刺果番荔枝根提取物改善2型糖尿病药效和作用机制研究

目的:研究刺果番荔枝根提物(AME)对2型糖尿病(T2DM)ICR小鼠的作用效果,探究其作用机制。方法:4周高脂饮食后,给予ICR小鼠口服1 g/kg烟酰胺和120 mg/kg链脲佐菌素(STZ)构建T2DM模型。按照模型组、200 mg/kg二甲双胍组和50、100、200 mg/kg AME组将T2DM鼠随机分为5组,连续给药4周。每周测空腹血糖和体重。实验结束前一周进行口服糖耐量实验(OGTT)并检测糖化血红蛋白(HbA1c)水平。给药结束后血清学检测总胆固醇(TG)、甘油三酯(TC)、低密度脂蛋白水平(LDL-C)和胰岛素水平;计算稳态评估模型HOMA-IR和HOMA-%β。Western blot法检测肝脏中单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)、乙酰辅酶A羧化酶(ACC)、葡萄糖-6-磷酸羧化酶(G6Pase)和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PCK1)表达量。结果:200 mg/kg AME明显降低了TT2DM小鼠空腹血糖、HbA1c、TG和LDL-C水平;明显降低了HOMA-IR和HOMA-%β指数;降低了OGTT曲线下面积;抑制了ACC和G6Pase蛋白表达水平,并激活了AMPK蛋白表达。结果:AME表现出了对T2DM良好的治疗活性,其机制可能与激活AMPK蛋白,抑制ACC和G6Pase蛋白表达有关。

刺果番荔枝果实乙醇提取物抑制α⁃葡萄糖苷酶治疗2型糖尿病的实验研究

目的:研究95%乙醇回流提取的刺果番荔枝果实提取物(AME)治疗2型糖尿病作用以及可能的机制。方法:利用链脲佐菌素诱发ICR小鼠建立2型糖尿病,随机分组,分别给予50 mg/kg阿卡波糖或者AME(200、100和50 mg/kg),连续给药4周。每周测定小鼠体重、餐后血糖水平。第3周测定糖化血红蛋白水平。给药结束后进行OGTT实验,检测血清生化指标。通过酶抑制实验测定AME对体内外α⁃葡萄糖苷酶抑制活性和选择性。结果:AME能控制2型糖尿病小鼠的体重增长,显著降低餐后血糖、糖化血红蛋白及低密度脂蛋白水平,增强小鼠机体糖耐受的能力;非竞争性抑制小鼠肠道内α⁃葡萄糖苷酶活性。结论:AME可能非竞争性抑制α⁃葡萄糖苷酶活性以控制机体对餐后葡萄糖摄入,发挥2型糖尿病治疗作用。

臭牡丹苯乙醇苷类化合物的分离鉴定

目的研究臭牡丹地上部分的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、硅胶、凝胶柱色谱和高效液相色谱进行分离纯化,根据化合物的理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果从臭牡丹地上部分的乙醇提取物中分离得到10个苯乙醇苷类化合物,其化学结构分别确定为clerodendronoside(1),acteoside(2),isoacteoside(3),cistanosideC(4),jionosideC(5),leucosceptosideA(6),cistanosideD(7),campneosideI(8),campneosideII(9),cistanosideF(10)。结论化合物1为新化合物,化合物4～10为首次从该植物中分离得到。

地骨皮化学成分的分离鉴定

地骨皮为茄科植物枸杞Lycium chinense Mill.的干燥根皮,广布于我国,是常用中药材之一.具有凉血除蒸、清肺降火的功效,用于阴虚潮热、骨蒸盗汗、肺热咳嗽、咳血、内热消渴等症.现代药理学研究表明其具有降血压、降血糖、调血脂、解热、抗菌及抗病毒等活性[1].笔者在筛选抑制人醛糖还原酶(HAR)的中药活性部位时,发现地骨皮的醋酸乙酯部位对HAR有很强的抑制活性.为此对其醋酸乙酯部位的化学成分进行了分离鉴定,共分离得到6个化合物:2-甲基-1,3,6-三羟基-9,10-蒽醌(Ⅰ)、2-甲基-1,3,6三羟基-9,10-蒽醌-3-O-(6′-O-乙酰基)-α-鼠李糖基(1→2)-β葡萄糖苷(Ⅱ)、咖啡酰酪胺(Ⅲ)、二氢咖啡酰酪胺(Ⅳ)、莨菪亭(Ⅴ)和香草酸(Ⅵ).化合物Ⅰ、Ⅱ为首次从该属植物中分得,其中化合物Ⅰ对HAR的抑制率达到84%,高于阳性对照品槲皮素(对HAR的抑制率为67.8%),化合物Ⅱ的抑制率为21%,其余化合物无活性.

