氯法齐明临床应用研究进展

氯法齐明(clofazimine, CFZ)是一种亚胺酚嗪类药物,从麻风病到非结核分枝杆菌疾病,具有广泛的抗菌活性。CFZ具有良好的药代动力学特征、剂量依赖性副作用和较低的价格等优点,现已成为一大研究热点。现代临床研究发现其在皮肤病、口腔炎、寄生虫、病毒以及肿瘤中也具有较好疗效。作者综述了CFZ的临床应用新进展和不良反应,总结了CFZ目前在治疗中的地位以及未来临床应用的可能方向,为临床用药提供参考。

美罗培南中枢神经系统不良反应病例及文献分析

目的为预防和管理美罗培南的中枢神经系统(CNS)不良反应提供依据。方法纳入云南省第一人民医院1例肺间质纤维化并支气管扩张伴感染患者使用美罗培南出现癫痫样症状的病例,并检索中国知网(CNKI)、维普数据库(VIP)及Embase,PubMed,Wiley,Sprinkle数据库,检索时限为各数据库自建库起至2021年10月,收集美罗培南CNS不良反应的个案报道,分析该不良反应的特点及规律。结果共纳入文献13篇,涉及患者16例,共纳入17例。其中,男5例,女12例;年龄6个月至100岁,其中>60岁8例(47.06%);美罗培南用量超常规剂量1例(5.88%);给药后1~4 d出现神经毒性症状16例(94.12%);CNS不良反应的表现以癫痫样症状为主,共10例(58.82%)。患者经停药、对症治疗后症状均缓解。结论临床使用美罗培南应重视神经毒性有关的高危因素,发生CNS不良反应时应及时合理应对。

美洲大蠊蛋白多肽纳米粒的制备

目的以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为材料,研制美洲大蠊蛋白多肽纳米粒。方法采用复乳/溶媒蒸发法,以载药量为考察指标,采用正交实验设计对处方进行了优化。结果实验最优组合为油相中聚合物质量浓度为25 mg/m L,超声功率为120 W,超声时间为50 s。制得的美洲大蠊蛋白多肽纳米粒的载药量为(1.19±0.09)%,平均粒径为(150.3±7.2)nm,Zeta电位为(-28.2±4.5)m V。结论可按照最优处方组成,制备美洲大蠊蛋白多肽纳米粒的口服药物传递系统。

美洲大蠊促创面修复活性成分的研究进展

美洲大蠊在我国作为一种传统的民间用药,主要用于治疗疮疡、伤口愈合、肿瘤等。美洲大蠊中含有多种化学成分,从美洲大蠊中分离得到的化学成分主要包括向体外释放的化学成分和存在于体内的化学成分两大类。美洲大蠊提取物在抗菌、抗肿瘤、抗氧化、提高免疫力和促进创面修复等方面具有良好的活性。笔者对美洲大蠊促创面修复活性成分的研究进展进行了综述,以期为美洲大蠊促创面修复的进一步研究提供科学参考。

载阿霉素PEG-PLGA纳米粒的制备及优化

以Me-PEG-PLGA和MAL-PEG-PLGA共聚物为材料,阿霉素为主药,采用复乳溶媒蒸发法制备包载阿霉素的聚乙二醇聚乳酸羟基乙酸(PEG-PLGA)纳米粒(NP/Dox),并对制备工艺进行优化。利用激光粒度仪分析NP/Dox的粒径和Zeta电位;高效液相色谱测量其包封率和载药量。成功制备NP/Dox,其平均粒径为(161.4±1.88) nm, Zeta电位为(-37.1±1.62) mV,载药量为0.6%±0.06%,包封率为68.3%±6.5%。此方法制备的纳米粒制备工艺简单易行,包封率较高。

FeO_x掺杂对CeO_2纳米晶催化甲烷选择氯氧化反应性能的影响

目的:探究FeO_x掺杂对CeO_2纳米晶的晶体结构和形貌,及甲烷氯氧化反应性能的影响。方法:样品晶体结构采用XRD表征;形貌采用TEM和HRTEM表征;考察CeO_2和FeO_x-CeO_2纳米棒不同反应温度时甲烷氯氧化反应性能,计算表观活化能。结果:CeO_2掺杂FeO_x后,CeO_2晶胞略微收缩。FeO_x-CeO_2纳米棒反应后,具有向纳米立方体变化的趋势;FeO_x-CeO_2纳米立方体反应前后,其形貌和尺寸几乎没有变化。CeO_2纳米棒掺杂FeO_x后,表观活化能由106 kJ/mol下降到84 kJ/mol。结论:CeO_2与FeO_x可能形成了固溶体,CeO_2掺杂FeO_x提高了其甲烷氯氧化反应性能。

