他达那非固体分散体的制备和性质研究

目的制备他达那非(tadalafil,TD)固体分散体并进行性质研究。方法利用喷雾干燥法制备固体分散体,以表观溶解度和溶出度为指标筛选处方,采用差示扫描量热(DSC)、粉末X-射线衍射(PXRD)和接触角测定等技术研究药物的存在状态和润湿性等理化性质。结果固体分散体将他达那非的表观溶解度提高22.6倍;20min内药物的累积溶出超过90%;固体分散体药物以分子或无定形状态存在;接触角减小,润湿性增大。结论采用十二烷基硫酸钠(SDS)和介孔硅为载体制备的他达那非固体分散体,能明显提高药物的表观溶解度和溶出度。

高浓度的含氰、含氨废水的处理工艺

氰化物拥有令人生畏的毒性,目前,高浓度含氨含氰废水是工业废水处理的难题,一般工艺难以正常处理合格,如何能够找到合适的工艺成为众多处理厂家共同探讨得问题。本文简述目前国内外含氰废水的各种处理方法的工业应用及研究进展,以某化工企业生产中产生的高浓度含氨含氰有机废水治理为例,重点研究了该化工企业高浓度含氨含氰废水废水不同处理工艺,结合生化、物化控制要点,确立了有效的处理方法。总结出一套成本较低,效果较佳组合工艺。以此为基础可以更好解决此类污水的相关问题。

用于改善吸收的甘草酸二铵/三甲基化壳聚糖纳米粒的制备和性质考察

目的制备甘草酸二铵（DG）/三甲基化壳聚糖（TMC）纳米粒并研究其基本性质。方法利用带正电荷的TMC与带负电荷的DG的静电相互作用制备DG/TMC纳米粒,以激光粒度测定仪和透射电镜（TEM）测定纳米粒的粒径和形态,以透析法测定纳米粒的释药度。结果 DG溶于p H 6.8~8.0的水中,浓度为50 g·L-1,TMC溶于p H 6.8~8.0的水中,浓度为30 g·L-1,室温下混合,温和搅拌,制得类球形DG/TMC纳米粒,平均粒径为72.8 nm,zeta电位为＋29.81 m V。在p H=1盐酸、p H=7磷酸盐缓冲液、0.9%Na Cl溶液和蒸馏水中24 h累计释放度依次为99.2%、89.6%、85.8%和35.6%,口服相对生物利用度为220%,半衰期明显延长。结论 DG/TMC纳米粒制备方法简单可行,其释放行为与释放介质的离子强度及种类有关,具有缓释特点,能够改善DG的口服吸收。

缬沙坦/硅胶固体分散体的制备和物理稳定性研究

目的制备缬沙坦（valsartan,VAL）/硅胶的固体分散体并进行性质研究。方法利用溶剂蒸发沉淀法制备VAL/硅胶固体分散体,通过溶出试验筛选确定制备方法,通过溶出试验、加速试验、差示扫描量热（DSC）和X-射线粉末衍射（XRD）等方法考察药物溶出行为、药物存在状态及物理稳定性。结果确定固体分散体的较优制备方法,载药量为23%~31%,30 min内药物的累计溶出超过90%,药物以非晶状态存在,加速试验证明VAL/硅胶固体分散体溶出和存在状态稳定。结论 VAL/硅胶固体分散体载药量较高,物理稳定性良好,明显提高了药物溶出速率。

论公民环境权确立对我国环境保护的影响

环境权作为环境法的基本范畴,在我国关于认识说法不一,争论较大,笔者认为运用人权法学或者宪法学的理论,分离公民环境权与国家环境权,仅把环境权作为人权的一种进行言说和解读的,确立环境权是作为我国公民一项基本人权,会对我国环境保护法律体系、环境管理制度、公民的环境权益保障与公众参予有着重要的影响和积极的作用。

塞来昔布/介孔硅SBA-15固体分散体的制备和性质研究

目的制备塞来昔布(CEL)/介孔硅SBA-15的固体分散体并进行性质研究。方法利用溶剂吸附平衡法制备CEL/SBA-15固体分散体,通过测定表观溶解度考察水溶性,通过热分析(DSC)和溶出试验考察药物溶出行为、药物存在状态及物理稳定性。结果确定了CEL/SBA-15固体分散体的制备方法。固体分散体载药量约37%,溶解度约为原料药的2倍以上,30 min内药物的累计溶出就超过90%,药物以非晶状态存在,加速试验6个月溶出和存在状态稳定。结论 CEL/SBA-15固体分散体物理稳定性良好,明显提高难溶药物的水溶性和溶出速率,改善药物的口服吸收。

缬沙坦口服定时释药片的制备和体内外释药研究

目的制备缬沙坦口服定时释药片,研究体内药物动力学。方法采用溶剂挥发法制备缬沙坦/硅胶的固体分散体。采用薄膜包衣法制备定时释药片。通过释放试验考察片芯、包衣材料等主要因素对定时释药片释药时滞和释药速率的影响。以HPLC法进行定量分析。采用家犬口服定时释药片,考察体内药物动力学。结果制备的固体分散体30 min释放药物90%以上。崩解剂加入方法明显影响片芯药物释放速率,包衣液中致孔剂及含量、包衣增重为影响释药时滞和释药速率的主要因素。口服定时释药片与市售胶囊相比,AUC和C_(max)明显提高(P<0.05)。市售胶囊的t_(max)为1.89 h,口服定时释药片的t_(max)为5.67 h。结论缬沙坦口服定时释药片在体外和体内均具有定时释药特性,并能提高生物利用度。

索拉非尼固体分散体的制备及性质研究

目的制备索拉非尼(sorafenib,SFN)/介孔硅的固体分散体,并进行体内外性质研究。方法利用溶剂挥发法制备固体分散体,以溶出度为指标筛选药物和介孔硅比例;采用差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射(XRD)技术,考察药物存在状态及物理稳定性;通过电镜观察样品形貌;以大鼠为实验动物,以自制SFN粉末为对照,对固体分散体进行体内药动学研究。结果原料药为结晶态,溶出度<10%;随着介孔硅的比例增大,固体分散体的溶出度增加,当SFN与介孔硅的比例为1∶5时,SFN以非晶态存在,溶出度>90%,在6个月的加速实验中,药物存在状态和溶出度未见明显改变。固体分散体组的cmax是SFN粉末组的1.8倍,相对生物利用度为175%。结论 SFN/介孔硅固体分散体物理稳定性良好,能提高SFN的溶出度,改善其口服吸收效果。

三维有序大孔壳聚糖／尼莫地平固体分散体的研究

目的制备孔径为470nm的三雏有序大孔壳聚糖／尼莫地平的固体分散体，研究其释药特点、稳定性和药动学。方法利用溶剂蒸发法制备固体分散体，通过药物释放试验考察固体分散体在模拟胃肠液介质中的释放行为；通过含量测定、X-射线衍射和溶出试验检查固体分散体的稳定性；大鼠分别给予自制固体分散体和市售片粉末，测定血药浓度。结果固体分散体在pH6.8的介质中的溶出度明显比pH1.2和pH4.5介质中高，在梯度pH介质中的释药曲线类似阶梯型；结晶度和溶出度在考察时间内基本无变化；自制固体分散体的AUC0.12h是市售制剂的1.91倍，具有长效作用。结论自制固体分散体稳定性良好，能够提高尼莫地平的大鼠口服生物利用度。