黄芪桂枝五物汤复方颗粒成型工艺优化

目的 优化黄芪桂枝五物汤复方颗粒成型工艺。方法 以制软材难易程度、制粒难易程度、颗粒性状、颗粒成型率、颗粒溶化性为评价指标,优化颗粒稀释剂及其配比;以颗粒吸湿性、成型性、堆密度、休止角、溶化性为评价指标,正交试验优化成型工艺。结果 最优制粒浸膏密度为1.27 g/mL,稀释剂为可溶性淀粉,浸膏与可溶性淀粉的比例为1∶2.5;润湿剂为70%乙醇,用量为20%。结论 该方法合理可行,可为制备黄芪桂枝五物汤复方颗粒提供科学依据。

菊甘蓝多糖片的制备工艺及含量测定方法研究

目的制备含量均匀、性状稳定的菊甘蓝多糖片剂,并测定其含量。方法采用单因素试验筛选多糖片制备工艺及最优处方,并应用苯酚硫酸法测定多糖含量。结果最优处方如下:菊芋粗多糖10 g,甘草粗多糖3 g,绞股蓝粗多糖2 g,微晶纤维素4 g,羧甲基淀粉钠1 g,加入1.5%聚乙烯吡咯烷酮适量,湿法制粒,得干颗粒后,加约总量0.2%硬脂酸镁,多糖含量平均值为0.215 g/片。结论所得片剂性状稳定,片重差异、崩解时限、硬度均符合要求,本研究可为菊甘蓝多糖片的开发和工业化生产提供依据。

HPLC法同时测定柴胡中皂苷a和皂苷d含量

目的：建立高效液相色谱法同时测定柴胡中皂苷a和皂苷d含量的方法。方法采用Diamonsil C18（2）柱（250 mm ×4．6 mm，5μm）；流动相为水（A）-乙腈（B），梯度洗脱：0～30 min，25％～65％B，平衡时间为3 min，流速为1．0 mL／min，检测波长为210 nm，柱温为35℃，进样量20μL。结果柴胡皂苷a与皂苷d分别在36～192 mg／L（R＝0．9993）和36～192 mg／L（R＝0．9991）浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系。结论该方法简便、快速、具有良好的重现性和稳定性，可用于柴胡药材的质量控制。

紫外分光光度法测定黄芩多糖的含量

目的采用紫外分光光度法测定黄芩中多糖的含量。方法用超声-沸水浴提取黄芩中的多糖,以葡萄糖为标准品,在490 nm处测定其中多糖的含量。结果测得黄芩中多糖的平均含量为12.8%,平均回收率为99.0%。结论该方法结果准确,操作简便,具有良好的重现性和稳定性,适合黄芩药材中多糖含量测定。

正交试验优选夏枯草中迷迭香酸超声波提取工艺

目的优化夏枯草中迷迭香酸的超声波提取工艺。方法建立高效液相色谱法测定夏枯草中迷迭香酸的含量,以提取时间、提取溶剂、超声功率、料液比为考察因素,以迷迭香酸提取率为考察指标,采用L9(34)正交试验优选最佳提取工艺条件。结果通过单因素考察和正交试验,优化出夏枯草中迷迭香酸的最佳提取工艺为超声时间1 h、提取溶剂70%乙醇,超声功率400 W,料液比1∶30。结论本法工艺简单、经济、提取率高,可为中药夏枯草的开发利用提供参考。

三聚氰胺检测方法的国内外研究进展

近年来频频发生的三聚氰胺违法添加到食品和饲料中导致的中毒事件引起了广泛关注。本文以国内外大量有代表性的论文为依据进行分析、整理和归纳,介绍三聚氰胺检测方法的国内外研究进展。

关于高等医学院校药学学科建设与发展的思考

药学是一门实践性很强的学科,药学学科建设对于培养应用型和创新型药学人才至关重要。为了切实提高药学专业学生的培养质量,本文针对高等医学院校药学学科建设与发展的现状及特点进行讨论分析,旨在为进一步做好药学学科建设工作提供参考。

吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

目的研究吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法双周期交叉实验设计，采用液相色谱-串联质谱法测定了18名健康男性受试者口服吲哒帕胺片受试制剂和参比制剂后不同时间全血中吲哒帕胺的浓度，绘制了血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果全血中吲哒帕胺的tmax分别为（2．9±1．3）和（3．1±1．1）h，Gmax分别为（386．9±104．6）和（365．5±104．7）μg·L^-1，t1/2分别为（16．2±3．4）和（15．2±2．3）h。用梯形法计算，AUC0～t分别为（7960．9±2278．2）和（7592．6±2222．2）μg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（8689．5±2542．5）和（8185．8±2482．3）μg·h·L^-1以AUC0～t计算，吲哒帕胺片的相对生物利用度为106．2％±13．1％。结论吲哒帕胺两制剂具有生物等效性。

液相色谱-质谱联用技术在中药复方分析中的应用

液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术具有应用范围广、分析速度快、专属性强、灵敏度高、样品用量少等优点,已广泛应用于中药复方的分析。本文主要论述了LC-MS技术在中药复方质量控制、药代动力学和代谢组学领域的应用,旨在为药学工作者更好的利用LC-MS技术进行中药复方的研究提供参考。

掺合建筑垃圾微粉混凝土的性能研究

针对建筑垃圾微粉的资源化处理,将粒径小于0.16mm的建筑垃圾微粉作为混凝土的掺合料,按照0%、5%、10%、15%、20%的比例取代水泥制作混凝土,对其进行抗压强度、抗折强度、抗渗性、淡水冻融循环、人工海水冻融循环试验来对其作为掺合料的对混凝土性能影响进行研究。研究表明:随着微粉掺加比例的增加,混凝土强度降低;在5组微粉掺量不同的试验组中,掺加比例为5%时的混凝土抗折、抗渗、抗冻性能较优;减水剂的加入有效改善了掺量较大时混凝土性能下降的问题;将建筑垃圾微粉作为混凝土掺合料具有环保和经济意义。

栀子大黄汤抗酒精性肝损伤的体内外实验

目的评价栀子大黄汤(Zhi-Zi-Da-Huang decoction,ZZDHD)抗酒精性肝损伤的药效作用。方法建立体外酒精性大鼠肝细胞损伤模型,考察ZZDHD含药血清对损伤肝细胞的增殖(methylthiazoletrazolium,MTT)及谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)泄漏的影响。建立酒精性大鼠肝损伤体内模型,不同剂量给药后测定血清ALT,谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)和甘油三酯(triglyceride,TG)及肝组织中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD),谷胱甘肽(reduced glutathione,GSH)和丙二醛(malondialdehyde,MDA)的含量与活性,并进行肝组织病理学检查。结果体外细胞试验中,体积分数为20%的含药血清能非常显著提高损伤肝细胞的增殖能力并降低细胞ALT泄漏(P<0.01),其活性最佳。大鼠体内,ZZDHD高、中剂量组均能不同程度地降低由酒精诱导的血清ALT、AST和TG水平的升高(P<0.01或P<0.05);均能非常显著性降低受损肝组织中的MDA含量(P<0.01),升高肝组织SOD活力和GSH含量(P<0.01),同时组织病理学也得出上述一致的结论。结论 ZZDHD对酒精性肝损伤具有明显的防治作用,其作用机制可能与减轻自由基和脂质过氧化物对肝细胞的损伤有关。

UFLC法同时测定黄芩中4种活性成分的含量

目的:建立超快速液相色谱法同时测定黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素的含量。方法:采用Shim-Pack XR-ODS柱(75 mm×3.0 mm,2.2μm);流动相为0.1%磷酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~11 min,35%~41%B;11~12 min,41%~35%B),平衡时间2 min;流速为0.4 m L·min-1;检测波长为275nm;柱温为30℃。结果:黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素分别在20~200μg·mL^(-1)(r=0.999 6)、4.0~40μg·mL^(-1)(r=0.999 5)、0.1~1.0μg·mL^(-1)(r=0.999 3)和0.4~4.0μg·mL^(-1)(r=0.999 6)浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率(n=9)分别为99.2%,98.2%,98.7%和99.1%。结论:该方法结果准确、操作简便、具有良好的重现性和稳定性,可用于黄芩药材的质量控制。

