辅料因素对胃漂浮片的制备及漂浮能力的影响

目的以较难压缩成型且压缩后表观密度较大的三七粉为模型药物，研究影响中药胃漂浮片漂浮能力的关键因素。方法利用粉体压缩特性分析仪，建立常用辅料应力缓和曲线数据库，比较三七粉的应力缓和曲线与常用辅料曲线的相似度；将质量比不同的十六醇与三七粉混合制粒，比较在相同条件下的压缩功和对应压块的表观密度，筛选出十六醇的最佳用量；通过正交实验设计，比较各种辅料因素对漂浮能力的影响。结果三七粉应力缓和曲线与玉米淀粉最相似；十六醇与三七粉的质量比为1：20时为最优制粒比例；胃漂浮片中羟丙甲基纤维素（HPMC）用量占总质量的30％以上时，较易形成凝胶骨架；低黏度HPMC、起泡剂中含有NaHCO3有利于漂浮片的溶蚀；制备了5min内起漂、续漂时间在8～24h间的胃漂浮片。结论选择合适的凝胶骨架剂、起泡剂，平衡片剂的硬度与密度的矛盾，是成功制备胃漂浮片的关键因素；本研究对中药胃漂浮片制备中辅料的筛选具有一定的借鉴意义。

一些常用片剂填充剂与崩解剂的性能比较

以碳酸钙为模型药物 ,以抗张强度、崩解时间为指标比较了 4种填充剂 (玉米淀粉、糊精、微晶纤维素、可压性淀粉 )的压缩成形性及 8种崩解剂 (微晶纤维素PH3 0 1、PH3 0 2、可压性淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙稀吡咯烷酮、干淀粉、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素 )的崩解性。结果表明 ,可压性淀粉的压缩成形性优于其他 3种填充剂 ,占主药量 5 %时的抗张强度达到1 62MPa,此时糊精、微晶纤维素、玉米淀粉的抗张强度分别为 1 4 6MPa、1 1 6MPa、0 65MPa;吸水膨胀性较强的交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、干淀粉及羧甲基纤维素钙的崩解效果较好 ,采用不同填充剂时的崩解时限均在

速崩钙片剂的研究

为了制得崩解迅速 ,吸收良好的钙制剂 ,利用化学反应的方法制得粒径为 0 1～ 2 0 μm的碳酸钙 ,并对羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、可压性淀粉和交联羧甲基纤维素钠四种崩解剂的性质进行考察 ,选择了崩解性能良好的羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂 ,将其制成片剂。片剂崩解时间可达

5-氨基水杨酸时控结肠定位控释微丸及其制剂的研制

目的制备5-氨基水杨酸微丸及其时控结肠定位控释释药系统的研究。方法首先采用挤出滚圆机制备了含药微丸,然后使用流化床包衣设备将微丸包衣,以羟丙甲纤维素和微粉硅胶的混合物包衣作为溶胀控释层,以乙基纤维素水分散体Surelease包衣作为时滞包衣层,并将包衣微丸装入肠溶胶囊。用释放度测定法研究微丸的释放行为。结果药物通过时滞层破裂开始释放,该层厚度增加可显著延长释药时滞。调节羟丙甲纤维素的型号、包衣增重及羟丙甲纤维素与微粉硅胶两者比例,可以控制药物释放速度。在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后的10 h内释药完全。结论可通过调整溶胀控释层包衣混合物的比例、型号、包衣厚度及时滞层的包衣厚度,制备5-氨基水杨酸时控结肠定位控释释药系统。