5-氟尿嘧啶在Caco-2细胞模型中的吸收特性

为研究５氟尿嘧啶（５ＦＵ）在Ｃａｃｏ２细胞模型中的吸收特性，用Ｃａｃｏ２细胞模型，分别测定了在各种条件下对５ＦＵ的吸收。结果显示：吸收在ｐＨ６的介质中为佳；吸收的初速随浓度的增加趋于一个饱和值，Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ常数Ｋｍ＝２４ｍｍｏｌ·Ｌ－１；吸收可被氰化钠、哇巴因、双嘧达莫等代谢抑制剂抑制，也被同类结构的化合物尿嘧啶、胸腺嘧啶、尿核苷等抑制。由此可知，５ＦＵ的吸收可由尿嘧啶载体转运。

新抗癌活性物AG337在Caco-2细胞模型中经p-糖蛋白介导的跨细胞转运

目的 :研究 AG337在 Caco- 2细胞模型中的转运机制。方法 :改变药物浓度和实验温度以及使用合适抑制剂 ,测定AG337的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量。结果 :AG337的跨细胞转运显示强烈的有向性 ,B→ A转运 (细胞绒毛面Apical→基底面 Basolateral)大于 A→ B10倍以上 ,P-糖蛋白的专属抑制剂维拉帕米 ( Ver)可以消除这种有向性 ;温度从 37℃至 4℃时 B→ A的转运速率下降 5 0倍 ,而 A→ B下降不大。结论 :AG337在 Caco- 2模型中的跨细胞转运 ,受到

孕兔宫注^3H—芫花酯甲膜的体内吸收,分布和排泄

芫花酯甲膜(商品名:芫花萜膜)置入宫腔用于终止早、中期妊娠和催经止孕临床效果肯定。但经此途径用药的体内吸收、分布和排泄过程,尚未见明确报道,我们用~3H-芫花酯甲膜在孕兔体内进行了吸收、分布和排泄的实验观察。