10周末的尿蛋白及第10周末血清尿素氮、肌酐、总蛋白、白蛋白及肾组织病理改变,并应用免疫组化方法检测肾组织内胶原Ⅰ(ColⅠ)、胶原Ⅲ(ColⅢ)的沉积和血管内皮生长因子(VEGF)蛋白质的表达。结果:L ipo-PGE1治疗组比FSGS模型组尿蛋白排泄量明显减少,血肌酐、尿素氮水平下降,肾小球增生、硬化程度及肾小管间质病变程度明显减轻(P<0.01);免疫组化显示,模型组肾组织胶原Ⅰ、胶原Ⅲ沉积增多,VEGF蛋白表达减少,L ipo-PGE1治疗组比模型组减少(P<0.01),地塞米松治疗组比模型组尿蛋白排泄量增加,血肌酐、尿素氮水平上升,肾小球增生、硬化程度及肾小管间质病变程度加重,L ipo-PGE1联合地塞米松治疗组表现与地塞米松治疗组无显著差异(P>0.05)。结论:L ipo-PGE1对局灶节段性肾小球硬化模型大鼠肾脏损害有一定的保护作用,可能与影响肾小球足细胞VEGF表达有关,但是不能纠正由于地塞米松导致的FSGS模型加重的表现。

Lipo-PGE_1对局灶节段性肾小球硬化患者血管内皮生长因子生成影响研究

目的 :观察前列腺素E1脂微球载体制剂 (Lipo PGE1)对原发性肾病综合征局灶节段性肾小球硬化 (FS GS)患者血管内皮生长因子 (VEGF)生成的影响。方法 :39例肾活检确诊为FSGS患者随机分为治疗组 2 0例 ,未治疗组 19例 ,另选性别、年龄相匹配的健康查体者 2 0例作为对照组。治疗组用Lipo PGE110 μg ,未治疗组用ATP 2 0mg ,两组药物均溶于 10 0ml生理盐水中静脉滴注 ,1次 /d ,2周为 1疗程。 1疗程完成后采用ELISA方法测定三组血、尿VEGF水平 ,同时测定三组内生肌酐清除率和 2 4h尿蛋白定量。结果 :FSGS组血、尿VEGF及 2 4h尿蛋白定量与对照组相比明显增高 ,内生肌酐清除率较低 ;治疗组血、尿VEGF浓度显著下降 ,2 4h尿蛋白定量明显降低 ,内生肌酐清除率上升。两两比较P <0 .0 5 ,差异有统计学意义。结论 :Lipo PGE1治疗FSGS可以有效减轻蛋白尿 ,改善肾功能 ,对早期防治慢性肾衰竭有重要意义 ,VEGF的表达生成与治疗作用有一定的关系。

试论新经济时代网络战略的管理会计

20年前 ,美国著名未来学家阿尔温·托夫勒曾预言 ,人类社会在经历了农业文明浪潮和工业文明浪潮之后 ,即将迎来第三次文明浪潮。而今我们确实在经历着第三次浪潮———新经济时代和新经济文明的洗礼 ,全球社会、政治、经济等方方面面都在经受着巨大的挑战并寻求新的发展之路。新经济是网络社会的一种经济形态 ,它以传统市场功能的逐步淡化和以消费者为中心作为显著标志 ;2 1世纪新经济将取代“旧经济”成为新的主导经济形态 ,这两点已经成为人们的共识 ,也是我们在新的经济形态中开拓发展的基点。企业是社会经济肌体的重要细胞 ,毫无疑问新经济也将对企业的生产、管理、财务等运营方面产生巨大的影响。文章将对新经济环境下的管理会计的发展做出探讨 ,主要论述了网络战略管理会计的内容和特征。

时代交响中的生命壮歌——超性别视角下的黑龙江戏曲女性形象

“从人类艺术的发展看，艺术作品总是钟情于两性世界，女性形象是艺术作品的永恒内容之一，并鲜明地折射出某一历史时期的社会文化内涵”。戏剧中的女陛形象创造，经历了漫长的男权中心和近代激进的女性主义，兴起于20世纪20年代，崛起于新时期的黑龙江戏曲，又以突破以上两种局限的超性别目光，真实动人地展现了时代大潮中黑土地域的生命景观。

论医院文化行为与医德教育和医德修养的互动

医院文化行为是医德的心理发生机制 ,它与医德教育及医德修养有着密切关系。两者的目的、内容、习得方式、培养途径及境界实现等都说明了两者具有互动的可能性。两者的互动使医院文化行为在抉择取舍时更具科学性 ,决断出符合于医学道德发展的内容 ;使医德教育与修养的内容和方式符合于医院文化行为特征 ,获得共鸣 ,得以践行 ,更好地为医学发展服务。

修改现金流量比率的建议

目前,用于分析判断企业偿债能力的现金流量比率主要有以下三个:(1)现金到期债务比=经营现金净流入/本期到期的债务;(2)现金流动负债比=经营现金净流入/流动负债;(3)现金债务总额比=经营现金净流入/债务总额。

小学综合实践活动实施策略探究

《中小学综合实践活动纲要》指出,综合实践活动是以学生真实生活为出发点,从生活情境中发现问题,通过探究、服务、制作、体验等方式,培养学生综合素质的实践性课程。小学综合实践活动是以生活实践为基础,以关注学生实践爱好兴趣和需求为导向,通过实践操作和探究,有计划、有组织地实现学生认知、技能、情感等多方面发展的综合性教学活动。小学综合实践活动内容非常丰富,包括手工制作、科学实验、艺术创作、社会实践等,这些活动可以激发学生的学习兴趣和创造力,促进学生积极主动地参与学习。