美洲大蠊在免疫调节方面的研究进展

美洲大蠊是西南地区民间传统的中药材,已有2000多年的用药史。近年来,越来越多的学者致力于美洲大蠊的研究,成功将其制备成中药制剂,如康复新液、肝龙胶囊等,并应用到了临床上取得了良好的效果。美洲大蠊的抗肿瘤功效成为了现代学者研究的重点,而有研究表明其抗肿瘤作用可能与其对免疫功能的调节有关。本文就美洲大蠊近年来在免疫调节这一方面的研究进展进行综述,为今后美洲大蠊在免疫调节产品开发方面的应用提供参考。

载美洲大蠊有效部位CII-3 PDLLA微球的制备及制剂学评价

采用乳化溶剂挥发法,以PEG修饰的PDLLA为原材料,制备载美洲大蠊有效部位CII-3 PDLLA微球。通过单因素试验以及正交试验优化制备工艺,并对微球进行表征,通过对微球的体外释放规律和稳定性进行初步研究。结果显示,所制备的微球载药量为1.22%,包封率为43.03%,平均粒径为97μm。微球形态圆整,表面存在密集小孔,具有良好的释药特性。初步稳定性考察表明,微球能够在一定程度上保护美洲大蠊有效部位CII-3不受到胃酸以及各种酶的影响从而失活,可为CII-3的进一步开发应用提供理论依据。

鞍叶羊蹄甲水提取物急性毒性实验

研究白族惯用药鞍叶羊蹄甲水提物对小鼠的急性毒性,确定鞍叶羊蹄甲的半数致死量(LD_(50)),考察鞍叶羊蹄甲的安全性。LD_(50)实验采用寇氏法给药,观察小鼠7 d内临床症状,解剖观察其实质脏器病理变化;最大给药量(MLD_(50))实验将小鼠随机分为3组,口服灌胃给药,连续观察14 d内小鼠的毒性反应和死亡情况,并对实验小鼠进行血常规和血液生化指标检测及组织病理学观察。LD_(50)实验小鼠无死亡,实质脏器无眼观病理变化;MLD_(50)实验结果显示LD_(50)>150 g/kg,属实际无毒型,第14天组织病理学观察发现小鼠肝脏、肾脏均有不同程度损伤,考虑为超剂量用药所致。结果提示,鞍叶羊蹄甲具有良好的安全性。

基于AAT与细胞因子构建活动性肺结核的Nomogram预测模型

目的构建AAT及细胞因子在活动性肺结核诊断中的预测模型。方法收集昆明市第三人民医院2020年3月至2021年3月收治的96例活动性肺结核患者作为实验组,选择同期82例健康体检者为对照组,比较2组HAP、CRP、AAT及细胞因子水平的差异,基于Logistic回归分析分析结果,构建Nomogram预测模型,并对模型进行验证与评价。结果多因素Logistic回归分析显示,AAT(OR=0.983,95%CI=0.968~0.999,P=0.039),IFN-γ(OR=0.783,95%CI=0.659~0.931,P=0.006),TNF-α(OR=1.495,95%CI=1.106~2.020,P=0.009)均是活动性肺结核的预测因子(P<0.05)。结论该模型拟合度、ROC曲线下面积均良好,证实该模型有较高的预测准确率。基于上述预测因子建立的Nomogram模型具有良好的预测效能,可为活动性肺结核的实验室诊断提供一定的参考价值。

c(TST)肽修饰纳米粒的制备和体内安全性评价

通过乳化/溶媒蒸发法将聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)制备成纳米粒,并将c(TST)肽修饰于表面,进行表征分析。通过血常规和血清生化指标及各脏器病理组织切片对纳米粒体内安全性进行评价。结果显示,纳米粒大小较均一,外观圆整,呈球形,分散均匀。体内安全性评价结果显示,血常规指标和血清生化指标正常;各脏器病理组织切片与生理盐水组比没有明显差异。说明纳米粒在试验剂量范围内安全无毒,为纳米粒的进一步研究提供理论依据。

人工种植灯盏细辛总黄酮的提取工艺研究

研究人工种植灯盏细辛当中的总黄酮含量。选择料液比、回流时间、乙醇浓度、提取次数作为考察因素,采用正交试验法确定灯盏花中总黄酮的最佳提取工艺。紫外分光光度法测定总黄酮含量。人工种植灯盏细辛干燥生药中的总黄酮的最佳提取条件为6倍量的65%乙醇提取3次,每次2 h。总黄酮平均含量为6.87%,RSD为1.66%。人工种植灯盏细辛总黄酮有效成分含量远高于野生药材。