羚羊角的研究概况

羚羊角是我国名贵珍稀中药之一,性寒、味咸,归肝、心经,具有平肝熄风、清肝明目、散血解毒等功效。目前在其资源、化学成分、药理、临床、代用品等方面的研究已取得一定进展。但对羚羊角有效成分的研究仍需加强,在药理方面也需进一步探索其作用机理,方能有效地指导临床应用。同时对羚羊角替代品的研究不能只停留在动物试验上,要进一步找到临床依据。

土鳖虫与日本医蛭提取物抗凝血酶活性的比较研究

目的研究土鳖虫提取物的抗凝血作用,并与日本医蛭抗凝活性做了比较,为土鳖虫的新药开发提供实验依据。方法采用凝血酶直接滴定法。结果鲜(干)土鳖虫提取物的抗凝血活性均很强,与日本医蛭相当。但土鳖虫和日本医蛭抗凝血酶活性成分对热稳定性有差异。结论土鳖虫中含有直接作用于凝血酶的成分,但不同于日本医蛭的抗凝血酶成分。

芦荟松衍生物的合成及抗氧化活性研究

芦荟松为芦荟含有的色酮类化合物,具有较强的抗氧化活性。以3,5-二羟基甲苯为起始原料,通过Friedel-Crafts、酯化、重排、环合反应合成芦荟松2-C位被环烯烃取代、7-OH烷基化的衍生物8个,其中6个为新化合物。抗氧化活性测试结果表明用不同的环烯烃取代2-C位丙酮基后,抗氧化活性显著增加IC_(50)值为0.25~0.32 mM,7-OH甲基化对活性影响不大,乙基化后活性显著下降IC_(50)值0.8~14.88 mM,2-C,7-OH同时修饰活性也会下降IC_(50)值为12.73~43.41 mM。

日本医蛭化学成分研究

目的研究动物日本医蛭Hirudo nipponica Whitman的化学成分。方法各种色谱方法进行分离纯化,理化性质和光谱数据鉴定结构。结果从日本医蛭中分离并鉴定了8个化合物,其结构分别为:菜油甾醇(campesterol)(1),十六烷基甘油醚(2),(2S,3S,4E)-4,5-二脱氢十八鞘氨醇二十五烷酸脂肪酰胺(3),1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-2-N-(二十二酰基)-E-4,5-二脱氢-3-羟基十八脑苷脂(4),丁二酸(5),次黄嘌呤(6),丙胺酸(7),异亮氨酸(8)。结论以上化合物均为首次从该动物中分离得到。

罗氏沼虾肝胰腺几丁质酶分离纯化及部分性质

报道罗氏沼虾 (Macrobrachiumrosenbergii)肝胰腺 (heptopancreans)经抽提 ,再生几丁质亲和层析 ,SephadexG 10 0凝胶过滤 ,CM SephadexC 2 5凝胶离子交换层析 ,获得了聚丙烯酰胺凝胶电泳均一的酶制品 .SDS 聚丙烯酰胺凝胶电泳法测得其分子量约为 38kDa .,等电聚焦测得其等电点为 5 .7.该酶的最适pH值为 4 ,在pH3.0 - 8.0间表现稳定 .最适温度 5 5℃ ,高于 65℃稳定性降低 .

水牛角主要药效学评价及解热活性物质基础研究

目的对水牛角的解热、镇静、促凝血等生物活性进行了评价研究,并针对其解热活性的物质基础开展了初步研究。方法采用皮下酵母致热法、光电管法、毛细管法评价了水牛角粉、热提液和冷浸液的解热、镇静、促凝血作用;采用凝胶柱层析法将水牛角热提液按分子量分为大、中、小3个部位,并以皮下酵母致热法评价了各部位的解热作用。结果水牛角粉、水牛角热提液和冷浸液均可降低酵母致热大鼠体温、降低小鼠自发活动次数、缩短小鼠凝血时间,其中热提液的作用强于冷浸液样品;水牛角热提液的大分子量和小分子量部位均能降低酵母致热大鼠体温,中分子量部位作用不明显。结论水牛角粉、水牛角热提液均具有明显的解热、镇静、促凝血作用,冷浸液解热作用较弱;水牛角解热作用的物质基础源于大分子和小分子部位的共同贡献。

白首乌化学成分研究

目的：研究自首乌中的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱分离纯化，根据理化性质和光潜分析鉴定化合物的结构。结果：从自首乌中分离并鉴定了13个化合物，分别是告达庭（1）、萝蘼苷元（2）、白首乌苷A（3）、琥珀酸（4）、壬二酸（5）、wilforibiose（6）、蔗糖（7）、十六烷酸甘油酯（8）、β-香树脂醇乙酸酯（9）、白首乌二苯酮（10）、奎乙酰苯（11）、β-谷甾醇（12）、胡萝卜苷（12）。结论：化合物4—9为首次从该植物中分离得到。

