三组分“一锅法”合成6-溴-2-芳基喹喔啉衍生物

以4-溴苯-1,2-二胺、芳香醛和对甲基磺酰甲基异腈(TOSMIC)为原料,甲苯为反应溶剂,在三乙烯二胺(DABCO)碱性条件下,三组分“一锅法”合成了5种目标化合物6-溴-2-芳基喹喔啉衍生物1a~1e,产物经1H NMR、13C NMR和电喷雾离子源质谱(ESI-MS)表征。其中,6-溴-2-苯基喹喔啉(1a)的结构进一步通过X射线衍射(XRD)确定。并以4-溴苯-1,2-二胺(2)、苯甲醛(3a)和TOSMIC的三组分反应合成6-溴-2-苯基喹喔啉(1a)的反应为模型,研究了影响产物1a收率的主要因素,确定了适宜的反应条件为:n(3a)∶n(TOSMIC)∶n(2)比为1.2∶1.1∶1.0、n(DABCO)∶n(2)=1.2∶1.0、反应温度80℃、反应时间5 h条件下,产物1a收率为56.1%。

融合“课程思政”教学设计的药事管理学教学模式改革与应用

目的:评价在药事管理学教学中应用结合“课程思政”教学设计的教学效果。方法:将医药学院药学本科5班和6班作为研究对象,5班作为试验班应用结合“课程思政”教学设计进行教学,6班作为对照班应用传统理论教学,学习结束后以考试和Likert 5点量表问卷方式进行教学质量评价。结果:分别比较试验班和对照班的考试总成绩及各单项成绩,结果发现在单项选择题方面,两个班级没有显著性差异;在多项选择题、简述题、案例分析题和期末总成绩方面,两个班级具有极显著性差异,且试验班成绩均高于对照班;调查问卷结果表明学生对“课程思政”教学设计的实施效果持较为积极的态度。结论:“课程思政”教学设计教学方法优于传统教学方法,可提高药事管理学教学质量,值得在今后教学中持续推广和应用。

茶多酚对肝脏的保护作用研究

目的:探究茶多酚对于肝脏的保护作用,为其在医疗领域的应用提供科学数据。方法:将小鼠设置空白对照、模型对照和处理组,处理组灌胃不同剂量的茶多酚2周后,利用四氯化碳对小鼠建立急性肝损伤模型,采集小鼠的血液和肝脏组织,用试剂盒测定小鼠血液中AST和ALT活性以及肝脏中MDA含量和GSH、SOD活性。结果:与模型对照组相比,灌胃高剂量茶多酚能使小鼠血液中的AST活性下降18.33%(P<0.05),ALT活性下降20.51%(P<0.05),肝脏中MDA含量下降31.53%(P<0.05),GSH活性增加25.47%(P<0.05),SOD活性增加18.03%(P<0.05)。结论:茶多酚可以增强小鼠肝脏的抗氧化能力,抑制脂质过氧化反应造成的肝损伤,从而保障肝功能的正常。

药学专业有机化学课程教改探索

有机化学是基础化学课程中的重要组成部分,其与生物化学、药物化学、药理学等多门药学专业课程有密不可分的关系,因此也是药学专业课程设置中的重要环节。本文针对药学专业有机化学理论教学中存在的问题,从教学内容、教学方法、教学手段、考核内容、科研促教等五个方面提出了教学改革方案,以期培养优秀的应用型药学专业高级人才。

铁炭微电解材料处理农药污水的研究

为了制备铁炭微电解材料并优化其处理农药污水的反应条件。笔者制备铁炭微电解材料,选取铁炭质量比、pH值、处理时间进行单因素试验,并以单因素试验为基础,以此3个因素为自变量,以农药污水中COD去除率为响应值,设计3因素3水平的响应面法优化处理条件。结果表明:优化分析得到最佳处理条件为:铁炭质量比(A)为1:1、pH值(B)为3、反应时间(C)为1.5 h,铁炭微电解材料处理农药污水的COD去除率理论值为73.8%,实际值为72.9%,相对标准偏差为0.11%。本处理方法具有操作简便、成本较低、节能高效等优点,是一种较好的农药污水处理方法。

