基于同位素交换的^(18)F标记方法研究进展

采用同位素交换策略进行18F标记具有以下特点:(1)可以实现部分水相标记;(2)反应条件相对温和;(3)标记产物无需分离操作。其适用于敏感生物分子的一步标记, 具有临床应用潜力。该文系统综述了发生在碳原子和非碳原子(硅、硼、磷、硫、镓和铁)上的18F/19F同位素交换方法, 探讨了不同反应类型、标记条件以及典型标记底物上的不同取代基团等因素对放射化学产率、摩尔比活度的影响, 浅析了各个标记方法的前沿应用。

电化学部分氟化芳基研究进展

含氟芳香化合物具有生物活性好、稳定性高、易被生物体代谢等优点,在医药和农药领域有着广泛的用途。目前芳基部分氟化的方法主要分为依赖于氟化试剂的亲电氟化方法以及反应条件苛刻甚至需要过渡金属催化的亲核氟化方法,这些方法操作繁琐并且污染环境。电化学氟化将"电能"作为一种"强氧化剂"来实现氟化反应,是一种直接、绿色且温和的氟化手段,避免了危险强氧化剂的使用,是现代氟化学发展的重要方向之一。本文重点介绍电化学部分氟化方法在不同类型芳香化合物中的应用,讨论有机溶剂对部分氟化的产率和区域选择性的影响,并介绍了利用电化学手段进行芳香化合物的;F标记的应用。