不同温度对番茄红素原料和胶束中番茄红素异构体的影响

目的分析番茄红素原料和胶束中的番茄红素在不同温度下的构型变化规律。方法通过高效液相色谱法测定不同温度(4、25、37℃)下番茄红素胶束中番茄红素构型变化情况。结果各异构体降解速率常数(k)的绝对值会随着温度的升高而变大,表明其降解速率加快,结构越不稳定。通过对比显示,4种番茄红素异构体,稳定性由高到低依次为:5-顺式(5Z)>全反式(All-E)>9-顺式(9Z)>13-顺式(13Z)。番茄红素原料中13 Z、9 Z、All-E和5 Z的活化能分别为22.0、23.4、26.5、27.6 kJ/mol,而番茄红素胶束中13 Z、9 Z、All-E和5 Z的活化能均高于番茄红素原料,分别为25.8、26.0、31.5、31.9 kJ/mol。结论将番茄红素包载于聚合物胶束中,可提高其稳定性,同时随着温度升高,番茄红素各异构体稳定性降低。

以不同嵌段比例mPEG-PLA为载体制备番茄红素胶束及其对番茄红素各异构体的增溶控释作用研究

以三种不同嵌段比例的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)共聚物为载体,通过乳化-溶剂挥发法制备了番茄红素胶束(M-LYC),采用高效液相色谱法(HPLC)测定M-LYC中番茄红素(LYC)各异构体的含量,计算其包封率(EE)和载药量(DL),采用动态光散射纳米粒径分析仪测定粒径及Zeta电位,并通过透析法测定M-LYC在不同释放介质中的体外释放度,以筛选包载LYC的最佳嵌段比例的mPEG-PLA共聚物。结果表明,mPEG_(45)-PLA_(36)-M-LYC、mPEG_(114)-PLA_(90)-M-LYC、mPEG_(114)-PLA_(180)-M-LYC中总LYC的EE分别为65.04%、71.73%、23.62%,DL分别为3.96%、4.43%、1.39%,粒径分别为164.6、190.1、210.3 nm,Zeta电位分别为-15.38、-9.43、-10.96 mV。mPEG_(114)-PLA_(90)-M-LYC中各异构体及总LYC的EE最高,其次为mPEG_(45)-PLA_(36)-M-LYC,三种胶束中各顺式异构体包封率大小顺序均为5Z>9Z>13Z;mPEG_(45)-PLA_(36)-M-LYC在三种胶束中粒径最小且Zeta电位绝对值最大,说明其稳定性最好。LYC原料在不同释放介质中均未检测到LYC释放出来,三种胶束中,mPEG_(45)-PLA_(36)-MLYC的总LYC在不同释放介质中72 h累积释放百分率均最高,分别为42.35%(pH6.8)和60.82%(pH7.4);三种胶束在pH7.4释放介质中的累积释放百分率均高于pH6.8;三种胶束中全反式番茄红素(All-E)72 h累积释放百分率比总LYC略高,5Z在初期无释放,经过72 h后累积释放百分率高于All-E。综上所述,mPEG_(45)-PLA_(36)对LYC的包载效果较佳,以其为载体制备的M-LYC在三种胶束中粒径最小、Zeta电位绝对值最大、稳定性最好,且72 h总LYC的累积释放百分率最高,是一种极具潜力的包载LYC的高分子聚合物载体材料,并有望提高脂溶性营养物质在体内的生物利用度。

三种高分子材料包载番茄红素胶束理化性质及释放度比较研究

目的:比较BSA、TPGS、mPEG-PLA三种高分子材料包载的番茄红素胶束(M-LYC)的载药率EE(encapsulation efficiency)、包封率DL(drug release)及在不同释放介质中的释放度,以筛选包载LYC的最佳载体材料及释放介质。方法:分别以BSA、TPGS、mPEG-PLA为载体制备M-LYC,采用紫外-可见分光光度法测定M-LYC中LYC的含量,计算胶束的EE和DL;在不同释放介质中,通过透析法测定M-LYC中LYC的释放度,计算累积释放百分率。结果:BSA-M-LYC、TPGS-M-LYC、mPEG-PLA-MLYC的EE分别为70.19%、61.50%、44.35%,DL分别为3.86%、3.32%、2.52%。M-LYC在未加表面活性剂的释放介质中72 h累积释放百分率为26%~48%,在加入PEG-OA2后,累积释放百分率为31%~79%。结论:与TPGS、mPEG-PLA相比,BSA-M-LYC具有更高的EE、DL及更好的释放性能。在释放介质中加入0.1%的PEG-OA2更有利于M-LYC中LYC的释放。

HPLC法测定番茄红素胶束中番茄红素Z/E异构体含量

【目的】测定番茄红素胶束中番茄红素Z/E异构体含量。【方法】采用HPLC法,色谱柱为YMC Carotenoid S-5(4.6 mm×250 mm);流动相A:乙腈B:甲基叔丁基醚;线性梯度洗脱;流速:1 mL/min;检测波长:472 nm;柱温:30℃,在45 min内完成异构体的分离检测,通过紫外-可见吸收光谱图上的特征峰及吸收强度,分析和鉴定番茄红素胶束中存在的异构体。【结果】番茄红素在0.22~6.57μg/mL线性关系良好(r=0.999);加样回收率为100.06%(RSD=1.99%),该方法专属性强,线性关系良好,快速、准确、简便,适用于番茄红素胶束中异构体的含量测定。【结论】番茄红素胶束中存在全反式:All-E,以及三个顺式异构体:13 Z,9 Z,5 Z,其平均相对百分含量分别为76.06%、10.83%、4.55%、8.56%。