煤炉渣对污水中磷离子吸附作用研究

研究煤炉渣对溶液中磷离子的吸附能力及影响因素。结果表明,煤炉渣能够选择性地吸附去除水体中的磷离子,在磷浓度为1.2 mg/L,溶液pH=9时吸附能力达到最优;表面活性剂和铵盐削弱煤炉渣对磷的吸附能力,而硝酸盐增强煤炉渣的吸附能力。

响应面法优化酶辅助提取沙苑子三萜的工艺及抗氧化活性研究

旨在研究酶法辅助技术提取沙苑子三萜的工艺及体外抗氧化活性。在单因素实验的基础上,确定液料比、酶添加量、酶解温度、酶解时间4个因素的Box-benhnken的实验设计,以三萜的提取率为响应值,采用响应面法优化沙苑子三萜的提取工艺,建立并分析各因素与指标值的数学模型;采用自由基清除能力体系评价沙苑子三萜的抗氧化活性。优化分析所得的最佳工艺参数为:液料比为40 mL/g,酶添加量为500μg/mL,酶解温度为40℃,酶解时间为50 min,三萜提取率理论值为8.08%,实际值为7.98%,其RSD为0.12%。沙苑子三萜对DPPH自由基、O_2^-·自由基、羟自由基及Fe^(3+)具有较强的清除作用。因此,该方法高效、简单,可用作沙苑子三萜的提取;沙苑子三萜具有明显的体外抗氧化活性。

一种新型酰腙金属配合物的合成及其晶体表征

基于酰腙类及其配合物较强的生物活性及稳定性,设计了5-溴-2-羟基苯基乙酮对羟基苯甲酰腙的合成路线,并使之与金属铜离子反应,合成了一种新的金属配合物(Schiff碱配合物)5-溴-2-羟基苯基乙酮对羟基苯甲酰腙合铜配合物。培养成单晶后通过X-射线单晶衍射对其结构进行了表征,结果表明,该酰腙分子具有较高的配位能力、生物活性和化学稳定性。

Claisen重排反应合成5-烯丙基-4-羟基异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯

以2,3-二甲基苯酚(2)和烯丙基溴为原料,经过醚化、溴代、关环及Claisen重排等四步反应,合成得到5-烯丙基-4-羟基异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯(1),4步反应总收率为17.8%。中间体及产物结构经1H NMR和ESI-MS表征,产物结构进一步经过FT-IR、^(13)C NMR及X-射线单晶衍射进行确认。同时,重点考察了溴代反应及Claisen重排反应的主要影响因素。确定最佳溴代反应条件为:n(NBS)∶n(1-(烯丙氧基)-2,3-二甲基苯3)=2.2∶1,反应温度77℃,反应时间为2.5 h;确定Claisen重排反应条件为:n(BBr 3)∶n(4-(烯丙氧基)异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯5)=2.5∶1,反应温度25℃,反应时间2 h。

线上线下混合式教学在提高“药物合成反应”课程教学质量方面的研究

“药物合成反应”是药学专业主干课程之一,内容复杂,学习难度大。为了提高教学质量,依靠“学习通”教学平台,以本校2020级药学本科专业B2002班和B2003班学生为研究对象,分别进行线上线下混合式教学和传统的线下教学模式对比研究。研究结果表明,采用线上线下混合式教学模式的B2002班理论成绩为78.17±3.21,明显高于采用传统线下教学模式的B2003班的理论成绩72.11±4.56,可见采用线上线下混合式教学模式能够极大地调动学生学习的主观能动性,使学生思维更加活跃,与教师的交流次数明显增多,提高了教学质量。

1,3,4-噻二唑衍生物的合成研究进展

含有1,3,4-噻二唑结构的化合物是许多药物及活性分子的重要中间体,具有抗癌、抗炎及镇痛以及抗菌等广泛的生物活性。近年来,1,3,4-噻二唑衍生物的合成研究得到了广泛的关注,基于1,3,4-噻二唑母核的分子被大量合成并应用于生物活性筛选。根据反应原料的差异,对1,3,4-噻二唑衍生物的合成研究进展进行综述,以期为相关的研究工作提供借鉴。