高效液相色谱-荧光法测定人指甲中伊曲康唑的浓度

目的建立测定人指甲中伊曲康唑浓度的高效液相色谱-荧光法。方法将指甲样本(20～40 mg)先与2.5 mol·L^(-1)NaOH于80℃水浴孵育30 min,待样本完全溶解后采用甲基叔丁基醚萃取。色谱柱:Diamonsil^(TM) C_(18)柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-0.2%三氟乙酸(49∶51,V/V),流速1.0 mL·min^(-1),荧光检测器:激发波长260 nm,发射波长365 nm。结果指甲样品在质量分数53.5～2 140 ng·g^(-1)内线性良好,检测限为21.4 ng·g^(-1),方法回收率为97.05%～104.32%,批内、批间RSD均<12%。结论此法准确、灵敏、专属,适于指甲中伊曲康唑浓度的测定。

载美洲大蠊提取物纳米粒的表征及体外释放研究

目的制备供口服给药的美洲大蠊提取物(CII-3)纳米粒,研究CII-3纳米粒的体外释放以及纳米粒对所包载的CII-3的体外保护作用。方法采用复乳/溶媒蒸发法制备CII-3纳米粒,以人工胃肠液及p H 7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质,采用福林酚法测定CII-3纳米粒的体外释药特征,并对纳米粒的体外释药行为进行方程拟合,找到最佳释放模型;采用茚三酮显色法分别测定CII-3和CII-3纳米粒在p H 1.2人工胃液中不同时间点的氨基酸释放量,并对二者的降解速率进行对比,观察将CII-3包载入纳米粒后是否对CII-3有保护作用。结果制得的CII-3纳米粒平均粒径为(109.9±0.6)nm,Zeta电位为(-37.5±3.5)m V。CII-3纳米粒前2 h在人工胃液中的累积释放率(Qt)为(22.63±1.17)%,此后在人工肠液中释放,60 h的Qt为(72.35±1.90)%,符合Higuchi释放模型,方程为Qt=8.287 2 t1/2+7.758 6。CII-3纳米粒在p H 7.4的PBS中10 d的Qt为(72.67±1.65)%,符合Weibull分布模型,方程为lnln[1/(1-Qt)]=0.403 7 ln(t-0.411 9)-1.713 3。CII-3在人工胃液中4 h基本全部降解,而包载入纳米粒后约70%CII-3在人工胃液中被降解。结论 CII-3纳米粒具有良好的缓释性,体外释放平稳。纳米粒中的CII-3在人工胃液中的稳定性提高。

沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭中的应用现状

肾素-血管紧张素-醛固酮系统在心力衰竭发生发展过程中起着关键作用。尽管既往治疗心力衰竭的药物已经取得了很好的疗效,但心力衰竭患者的死亡率和因心衰再入院率仍比较高。沙库巴曲缬沙坦是一种双重阻断神经内分泌的抑制剂,研究证明,沙库巴曲缬沙坦较血管紧张素转化酶抑制剂类药物能进一步降低心血管死亡风险,从而改善心衰的治疗效果。本文主要就沙库巴曲缬沙坦在三种不同类型心衰中有效性和安全性进行综述,旨在为临床治疗心力衰竭提供参考依据。

载美洲大蠊活性部位CⅡ⁃3微球的制备及其对巨噬细胞吞噬功能的影响

目的开发一种可长效缓释的载美洲大蠊活性部位CⅡ⁃3微球,并考察其对巨噬细胞吞噬作用的影响。方法采用低温水相⁃水相乳化法将CⅡ⁃3CⅡ⁃3制备成葡聚糖微粒。以载药量为考察指标,采用正交试验设计对葡聚糖微粒的制备工艺进行了优化。以可生物降解的聚乳酸⁃羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,将优化工艺制备的CⅡ⁃3CⅡ⁃3葡聚糖微粒采用水包油包固体复乳法包封在PLGA微球中。对CⅡ⁃3微球外观形态、微球体外释放特性,以及CⅡ⁃3微球对RAW264.7巨噬细胞吞噬功能的影响进行了考察。结果优化制备工艺后的CⅡ⁃3葡聚糖微粒载药量为(27.41±0.60)%,包封率为(74.43±4.15)%,进一步制备得到的CⅡ⁃3微球载药量为(1.21±0.02)%,包封率为(31.27±0.88)%,平均粒径为(39.51±0.19)μm。CⅡ⁃3微球在pH 4.0和pH 7.4的PBS中360 h检测微球的累积释放率分别为(65.83±1.97)%和(75.19±3.69)%,这2种PBS中的体外释放特性分别符合Ritger⁃peppas模型和Fick扩散。体外保护实验结果显示,将CⅡ⁃3制备成微球可有效避免CⅡ⁃3被降解,提高其稳定性。吞噬活性实验结果显示,与对照组相比,不同浓度的CⅡ⁃3微球组均能增强RAW264.7细胞的吞噬活性。结论该方法可将CⅡ⁃3制备成缓释性能良好的PLGA缓释微球,所制备的CⅡ⁃3微球可增强巨噬细胞的体外吞噬活性。