北五味子提取物小鼠体内药动学和组织分布研究

目的:研究北五味子提取物在小鼠体内的药动学和组织分布特征。方法:北五味子提取物小鼠灌胃给药后,以五味子醇甲为指标,采用高效液相色谱法测定其在小鼠血浆及心、肝、脾、肺、肾中的含量。结果:血药浓度-时间曲线符合单室模型,Cmax为(2.17±0.27)mg/mL,tmax为(1.00±0.32)h,AUC0→∞为(4.07±0.62)ng.h/mL。五味子醇甲在小鼠体内各部位的分布顺序为:肝脏>血浆>肾脏>肺脏>心脏>脾脏。结论:北五味子提取物在体内分布广泛,肝脏中药物浓度较高,有利于其对肝脏疾病的治疗。

马来酸依那普利片的药动学及相对生物利用度

目的研究马来酸依那普利片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法用双周期交叉实验设计,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定18名健康男性受试者口服马来酸依那普利片(受试制剂)和悦宁定(参比制剂)后不同时刻血浆中依那普利和其活性代谢物依那普利拉的浓度,绘制血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果18名受试者口服含马来酸依那普利20 mg的受试制剂和参比制剂后血浆中依那普利的tm ax分别为(0.83±0.44)和(0.93±0.37)h,ρm ax分别为(70.54±26.84)和(67.01±23.75)μg.L-1,t1/2分别为(2.13±0.52)和(2.14±0.42)h,AUC0t-分别为(122.82±45.31)和(121.45±43.06)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(123.77±45.36)和(122.55±43.32)μg.h.L-1;依那普利拉的tm ax分别为(3.72±1.18)和(3.61±0.92)h,ρm ax分别为(33.14±9.72)和(34.15±10.98)μg.L-1,t1/2分别为(8.88±1.35)和(8.99±1.09)h,AUC0-t分别为(301.64±82.71)和(316.47±99.09)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(307.32±83.54)和(322.70±100.67)μg.h.L-1,以AUC0-t计算,马来酸依那普利的平均相对生物利用度为(103.0±20.1)%,依那普利拉的平均相对生物利用度为(98.4±22.4)%。结论根据双单侧检验表明2种制剂具有生物等效性。

龙胆苦苷及龙胆提取物在大鼠体内药动学对比研究

目的:研究龙胆苦苷及龙胆提取物在大鼠体内药动学过程的差异,评价龙胆中其他成分对龙胆苦苷药动学的影响。方法:大鼠分别灌胃给予龙胆苦苷及龙胆提取物后,以龙胆苦苷为指标,建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中龙胆苦苷的血药浓度,采用DAS 2.1.1药动学软件计算主要药动学参数。结果:大鼠灌胃给予龙胆苦苷及龙胆提取物后,龙胆苦苷的血药浓度-时间曲线符合二室模型,Cmax分别为(16.53±0.37)g/mL和(16.61±0.49)g/mL,Tmax分别为0.25 h和1.5 h,t1/2(α)分别为(0.20±0.04)h和(0.69±0.14)h,t1/2(β)分别为(0.64±0.08)h和(0.80±0.11)h,AUC0～∞分别为(18.20±1.97)g.h/mL和(39.20±1.18)g.h/mL,CL分别为(2.75±0.32)L/(h.kg)和(1.22±0.04)L.(h.kg)。结论:大鼠灌胃给予龙胆苦苷及龙胆提取物后龙胆苦苷的药动学参数存在明显差异。

HPLC法测定芎菊上清颗粒中4种成分的含量

目的：建立HPLC测定芎菊上清颗粒中绿原酸、栀子苷、盐酸小檗碱和黄芩苷4种成分含量的方法。方法：色谱柱为DIKMA Plalisil ODS色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），柱温30℃，流动相为甲醇-0．1％磷酸水溶液，采用梯度洗脱，检测波长为240nm，流速为1．0mL／min。结果：绿原酸、栀子苷、盐酸小檗碱和黄芩苷的线性范围分男0为0．01-0．2μg（1=0．9998）、0．1-2μg（r2=0．9997）、0．02—0．4μg（F3=0．9998）、0．017-0．34μg（r4=0．9999），平均回收率为98．51％-99．13％。结论：该法检测效率高、专属性强、重复性好，可用于芎菊上清颗粒中绿原酸、栀子苷、盐酸小檗碱和黄芩苷的定量测定。