喹喔啉衍生物的合成及应用进展

喹喔啉是一类重要的含氮杂环化合物,由于其特殊的结构使其具有较强的可修饰性及广泛的生物活性,在药物研发领域应用广泛。近年来,关于喹喔啉衍生物的合成及在药物研究中的应用研究已经成为药物化学研究领域的热点课题。综述了喹喔啉衍生物的主要合成方法及在药物研究中的应用,以便为喹喔啉类药物分子的设计与开发提供一定的参考与借鉴。

基于随机森林的医院腔镜器械消毒灭菌效果自动监测方法

腔镜器械相较于其他医院器械具有独特的结构特点,若清洗不彻底,其残留病菌将形成细菌生物膜,增加清洗难度,影响腔镜器械的消毒灭菌效果。为实现医院腔镜器械自动消毒灭菌效果的高精度快速监测。提出基于随机森林的医院腔镜器械消毒灭菌效果自动监测方法。首先通过医院腔镜器械效果检测方法将灭菌效果分为合格及不合格两类,然后通过随机森林算法提取医院腔镜器械消毒灭菌效果样本数据特征,在此基础上对灭菌效果进行识别和自动监测,最后通过设计对比实验验证所提方法的优势。结果分析表明,设计方法在监测医院腔镜器械消毒灭菌效果中,监测准确率较高,时间开销较短。

在单产较高的基础上实现粮食生产的更大跃进

在单产較高的基础上能不能实現粮食生产的更大跃进?这是我們今年面临的实际問題。經过反复研究,我們认为这是完全肯定的。經过一九五八年和一九五九年的連續跃进之后,在一九六○年的开始,富民县的全体人民,又以冲天的革命干勁,破除万难的巨大决心,制訂了粮食更大跃进的計划。这个計划規定:粮食总产量在一九五九年的基础上增产20％以上,平均每人有粮达到1.500斤;其中要求小春增产75％,大春增产14％。为了完成这个計划,实現粮食的更大跃进,全县廣大羣众和干部。

总结实践经验找到一条粮食丰产的道路

富民县几年来连续取得了粮食丰产的成绩。1958年,粮食总产量比1957年增长17%,大小春合计平均每亩产量达到八百八十九斤。1959年,取得麦稻双丰收,全县小麦单产达到五百二十一斤,此1958年增长108.7%,稻谷单产达到九百七十斤,大小春平均每亩产量九百四十八斤。

把工具改革运动向前推进一步

富民县在去年大跃进中,开展了群众性的工具改革运动,大大提高了劳动效率,解决了劳力不足的困难,有力地促进了生产的发展.富民县人口不足五万,全劳动力只有20,171个,在通常的情况下,—年只能出勤6,601,680个劳动力,而去年各项生产任务,却需用10,328,261个劳动力,所缺劳力占需要劳力总数的36.1%.这个缺额是怎样解决了的呢?依靠群众空前的政治热情、冲天的干劲、改善劳动组织和操作方法以及组织干部和其他人员参加劳动生产等,解决了缺额的72.5%;

要鑽研农业生产技术

一九五八年农业生产大跃进和人民公社化的实现,使农业的生产规模更大,集体化程度更高。这就要求领导者,不仅要深入领导生产,而且要具体指挥生产。因此,认真学习和鑽研农业生产技术,就成了领导者当前的一个重要任务。只有领导者真正学习和懂得农业生产技术,熟悉和掌握了农作物生长的规律。

喹唑啉酮衍生物的合成研究进展

喹唑啉酮是一类重要的含氮杂环化合物,具有优异的生物活性。喹唑啉酮衍生物广泛存在于自然界中,例如很多天然产物来源的生物碱均为喹唑啉酮衍生物,同时,已经有很多喹唑啉酮衍生物被开发为上市药物。因此,喹唑啉酮衍生物的合成研究得到了人们的广泛关注。近年来,基于生物活性的喹唑啉酮衍生物的合成及开发研究已经成为药物化学及合成化学研究领域的热点课题。根据起始合成原料不同,综述了喹唑啉酮衍生物的主要合成方法,以期对喹唑啉酮类活性分子的设计与合成研究提供一定的参考。