猪毛菜化学成分研究

目的:研究藜科Chenopodiaceae猪毛菜属植物猪毛菜Salsola collina全草的化学成分。方法:利用硅胶、凝胶等色谱方法进行分离,通过理化方法及IR,MS,1H和13C-NMR等光谱分析方法确定化合物结构。结果:从猪毛菜干燥全草中分离得到11个化合物,分别为阿魏酸(1),对羟基苯丙烯酸(2),水杨酸(3),小麦黄素(4),sela-gin(5),acanthoside D(6),小麦黄素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),小麦黄素-4′-O-β-D-芹糖苷(8),异鼠李素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),异鼠李素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。结论:其中化合物1,2,3,5,6和9为首次从该属植物中分离得到。

太子参化学成分研究

目的:研究太子参的化学成分。方法:通过硅胶,Sephadex LH-20反复柱色谱纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:分离得到7个化合物,分别鉴定为2-吡咯甲酸(2-minalin,1),吡咯-2-羧酸-3-呋喃甲醇酯(3-furfuryl pyrrole-2-carboxylate,2),乌苏酸(3),金合欢素(4),木犀草素(5),刺槐苷[acacetin 7-O-β-D-glu- copyranosyl(6→1)-α-L-rhamnopyranoside,6]。结论:化合物3～6均为首次从太子参中分离得到。

犀角及羚羊角替代资源的寻找与评价研究(Ⅱ)

目的犀角及羚羊角替代资源的寻找与评价。方法运用高效液相色谱法测定对八种角中牛磺酸及胆固醇进行分析,运用分光光度法对其中的氨基己糖及游离蛋白进行了分析。结果对角类药材中牛磺酸、胆固醇、氨基己糖、蛋白质进行了分析。结论结果准确可靠、快速、灵敏、重现性好。研究结果提示,牛磺酸可能是角类药材的活性物质之一;不同种类角中的小分子成分组成相似,但含量相差较大。

菊花化学成分及药理作用研究进展

概述了菊花的主要化学成分和药理活性研究进展。菊花为药食同源的常用中药,其主要成分为黄酮、三萜类等化合物,具有多种药理活性,在心血管、抗病毒、抗肿瘤方面活性研究报道较多。

菊花的化学成分研究

通过硅胶、Sephadex LH-20反复柱层析、纯化，从菊花的乙醇提取物中分离得到14个化合物，利用波谱方法分离鉴定为香叶木素（chrysoeriol，1），木犀草素（luteolin，2），芹菜素（apigenin，3），香叶木素7-O-β-D-葡萄糖苷（chrysoeriol 7-O-β-D-glucopyranoside，4），木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷（luteolin 7-O-β-D-glucopyranoside，5），金合欢素7-O-β-D-葡萄糖苷（acacetin 7-O-β-D-glucopyranoside，6），刺槐苷（acacetin 7-O-β-D-glucopyranosyl（6→1）-α-L-rhamnopyranoside，7），金合欢素7-O-（6″-O-乙酰）-β-D-葡萄糖苷（acacetin 7-O-（6″-O-acetyl）-β-D-glucopyranoside，8），金合欢素（acacetin，9），山奈酚（kaempferol，10），异泽兰黄素（eupatilin，11），大黄素（emodin，12），大黄酚（chrysophanol，13）和大黄素甲醚（physcion，14）。其中化合物8-14均为首次从菊花中分离得到。

犀角及羚羊角替代资源的寻找与评价研究(Ⅰ)

目的犀角及羚羊角替代资源的寻找与评价。方法用原子吸收分光光度法(AAS)、原子荧光法(AFS)、电感耦合等离子体发射光谱法(ICP—AES)分别测定8种角中铜、锌、铁等35种元素;用氨基酸分析仪测定了18种氨基酸。采用聚类分析方法分别对结果进行统计分析。结果牦牛角较为接近犀(广)角。结论初步研究结果表明,牦牛角有可能作为犀(广)角的替代资源加以利用。

海南砂仁不同提取部位抗氧化活性研究

目的:对海南砂仁的5个分离部位进行抗氧化活性研究,以明确其抗氧化活性部位。方法:采用系统溶剂法对海南砂仁乙醇提取物进行萃取,依次获得石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取部位;采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和羟基自由基(OH-)清除能力测定法,对5个部位进行体外抗氧化活性评价。结果:海南砂仁5个部位均表现出不同的抗氧化能力,以乙酸乙酯和二氯甲烷部位抗氧化能力最强。两种方法测得的抗氧化活性结果趋势一致,且抗氧化能力与药物浓度呈正相关。结论:海南砂仁不同提取部位抗氧化活性差异可能与其所含抗氧化成分的种类和结构有关。

夏枯草花穗化学成分研究

目的：研究夏枯草Prunella vulgaris花穗中的化学成分。方法：用色谱法分离夏枯草的化学成分,用波谱法鉴定其结构。结果：从夏枯草中分离并鉴定了7个化合物,其结构分别为寡肽autantiamide acetate（1）,大黄酸（2）,丹参酮I（3）,丹参素（4）,豆甾-7,22-二烯-3-酮（5）,丹参素甲酯（6）,丁基迷迭香酸（7）。结论：化合物1-4为首次从该属植物中分离得到。