雷酚内酯的结构修正

雷公藤别名黄藤,系卫矛科植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)。其根有舒筋活血,祛风湿,消肿止痛的功效,多用于类风湿关节炎的治疗。根皮中含有生物碱、甙、萜以及其它成分。

卟啉化合物的研究:取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶共价相连化合物的合成及其抗癌活性

合成了3个取代四苯基卟啉与5-氟脲嘧啶以共价相连的化合物。通过用它们加光照对小鼠移植瘤生长的抑制作用、对小鼠癌细胞的杀伤效果及对小鼠耳指数的测定,初步结果显示,化合物1,2,3对癌细胞都有光敏毒杀效应,但1远较2和3显著。

雷公藤根、茎、叶、花的免疫药理作用比较

本文对雷公藤茎,叶和花的提取物进行了免疫药理实验,并与根部的免疫作用进行对比。结果茎、叶、花可明显提高小鼠血清总补体含量,同时发现对细胞免疫的作用与剂量有关,当大剂量(30mg/kg)时出现抑制反应,小剂量(15mg/kg)为增强作用。毒性比根部大,但抗炎镇痛作用比根部强。

溃疡愈合宁药效学研究

对大鼠醋酸型、小鼠幽门结扎型及利血平型胃溃疡模型的药效实验证实：溃疡愈合宁对胃溃疡有显著的治疗作用。对大鼠结扎幽门胃液分泌影响实验表明：溃疡愈合宁中、小剂量组能显著增强胃液中胃蛋白酶活性，抑制总酸排出量。

双清口服液解热抗炎作用研究

目的:观察双清口服液的药理作用。方法:对双清口服液的解热、抗炎及减少炎症介质等作用进行了实验研究。结果:双清口服液对伤寒副伤寒四联疫苗引起的大鼠及大白兔的发热反应有明显解热作用(P<0.01),对醋酸引起的小鼠腹膜炎症及巴豆油引起的耳廓炎症反应均有抑制作用(P<0.05),可减少炎症介质(前列腺素E、5-羟色胺)在炎症组织中产生(P<0.05),并能明显提高单核细胞吞噬功能。结论:双清口服液有明显的解热抗炎作用。

卟啉化合物PN—5 Fu的光动力学治疗作用机理初步研究

小鼠腹水癌细胞经PN-5Fu加光辐照处理后,癌细胞脂质过氧化产物丙二醛(MDA)、形成增多,随光照时间延长,其形成量显著增加(P>0.05-0.01),荷瘤小鼠局部肿瘤经PN-5Fu光动力治疗后,肿瘤组织中MDA含量也明显高于对照纽。(P<0.05),提示PN-5Fu光化学反应可以引起癌细胞膜磷脂中多不饱和脂肪酸的脂质过氧化。用苯甲酸捕获·OH的荧光法测定表明,PN-5Fu光动力反应过程中有羟自由基生成。荧光偏振方法测定细胞膜脂流动性的结果显示PN-5Fu的光动学作用可使腹水癌细胞膜的微粘度明显增高,反映膜脂的流动性明显下降。由透射电镜观察到PN-5Fu光动力治疗作用可使癌细胞超微结构发生显著变化,光照1小时后癌细胞胞浆疏松,线粒体肿胀、空泡变性;光照6小时后可见癌细胞膜破坏,核浓缩、碎解、甚至捎失。实验还表明,PN-5Fu光动学作用所致皮肤光敏反应可完全被维生素E所阻断,苯海拉明及消炎痛均能对抗PN-5Fu的皮肤光敏反应。

雷公藤醋酸乙酯提取物的药理作用研究

雷公藤醋酸乙酯提取物是一治疗类风湿性关节炎有效抗炎药物,其抗炎作用与免疫抑制有关。实验证明,雷公藤醋酸乙酯提取物的毒性具有明显的时辰节律,以中午12点及下午4点服用毒性最高。

雷公藤醋酸乙酯提取物诱发染色体畸变作用

雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)又名黄藤。临床用于治疗类风湿性关节炎取得良好的疗效。由于雷公藤全株有毒,民间传说服其嫩叶7个尖(约12g)即可致死。国内许多学者对其毒性和副作用进行了大量的动物实验和临床观察。但对其遗传毒性和潜在致癌性的研究还未见报道。本文用小鼠骨髓染色体畸变实验进行了初步研究。动物 NIH纯种小鼠,上海生物制品研究所动物中心供给,雌雄各半,体重18～23g。药物雷公藤醋酸乙酯提取物(简称雷公藤)、雷公藤总生物碱均由本院中药研究室提供,用0.5%羧甲基纤维互配成混悬液备用。环磷酰胺(上海第十二药厂),秋水仙碱(上海化学试剂厂)。

雷公藤抗肿瘤的实验研究

从雷公藤浸膏中分离得到一个具有明显抗癌活性的新组份。腹腔注射间断给药2～3次能延长小鼠H_(22)、S_(180)、EAC及乳癌荷瘤小鼠的生存期,延长率>100%,P<0.01。口服对小鼠S_(37)瘤重抑制率达42%,P<0.01。对3-MCA碘油溶液支气管内注入诱发的大鼠实验性肺癌,经口服间断给药,瘤重抑制率为65.13%,P<0.05。以10、20μg/ml浓度培养48h时能杀死95%以上的HL_(60)的细胞;以20、40μg/ml浓度培养48h,能杀死90%的Daudi细胞。对离体小鼠腹腔M_φ功能,5.10μg/ml时增强,20μg/ml和以上时则抑制吞噬功能。