卡络磺钠树脂复合物的制备及静态交换特性

目的制备卡络磺钠树脂复合物，研究其静态交换反应特性。方法以强碱性氯型阴离子交换树脂Duolite AP143／1083为载体，静态法制备了卡络磺钠树脂复合物，考察了温度、药物初始浓度和树脂粒径对交换反应的影响，并研究了交换反应动力学和热力学。结果卡络磺钠与Duolite AP143／1083的离子交换反应符合二级动力学模型；升高温度可提高载药速度，但载药量下降；随着药物初始浓度的增加，载药量先增加然后达到饱和；减小树脂粒径可加快反应速度，但载药量基本不变。结论最优制备条件确定为温度298．2K，药物初始质量浓度为1．0g·L^-1，树脂粒径60-75μm。

比卡鲁胺片在健康人体内的药物动力学及生物等效性评价

目的研究比卡鲁胺片在健康人体内的药物动力学,评价两种制剂的生物等效性。方法用单周期平行对照试验设计,采用HPLC法,测定40名健康男性受试者口服比卡鲁胺片或康士得后,不同时刻血浆中比卡鲁胺的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算主要药物动力学参数。结果40名受试者口服含比卡鲁胺50mg的受试制剂或参比制剂后,血浆中比卡鲁胺的Tmax分别为(19.3±12.4)、(24.6±10.7)h,Cmax分别为(1137.2±202.3)、(1094.2±199.0)ng/mL,t1/2分别为(98.2±22.0)、(106.0±19.4)h。用梯形法计算,AUC0-t分别为(178535.6±36640.9)、(186744.4±44359.9)ng/(h.mL),AUC0-∞分别为(185230.9±38327.7)、(193807.6±46347.8)ng/(h.mL)。以受试者服用受试制剂或参比制剂后AUC0-t的平均值计算,比卡鲁胺片的相对生物利用度为95.6%。结论根据双单侧检验表明,两种制剂具有生物等效性。

回流法与闪式提取法提取泽泻中23-乙酰泽泻醇B的工艺对比研究

为了对比研究回流提取法与闪式提取法提取泽泻中23-乙酰泽泻醇B的工艺,采用超快速液相色谱法测定泽泻中23-乙酰泽泻醇B的含量,回流法和闪式提取法均以乙醇浓度、提取时间、料液比为考察因素,以泽泻中23-乙酰泽泻醇B的含量为考察指标,采用L_9(3~4)正交试验优选出最佳提取工艺。结果回流提取法的最佳提取工艺:提取溶剂为95%乙醇,提取时间为2 h,料液比为1∶50;闪式提取法的最佳提取工艺:提取溶剂为95%乙醇,提取时间为1 min,料液比为1∶60。表明闪式提取法所得泽泻中23-乙酰泽泻醇B含量高于回流提取法。闪式提取法的操作简单、耗时短、提取率高、节省能源,可为泽泻药材的新药开发和工业化生产提供依据,同时为新兽药开发利用提供参考。

盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性

目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法采用双周期交叉试验设计,利用建立的高效液相色谱法测定了20名健康男性受试者口服盐酸伐昔洛韦片后不同时间血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的浓度,同时绘制血浆药物浓度-时间曲线并计算出主要药动学参数。结果20名受试者分别口服含盐酸伐昔洛韦片300 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的tm ax分别为(0.90±0.35)和(0.98±0.36)h,mρax分别为(2.55±0.64)和(2.49±0.61)mg.L-1,t1/2分别为(2.00±0.33)和(1.94±0.22)h;用梯形法计算,AUC0-14分别为(5.80±0.89)和(6.05±1.04)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(6.16±0.95)和(6.35±0.98)mg.h.L-1;以AUC0-14计算,盐酸伐昔洛韦片的相对生物利用度平均为(96.9±12.4)%。结论盐酸伐昔洛韦片2种制剂具有生物等效性。