克敏芪丹鼻喷剂中5种指标成分的含量测定及制剂喷雾特性考察

为建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定克敏芪丹鼻喷剂中升麻素苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、阿魏酸、山梨酸钾、5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量;并采用激光粒度测定仪考察制剂的粒径分布、喷雾模式和喷雾形态。采用Boston-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;0.05%磷酸水溶液-乙腈的流动相,梯度洗脱;流量为1.0 mL/min;柱温为25℃;进样量为10μL,检测波长为300 nm。采用Spraytecness喷雾粒度测定仪、牛津激光测定仪考察制剂的喷雾特性。结果表明:5种成分在相应浓度范围内线性关系良好;精密度、稳定性、重复性良好,RSD<1.36%;平均加样回收率在100.68%~105.34%,RSD<1.13%;喷雾形态角度在39°左右;喷雾模式椭圆率在1.16%~1.27%;雾滴粒径主要集中在13~85μm范围内,V%<10μm的雾滴小于5%。该HPLC方法操作简便,专属性强,准确灵敏,重复性好;克敏芪丹鼻喷剂喷雾特性良好。该方法可为克敏芪丹鼻喷剂及其类方制剂的新药开发提供参考。

青稞可溶性膳食纤维与姜黄素复配后增溶及促吸收作用研究

目的青稞Hordeum vulgare var.nudum可溶性膳食纤维(soluble dietary fiber of Hordeum vulgare var.nudum,HVSDF)对姜黄素的增溶与促吸收作用研究。方法利用紫外分光光度法(ultraviolet spectrophotometry,UV)比较HV-SDF与姜黄素复配前后姜黄素在体外的溶出速率;利用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱仪(UPLC-ESI-MS/MS)测定HV-SDF与姜黄素复配前后大鼠血浆中姜黄素及其葡萄糖醛酸化代谢产物(curcumin glucuronide,Cur-O-glu)的含量。结果HV-SDF和姜黄素复配物(HV-SDF-Cur)组的姜黄素的体外溶出度达到62.96%,而姜黄素组的体外溶出度只有26.42%,结果表明,HV-SDF复配姜黄素后可使姜黄素的体外累积溶出率明显增高;测定HV-SDF-Cur组大鼠血浆中姜黄素及Cur-O-glu的含量发现,其结果明显高于姜黄素组。结论HV-SDF与姜黄素复配后可以增加姜黄素的水溶性和生物利用度;同时可为中药难溶活性成分的临床应用提供新思路。

基于Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒制备工艺和体外评价研究

目的运用Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒(curcumin-lactoferrin nanoparticles,Cur-LFNPs)的制备处方工艺。方法采用去溶剂化法制备Cur-LF-NPs,基于单因素实验结果,选择反溶剂/溶剂体积比、乳铁蛋白/姜黄素投料比和pH值作为后续Box-Behnken设计优化实验的考察因素;以包封率、粒径和多分散系数经CRITIC权重分析计算后得到的综合评分作为评价指标,使用Design Expert 10软件对数据进行拟合并验证优化后的处方工艺。最后对纳米粒形态、粒径电位、载药能力、稳定性及体外释放行为等进行表征评价。结果经优化后的制备工艺条件为反溶剂/溶剂体积比16∶1、乳铁蛋白/姜黄素投料比8∶1、pH值为6。Cur-LF-NPs粒径为(72.6±5.2)nm、PDI为0.084±0.015、ζ电位为(24.5±3.7)m V,包封率(94.8±1.6)%、载药量(10.2±0.5)%。Cur-LF-NPs体外释放相较于姜黄素原料药具有一定的缓释效果。结论经Box-Behnken设计-效应面法筛选获得制备Cur-LF-NPs的最佳处方工艺,该制剂粒径均一、载药能力强、稳定性好,为后续的体内外研究提供稳定的制剂基础。

中药鼻用制剂的现代研究进展

鼻用制剂具有独特的给药优势,在局部和全身性疾病的临床治疗中应用广泛。我国中医药鼻腔给药治疗历史悠久,近年来,中药鼻用制剂受到广泛关注。基于国家药品监督管理局(NMPA)数据库、药智网及中国知网近30年收载的中药鼻用制剂相关信息,笔者对现代中药鼻用制剂的剂型、上市产品、常用中药、辅料、临床应用及安全性研究方面进行了梳理,围绕中药鼻用制剂发展中面临的部分产品剂量不准确、辅料质量标准体系不齐全、安全性评价建设不完善、鼻腔给药装置研发较为缺乏等诸多问题,从中药提取分离工艺的优化、辅料的质量控制与使用、新剂型的开发、中药鼻腔给药的安全性评价、鼻腔给药装置的设计研发等方面提出了可能的解决对策和展望,以期为中药鼻用制剂的开发提供思路,并为其可持续发展提供科学依据。