3种青蒿素衍生物的抗疟原虫和弓形虫作用研究进展

疟疾是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病.研究结果表明,青蒿素(Artemisinin)及其衍生物有较强的抗疟原虫作用,用NaBH4还原青蒿素的酯羰基所得到的半缩醛化合物二氢青蒿素的抗疟原虫活性较青蒿素强一倍.青蒿素在水中的溶解度较差,通过将青蒿素的C12位羰基还原得到的青蒿琥酯可改善青蒿素水溶性差的问题.蒿甲醚是半合成的青蒿素衍生物,青蒿素修饰了基团合成蒿甲醚,它可加快药物的起效时间。

槐果碱的体外抗弓形虫作用

[目的]评估槐果碱的体外抗弓形虫作用.[方法]采用CCK-8法测定槐果碱对HeLa细胞的毒性和对弓形虫选择性作用的效果,光学显微镜下观察细胞形态变化,应用台盼蓝拒染法检测活细胞百分比.[结果]槐果碱浓度为500μmol/L时,对HeLa细胞有明显的抑制作用;槐果碱体外抗弓形虫作用的选择性指数为0.96,效果低于乙胺嘧啶（1.77）,但优于螺旋霉素（0.73）;给予200μmol/L槐果碱治疗24 h后,HeLa细胞破损程度明显降低,细胞内外速殖子数量显著减少,且在10~200μmol/L浓度范围内时活细胞比例随给药浓度的增加而明显上升.[结论]槐果碱在体外表现出良好的抗弓形虫活性,且对弓形虫感染的HeLa细胞具有一定程度的保护作用.