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泼尼松磷酸酯二钠的合成及其在水中的溶解度测定
1
作者
李屈澳薇
龚智华
+2 位作者
陈炯
张双双
古双喜
《中国药物化学杂志》
CAS
2023年第7期529-534,共6页
目的优化泼尼松磷酸酯的合成工艺,并对其磷酸酯钠盐进行水溶性测定。方法以泼尼松为原料,经磷酰化、水解、成盐反应得到泼尼松的前体药物泼尼松磷酸酯二钠;采用紫外分光光度法测定其在水中的溶解度。结果与结论目标化合物的结构经^(1)H-...
目的优化泼尼松磷酸酯的合成工艺,并对其磷酸酯钠盐进行水溶性测定。方法以泼尼松为原料,经磷酰化、水解、成盐反应得到泼尼松的前体药物泼尼松磷酸酯二钠;采用紫外分光光度法测定其在水中的溶解度。结果与结论目标化合物的结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、^(31)P-NMR和MS谱表征,总收率76.54%(以泼尼松计)。在水中的溶解度测试结果表明,泼尼松磷酸酯二钠的溶解度为原药泼尼松溶解度的2449倍以上。优化后的合成方法原料廉价易得、反应条件温和、操作简便,具有工业化的应用潜力。
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关键词
泼尼松
泼尼松磷酸酯二钠
前药
合成
溶解度
原文传递
题名
泼尼松磷酸酯二钠的合成及其在水中的溶解度测定
1
作者
李屈澳薇
龚智华
陈炯
张双双
古双喜
机构
武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室
武汉工程大学药物研究院
武汉工程大学新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
2023年第7期529-534,共6页
基金
国家自然科学基金项目(21877087)
湖北省自然科学基金项目(2021CFB556)
武汉工程大学研究生教育创新基金项目(CX2022058)。
文摘
目的优化泼尼松磷酸酯的合成工艺,并对其磷酸酯钠盐进行水溶性测定。方法以泼尼松为原料,经磷酰化、水解、成盐反应得到泼尼松的前体药物泼尼松磷酸酯二钠;采用紫外分光光度法测定其在水中的溶解度。结果与结论目标化合物的结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、^(31)P-NMR和MS谱表征,总收率76.54%(以泼尼松计)。在水中的溶解度测试结果表明,泼尼松磷酸酯二钠的溶解度为原药泼尼松溶解度的2449倍以上。优化后的合成方法原料廉价易得、反应条件温和、操作简便,具有工业化的应用潜力。
关键词
泼尼松
泼尼松磷酸酯二钠
前药
合成
溶解度
Keywords
prednisone
prednisone phosphate disodium
prodrug
synthesis
solubility
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
泼尼松磷酸酯二钠的合成及其在水中的溶解度测定
李屈澳薇
龚智华
陈炯
张双双
古双喜
《中国药物化学杂志》
CAS
2023
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